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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1752 NS6180

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
NS6180是一种高效的KCa3.1离子通道选择性抑制剂,IC50值9nM。NS6180阻止T 细胞活化和炎症反应。
T22338 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

GDC046

Others; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
T4084 Sibofimloc

VRT-1353385,Antibiotic-202,Antibiotic 202

Antibacterial; Antibiotic Microbiology/Virology
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一种肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附抑制剂,有抗细菌感染活性,被开发用于治疗炎症性肠病的研究。
T2601 Vidofludimus

SC12267,4sc-101

Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Interleukin Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂,可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
T13692 Ferric maltol

Iron(III) 2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate,麦芽酚铁

Others Others
Ferric maltol (Iron(III) 2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate) 是一种具有口服活性的单一铁离子 (Fe3+) 复合物,可用于研究炎症性肠病缺铁性贫血。
T19668 Tiomolibdate diammonium

Ammonium molybdenum sulfide,Ammonium tetrathiomolybdate,NSC 286644,ATTM,四硫钼酸铵,Coprexa

Others Others
Tiomolibdate diammonium (NSC-286644) 是超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 的抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 Tiomolibdate diammonium 抑制铜酶的活性,包括 SOD1 和 COX。
T36402 Kibdelone C

Kibdelone C is a member of a family of natural heterocyclic polyketides first isolated from a soil actinomycete, Kibdelosporangium. Kibdelones have been described as having potent and selective cytotoxicity against a panel of human tumor cell lines, and kibdelone C has low nanomolar effectiveness in these assays. Kibdelone C disrupts the actin cytoskeleton without directly binding actin or affecting its polymerization in vitro.
T74786 BIBD-124

BIBD-124 通过与淀粉样蛋白 (Aβ) 斑块结合,展现出优异的亲和力,其 IC50 值达到了 9.51 nM。作为一种放射性示踪剂,[18F]BIBD-124 能够针对 Aβ 斑块进行高效的标记。
T79600 Zharp2-1

RIP kinase Apoptosis; NF-κB
Zharp2-1是一种 RIPK2 抑制剂,抑制了 MDP 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子的转录,缓解MDP诱导的小鼠腹膜炎症状,可用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T24997 ABT-510 acetate

ABT 510 acetate

Apoptosis Apoptosis
ABT-510 acetate 是一种内源性抗血管生成的 TSP 肽抑制剂,是一种凝血酶原类似物,具有抗炎抗癌和抗血管生成活性,能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应,可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
T9975 GPR183

3-(3,4-difluorophenyl)-N-[3-fluoro-5-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide

Others Others
GPR183 (3-(3,4-difluorophenyl)-N-[3-fluoro-5-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide) 是一种趋化受体,在 B 细胞中具有成熟作用,其内源性配体是氧甾醇 7α,25-二羟基胆固醇 (7α,25-OHC)。 GPR183 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
T62462 RORγt/DHODH-IN-2

RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 RORγt/DHODH 双重抑制剂,能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T4666 TCJL37

TCJL37 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的TYK2抑制剂,Ki 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
T76737 Abrilumab

Abrilumab为一种针对α4β7整合素异二聚体的完全人类单克隆抗体,具有选择性结合性。适用于炎症性肠病(IBD)的研究。
T38944 Tetomilast

OPC-6535,Tetomilast

Tetomilast (OPC-6535) is a phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor, potentially effective in treating inflammatory bowel disease (IBD) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
T7749 ALB-127158

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂,可能是炎症性肠病 (IBD) 的潜在治疗方法
T79385 PDE1-IN-5

PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种PDE1C选择性抑制剂,IC50为15 nM。该化合物显示出抗炎活性,能够抑制LPS诱导的iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β和IL-6表达。在DSS诱导的结肠炎小鼠模型中,PDE1-IN-5对抗炎性肠病(IBD)表现出治疗潜力,并可用于IBD相关研究。
T82223 hDHODH-IN-13

hDHODH-IN-13是一种针对人二氢乳清酸脱氢酶(hDHODH)的抑制剂,具有IC50值为173.4 nM。该化合物可应用于炎症性肠病(IBD)的研究。
T77154 Etrolizumab

Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7整合素单克隆抗体。Etrolizuma b 是针对α4β7和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
T70899 Vidofludimus hemicalcium

4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium

Vidofludimus (4sc-101 ; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向FXR 用于脂肪肝的研究。
T76056 Glepaglutide

Glepaglutide (ZP1848),一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的GLP-2R 激动剂。Glepaglutide 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide 可减轻小肠炎症。Glepaglutide 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
T76057 Glepaglutide acetate

Glepaglutide (ZP1848) acetate,一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
T79527 BET BD2-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET BD2-IN-1(compound 45)为BETBD2选择性抑制剂,IC50值为1.6 nM,通过抑制STAT3与NF-κB活性,阻断Th17细胞的分化,适用于银屑病与炎症性肠病研究。
T62556 JAK-IN-23

JAK-IN-23 是一种口服具有活力的、双重的 JAK/STAT 和 NF-κB 抑制剂。JAK-IN-23 能够抑制 J AK1 (IC50: 8.9 nM)、J AK2 (IC50: 15 nM)、J AK3 (IC50: 46.2 nM)。JAK-IN-23 能够较强抑制干扰素刺激基因 (ISG) (IC50: 3.3 nM) 和 NF-κB 通路 (IC50: 150.7 nM)。JAK-IN-23 表现出很强的抗炎效果,可以降低各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T78084 PSB 0777 ammonium hydrate

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种选择性腺苷A2A受体激动剂,Ki值对大鼠A2A受体为44.4 nM,对人A2A受体为360 nM。对大鼠A1受体的Ki值≥10000 nM,对人A1受体为541 nM。该化合物大脑渗透性和口服生物利用度较差,但显示在炎性肠病(IBS)研究中的应用潜力。
T36660 Olsalazine-13C6

Olsalazine-13C6

Olsalazine-13C6is intended for use as an internal standard for the quantification of olsalazine by GC- or LC-MS. Olsalazine is an orally bioavailable prodrug form of the anti-inflammatory agent 5-aminosalicylic acid that is cleaved by bacterial azo reductases in the gut to generate active 5-ASA.1In vitro, olsalazine increases ion transport in isolated rabbit distal ileum when applied to the luminal side (ED50= 0.3 mM) and stimulates fluid transport in rat jejunum when used at a concentration of ...

化合物

NS6180
Cat.No: T1752
Synonym:
Target: Potassium Channel
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
Cat.No: T22338
Synonym: GDC046
Target: Others, JAK
Sibofimloc
Cat.No: T4084
Synonym: VRT-1353385,Antibiotic-202,Antibiotic 202
Target: Antibacterial, Antibiotic
Vidofludimus
Cat.No: T2601
Synonym: SC12267,4sc-101
Target: Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Interleukin
Ferric maltol
Cat.No: T13692
Synonym: Iron(III) 2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate,麦芽酚铁
Target: Others
Tiomolibdate diammonium
Cat.No: T19668
Synonym: Ammonium molybdenum sulfide,Ammonium tetrathiomolybdate,NSC 286644,ATTM,四硫钼酸铵,Coprexa
Target: Others
Kibdelone C
Cat.No: T36402
Synonym:
Target:
BIBD-124
Cat.No: T74786
Synonym:
Target:
Zharp2-1
Cat.No: T79600
Synonym:
Target: RIP kinase
ABT-510 acetate
Cat.No: T24997
Synonym: ABT 510 acetate
Target: Apoptosis
GPR183
Cat.No: T9975
Synonym: 3-(3,4-difluorophenyl)-N-[3-fluoro-5-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide
Target: Others
RORγt/DHODH-IN-2
Cat.No: T62462
Synonym:
Target:
TCJL37
Cat.No: T4666
Synonym:
Target:
Abrilumab
Cat.No: T76737
Synonym:
Target:
Tetomilast
Cat.No: T38944
Synonym: OPC-6535,Tetomilast
Target:
ALB-127158
Cat.No: T7749
Synonym:
Target:
PDE1-IN-5
Cat.No: T79385
Synonym:
Target:
hDHODH-IN-13
Cat.No: T82223
Synonym:
Target:
Etrolizumab
Cat.No: T77154
Synonym:
Target:
Vidofludimus hemicalcium
Cat.No: T70899
Synonym: 4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium
Target:
Glepaglutide
Cat.No: T76056
Synonym:
Target:
Glepaglutide acetate
Cat.No: T76057
Synonym:
Target:
BET BD2-IN-1
Cat.No: T79527
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
JAK-IN-23
Cat.No: T62556
Synonym:
Target:
PSB 0777 ammonium hydrate
Cat.No: T78084
Synonym:
Target: Adenosine Receptor
Olsalazine-13C6
Cat.No: T36660
Synonym: Olsalazine-13C6
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2718 Palmatine chloride

Others; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); Aurora Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,并改善 DSS 诱发的结肠炎。
T5S0802 Palmatine

巴马汀,Berbericinine,Burasaine

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); AChR; AChE; Aurora Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。
T4939 Indole-3-pyruvic acid

3-(3-吲哚基)-2-氧代丙酸,3-(3-Indolyl)-2-oxopropanoic acid

Others Others
Indole-3-pyruvic acid (3-(3-Indolyl)-2-oxopropanoic acid) 是一种参与Indole-3-acetic acid 生物合成的化合物,Indole-3-acetic acid 是一种植物激素,在调节生长和对环境变化的反应中起重要作用。

天然产物

Palmatine chloride
Cat.No: T2718
Synonym:
Target: Others, Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO), Aurora Kinase
Palmatine
Cat.No: T5S0802
Synonym: 巴马汀,Berbericinine,Burasaine
Target: Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO), AChR, AChE, Aurora Kinase
Indole-3-pyruvic acid
Cat.No: T4939
Synonym: 3-(3-吲哚基)-2-氧代丙酸,3-(3-Indolyl)-2-oxopropanoic acid
Target: Others
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