18
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12398 |
MP7
PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor |
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。 | |||
T1830 |
BX795
|
IκB/IKK; Chk; CDK; c-Kit; PDK; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。 | |||
T16670 |
PS210
|
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。 | |||
T4046 |
BX517
PDK1 inhibitor 2,BX 517,BX-517 |
Akt; PDK | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂,其 IC50=6 nM。 | |||
T2348 |
GSK2334470
|
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。 | |||
T1837 |
BX-912
|
Apoptosis; VEGFR; PKA; Chk; CDK; PDK | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的PDK1抑制剂,IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 | |||
T24741 |
RS1-PDK1 inhibitor
RS-1,RS1,RS 1 |
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂,可用来治疗和预防疾病或失调。 | |||
T22350 |
JX06
|
Apoptosis; Dehydrogenase; PDK | Apoptosis; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂,抑制PDK1,PDK2和PDK3,IC50值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性,具有抗肿瘤活性。 | |||
T28218 |
NU6102
NU-6102,NU 6102 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。 | |||
T2466 |
Osu03012
Osu-03012,Osu 03012,AR-12 |
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T77685 |
6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
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PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 是一种 PDK1 抑制剂,具有抗癌和抗增殖活性,可用来研究血管肉瘤、腺癌、多骨髓瘤、牛皮癣、前列腺癌和和阿尔茨海默病。 | |||
T74814 | PKM2/PDK1-IN-1 | ||
PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物,是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生,调节凋亡蛋白,参与线粒体和死亡受体通路。 | |||
T81788 | Mito-SilylDCA | ||
Mito-SilylDCA 是一种针对线粒体网络中的 PDK1 的丙酮酸氢酶激酶抑制剂。这种化合物结合了具有靶向 TPP 部分的 DCA 分子,以及聚乙烯长链与硅基,以实现其对 PDK1 的抑制作用。 | |||
T74830 | PDK-IN-1 | ||
PDK-IN-1(compound 7o)是一种针对丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)的抑制剂,其对PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。通过靶向PDH/PDK轴,PDK-IN-1能有效降低肿瘤质量。 | |||
T79723 |
PDK-IN-2
|
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PDK-IN-2(Compound 1F)是一种具有IC50为68 nM的PDK抑制剂。该化合物能够抑制PDK1和PDK4在细胞内的表达,增强线粒体生物能并降低糖酵解表型,同时诱导细胞走向线粒体途径的apoptosis。此外,PDK-IN-2在4T1同基因小鼠模型中能够有效抑制肿瘤生长。 | |||
T60524 | HIF-1α-IN-4 | ||
HIF-1α-IN-4 是 HIF-1α抑制剂,在 HEK293T 细胞中的IC50值为 24 nM,具有潜在的抗肿瘤作用。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。 | |||
T60532 | HIF-1α-IN-5 | ||
HIF-1α-IN-5 是 HIF-1α的抑制剂,在 HEK293T 细胞中的 IC50值为 24 nM,也可抑制 MAO-A 的活性。 在缺氧条件下, HIF-1α-IN-5可下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。HIF-1α-IN-5 具有用于癌症研究的潜力。 | |||
T81446 | PKM2 activator 6 | ||
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1,其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡,并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用,PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖,IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0809 |
Dicoumarol
Dicumarol,双羟香豆素,双香豆素 |
Dehydrogenase; NADPH; PDK | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂,它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。 | |||
T3895 |
Polyphyllin I
重楼皂苷I,重楼皂甙 |
Apoptosis; Akt; JNK; PDK; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 |