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Search Results for " lxr "

29

抑制剂 & 化合物

11

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1783 LXR-623

LXR623,WAY 252623

 Liver X Receptor Metabolism
LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂，可透过血脑屏障，IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。
T63723 LXR agonist 1

LXR (Liver X receptor) agonist 1 是 LXR 的有效激动剂，能够作用于 LXR-α (AC50: 1.5 nM) 和 LXR-β (AC50: 12 nM)。LXR agonist 1 对动脉粥样硬化表现出研究潜力。
T64148 LXR agonist 2

LXR agonist 2 是 LXR (肝 X 受体) 的有效激动剂。LXR agonist 2 能够稳定 NCOA1 (助激活剂)，进而激动 LXR。
T83128 Aminooxy CatB-LXR

Aminooxy CatB-LXR (compound 10) 是一种用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接分子。
T64171 LXR antagonist 2

LXR antagonist 2 (compound 10rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体) 反向激动剂，能够作用于 LXRβ (IC50: 0.36 μM) 和 LXRα (IC50: 2.25 μM)。 LXR antagonist 2 是一种脂肪生成抑制剂，能够下调 LXR 靶基因 SREBP-1c、ACC、FAS 和 SCD-1。LXR antagonist 2 对 Triton WR-1339 诱导的高脂血症小鼠表现出降脂活性。
T5178 AZ876

Liver X Receptor Metabolism
AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。
T16930 SR9238

Liver X Receptor Metabolism
SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
T1801 SR9243

Liver X Receptor Metabolism
SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂，可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
T15427 GSK2033

Liver X Receptor Metabolism
GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂，抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
T7768 RGX-104

RGX-104 free Acid

 Liver X Receptor Metabolism
RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
T6310 GW3965 hydrochloride

GW3965 HCl

 Liver X Receptor Metabolism
GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)
T27478 GSK3987

Liver X Receptor Metabolism
GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
T5128 RGX-104 hydrochloride

SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104

 Liver X Receptor Metabolism
RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂，利用 ApoE 基因的转录激活，调节先天免疫。
T3970 BMS-779788

XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788

 Liver X Receptor Metabolism
BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂，能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。
T63989 LXRβ agonist-3

LXRβ agonist-3 是一种强效的、选择性的 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂 (EC50: 0.095 μM)。LXRβ agonist-3 可以有效抑制 U87EGFRvIII 细胞 (IC50: 3.75 μM)。LXRβ agonist-3 表现出抗肿瘤作用，能够抑制恶性胶质瘤。
T6690 T0901317

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

 Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR Apoptosis; Metabolism
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T11899 LXRβ agonist-2

Others Others
LXRβ agonist-2 is a highly potent and β-selective liver X receptor (LXRβ) agonist with EC50 of 7 nM.
T16792 Rovazolac

ALX-101

 Liver X Receptor Metabolism
Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (LXR)调节剂，可用于研究免疫系统疾病和特应性皮炎。
T68316 GAC0003A4

GAC0001E5

 Liver X Receptor Metabolism
GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。
T63896 BE1218

Liver X Receptor Metabolism
BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ有活性，IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
T40898 DMHCA

DMHCA, a potent, selective LXR agonist, specifically activates the LXR pathway's cholesterol efflux arm, avoiding triglyceride synthesis stimulation. This compound exhibits anti-inflammatory properties and is utilized in researching cholesterol homeostasis and diabetes.
T68696 AZ-2

AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T74147 Larsucosterol (trimethylamine)

Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine，一种胆固醇代谢物，有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，同时作为内源性脂肪生成的调节剂。该化合物通过下调 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活，有效抑制胆固醇的生物合成。
T68668 AZ-1

AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T69671 SR1903 TFA

SR-1903 is a modulator of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and liver X receptor (LXR). It is an inverse agonist of RORγ and an agonist of LXR. It also binds to peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPAR) but does not activate it. SR-1903 inhibits LPS-induced expression of triggering receptor expressed on myeloid cells 1 (TREM-1). It also inhibits LPS-induced expression of the LXR target genes IL-6 and IL-33 and increases expression of ABCG1, FASN, and SCD-1. SR-190...
T36130 22(S)-hydroxy Cholesterol

22(S)-hydroxy Cholesterol,22β-hydroxy Cholesterol
22(S)-hydroxy Cholesterol is a synthetic oxysterol and a modulator of the liver X receptor (LXR). [1] t prevents monocyte chemoattractant protein 1 (MCP-1) expression induced by the LXR agonist GW 3965 in primary hepatocytes and downregulates mRNA expression of the LXR target genes CD36, ACSL1, and SCD-1 in human myotubes. It decreases triacylglycerol and diacylglycerol synthesis from labeled palmitate and acetate, respectively, in human myoblasts by 50% when used at a concentration of 10 uM. 22...
T35638 SR 1903

SR 1903 is a modulator of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and liver X receptor (LXR).1 It is an inverse agonist of RORγ (IC50 = ~100 nM in a cell-based reporter assay) and an agonist of LXR. It also binds to peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ; IC50 = 209 nM) but does not activate it. SR 1903 (10 μM) inhibits LPS-induced expression of triggering receptor expressed on myeloid cells 1 (TREM-1) in RAW 264.7 cells. It also inhibits LPS-induced expression of th...
T6310L GW3965

GW3965 是选择性的肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50分别为 190 nM 和 30 nM。
T83765 Dendrogenin A

​DDA
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...

化合物

LXR-623
Cat.No: T1783
Synonym: LXR623,WAY 252623
Target: Liver X Receptor
LXR agonist 1
Cat.No: T63723
Synonym:
Target:
LXR agonist 2
Cat.No: T64148
Synonym:
Target:
Aminooxy CatB-LXR
Cat.No: T83128
Synonym:
Target:
LXR antagonist 2
Cat.No: T64171
Synonym:
Target:
AZ876
Cat.No: T5178
Synonym:
Target: Liver X Receptor
SR9238
Cat.No: T16930
Synonym:
Target: Liver X Receptor
SR9243
Cat.No: T1801
Synonym:
Target: Liver X Receptor
GSK2033
Cat.No: T15427
Synonym:
Target: Liver X Receptor
RGX-104
Cat.No: T7768
Synonym: RGX-104 free Acid
Target: Liver X Receptor
GW3965 hydrochloride
Cat.No: T6310
Synonym: GW3965 HCl
Target: Liver X Receptor
GSK3987
Cat.No: T27478
Synonym:
Target: Liver X Receptor
RGX-104 hydrochloride
Cat.No: T5128
Synonym: SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104
Target: Liver X Receptor
BMS-779788
Cat.No: T3970
Synonym: XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788
Target: Liver X Receptor
LXRβ agonist-3
Cat.No: T63989
Synonym:
Target:
T0901317
Cat.No: T6690
Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺
Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR
LXRβ agonist-2
Cat.No: T11899
Synonym:
Target: Others
Rovazolac
Cat.No: T16792
Synonym: ALX-101
Target: Liver X Receptor
GAC0003A4
Cat.No: T68316
Synonym: GAC0001E5
Target: Liver X Receptor
BE1218
Cat.No: T63896
Synonym:
Target: Liver X Receptor
DMHCA
Cat.No: T40898
Synonym:
Target:
AZ-2
Cat.No: T68696
Synonym:
Target:
Larsucosterol (trimethylamine)
Cat.No: T74147
Synonym:
Target:
AZ-1
Cat.No: T68668
Synonym:
Target:
SR1903 TFA
Cat.No: T69671
Synonym:
Target:
22(S)-hydroxy Cholesterol
Cat.No: T36130
Synonym: 22(S)-hydroxy Cholesterol,22β-hydroxy Cholesterol
Target:
SR 1903
Cat.No: T35638
Synonym:
Target:
GW3965
Cat.No: T6310L
Synonym:
Target:
Dendrogenin A
Cat.No: T83765
Synonym: ​DDA
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7529 Yamogenin

山药

 Others Others
Yamogenin 是一种薯蓣皂素的非对映异构体。它通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。它在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。
T2768 Saikosaponin A

柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A

 NF-κB; Antibacterial; Liver X Receptor Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。
TQ0274 27-Hydroxycholesterol

27-羟基胆固醇,5,25R-胆甾烯-3BETA,26-二醇,25(R)-27-hydroxy Cholesterol

 Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor Endocrinology/Hormones; Metabolism
27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。
T2810 (20S)-Protopanaxatriol

原人参三醇,20(S)-APPT,20 (S)-原人参三醇,g-PPT

 Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Glucocorticoid Receptor; Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor Apoptosis; Endocrinology/Hormones; Metabolism
(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。
TN2359 Iristectorigenin B

Iristectrigenin B

 Liver X Receptor Metabolism
Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是一种有效的肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂，是从 Belamcanda chinensis 中分离的小分子化合物。Iristectrigenin B 可促进巨噬细胞 RAW 1.1 细胞中 ABCA264 和 ABCG7 的表达。
T10086 24-Hydroxycholesterol

Cholest-5-ene-3beta,24-diol

 Liver X Receptor; NMDAR Metabolism; Neuroscience
24-Hydroxycholesterol (Cholest-5-ene-3beta,24-diol) 是一种氧甾醇化合物，是一种 n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂，可用于研究心血管生成和胰腺癌。
T5743 Gymnemagenin

Liver X Receptor Metabolism
Gymnemagenin 是一种分离自G. sylvestre 的三萜。 它具有抗病毒作用，对糖尿病和肥胖症具有潜在的研究价值。
T16264 Nagilactone B

Others Others
Nagilactone B is extracted from the root bark of Podocarpus nagi and it also is a liver X receptor (LXR) agonist.
TN4016 Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate

Liver X Receptor Metabolism
Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate is a dual-LXR modulator that regulates the expression of key genes in cholesterol homeostasis in multiple cells without inducing lipid accumulation in HepG2 cells. It suppresses cellular cholesterol accumulation in a dose-dependent manner and induces the transcriptional activation of LXR-α/-β-responsive genes.
T28021 meso-Dihydroguaiaretic acid

meso-Dihydroguaiaretic acid is an LXR-α antagonist, it inhibits hepatic lipid accumulation by activating AMP-activated protein kinase in human HepG2 cells.
TN5431 Icariside E4

Antioxidant; AMPK; Liver X Receptor; Lipid; Fatty Acid Synthase Chromatin/Epigenetic; Metabolism; oxidation-reduction; PI3K/Akt/mTOR signaling
Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物， 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害，抗氧化，抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用，抑制了SREBP-1c，肝脏X 受体-α（LXR）和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物，在HepG1细胞中具有低脂化潜力。

天然产物

Yamogenin
Cat.No: T7529
Synonym: 山药
Target: Others
Saikosaponin A
Cat.No: T2768
Synonym: 柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A
Target: NF-κB, Antibacterial, Liver X Receptor
27-Hydroxycholesterol
Cat.No: TQ0274
Synonym: 27-羟基胆固醇,5,25R-胆甾烯-3BETA,26-二醇,25(R)-27-hydroxy Cholesterol
Target: Estrogen/progestogen Receptor, Liver X Receptor
(20S)-Protopanaxatriol
Cat.No: T2810
Synonym: 原人参三醇,20(S)-APPT,20 (S)-原人参三醇,g-PPT
Target: Apoptosis, Estrogen Receptor/ERR, Glucocorticoid Receptor, Estrogen/progestogen Receptor, Liver X Receptor
Iristectorigenin B
Cat.No: TN2359
Synonym: Iristectrigenin B
Target: Liver X Receptor
24-Hydroxycholesterol
Cat.No: T10086
Synonym: Cholest-5-ene-3beta,24-diol
Target: Liver X Receptor, NMDAR
Gymnemagenin
Cat.No: T5743
Synonym:
Target: Liver X Receptor
Nagilactone B
Cat.No: T16264
Synonym:
Target: Others
Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate
Cat.No: TN4016
Synonym:
Target: Liver X Receptor
meso-Dihydroguaiaretic acid
Cat.No: T28021
Synonym:
Target:
Icariside E4
Cat.No: TN5431
Synonym:
Target: Antioxidant, AMPK, Liver X Receptor, Lipid, Fatty Acid Synthase
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