Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T11110 |
DUB-IN-1
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。 | |||
T9122 |
XL177A
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。 | |||
T36682 |
USP30 inhibitor 18
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂,IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。 | |||
T11209 |
EOAI3402143
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂,以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5,增加肿瘤细胞凋亡。 | |||
T15604 |
IU1-47
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
IU1-47 是一种特异性 USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。 | |||
T5461 |
GNE-6640
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。 | |||
T1757 |
ML-323
ML323 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂,在Ub-Rho 测定实验中,IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。 | |||
T11112 |
DUB-IN-3
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂,对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。 | |||
T11111 |
DUB-IN-2
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。 | |||
T1924 |
LDN-57444
LDN57444 |
Apoptosis; DUB | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。 | |||
T13268 |
USP7-IN-1
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂,IC50为 77 μM,可用于癌症研究。 | |||
T4634 |
GNE-6776
GEN6776 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。 | |||
T15729 | LDN-91946 | DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂(Ki = 2.8 μM)。 | |||
T4067 |
VLX1570
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂,IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。它对 USP14 有抑制作用。 | |||
T15464 |
HBX 19818
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
HBX 19818 是一种特异性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50值为 28.1 μM。 | |||
T14852 |
C527
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物具有高效力,IC50值为0.88 μM。 | |||
T9375 |
IU1-248
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种选择性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。 | |||
T3555 |
ML364
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,具有抗增殖活性,IC50为1.1 μM,Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2,诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平,降低胞内 ATP 含量,可用于乳腺癌的研究。 | |||
T12024 |
MF-094
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂,IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化,加快有丝分裂。 | |||
T2424 |
P 22077
P22077 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂,EC50值为 8.6 μM,还可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。 | |||
T6107 |
IU1
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DUB; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂,可以穿透细胞,IC50为 4.7 μM。 | |||
T8553 |
BC-1471
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Others | Others |
BC-1471 是STAM 结合蛋白(STAMBP)去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7(NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7)的炎症小体活性。 | |||
T6300 |
Degrasyn
WP1130 |
Apoptosis; JAK; Bcr-Abl; DUB; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors; Ubiquitination |
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。 | |||
T9884 |
EN523
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Others | Others |
EN523 靶向 K48 泛素特异性去泛素酶 OTUB1 中的非催化变构半胱氨酸 C23。 | |||
T8464 |
RA-9
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Apoptosis; DUB | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应,选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。 | |||
T6925 |
P005091
P5091 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。 | |||
T7678 |
SJB2-043
2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
SJB2-043 是一种 USP1-UAF1 的抑制剂 ,IC50值 544 nM。 | |||
T11464 |
GRL0617
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SARS-CoV; DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Ubiquitination |
GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂,其 IC50值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM. | |||
T9217 |
USP7-IN-8
GNE-6776 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。 | |||
T4338 |
USP7/USP47 inhibitor
USP7/47 inhibitor-1 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP7/USP47 inhibitor (USP7/47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7/47 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。 | |||
T1932 |
B-AP15
NSC 687852 |
Apoptosis; DUB | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。 | |||
T6697 |
TCID
UCH-L3 Inhibitor |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。 | |||
T7685 |
USP25/28 inhibitor AZ1
AZ1 |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28抑制,IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM。它有抗炎和抗肿瘤作用。 | |||
T3951 |
NSC632839
F6,Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂,可抑制USP2、USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 | |||
T21527 |
HBX 41108
HBX-41108,7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈 |
DUB; p53 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡,抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。 | |||
T1862 |
PR-619
PR 619,2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine |
Apoptosis; DUB; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对 USP4、USP8、USP7、USP2和 USP5的 EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。 | |||
T1902 |
BAY 11-7082
BAY 11-7821 |
Apoptosis; Others; IκB/IKK; DUB; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB; Others; Ubiquitination |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。 | |||
T3088 |
N-Ethylmaleimide
1-Ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione,n-乙基马来酰亚胺,Ethylmaleimide,NEM |
Cysteine Protease; DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。它也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。 | |||
T3089 |
6-Thioguanine
6-TG,2-Amino-6-purinethiol,2-Amino-6-mercaptopurine,Thioguanine,6-硫代鸟嘌呤 |
Apoptosis; DNA Methyltransferase; SARS-CoV; Endogenous Metabolite; DUB; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; Ubiquitination |
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。 | |||
T8706 |
STAMBP-IN-1
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Others | Others |
STAMBP-IN-1是一种新型选择性去泛素酶 STAM 结合蛋白 (STAMBP) 拮抗剂,可降低 NALP7 蛋白水平并抑制 TLR 激动后 IL-1β 的释放。 | |||
T36970 |
STD1T
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
STD1T 是一种具有选择性和有效性的脱泛素酶 USP2a 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可降低 HCT116 结肠和 MCF-7 乳腺癌细胞中的细胞周期蛋白 D1 蛋白水平。 | |||
T60130 |
USP5-IN-1
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DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合,KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。 | |||
T70082 |
Pyrithione cadmium
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Pyrithione cadmium suppresses tumor growth in vitro and in vivo through inhibition of proteasomal deubiquitinase | |||
T74276 | LEB-03-153 | ||
LEB-03-153 是一个WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到OTUB1的招募者 EN523。 | |||
T75182 | GK13S | ||
G13KS 是一种去泛素化酶UCHL1配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。 | |||
T71837 |
HBX
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HBX is a deubiquitinase inhibitor. It inhibits HAdV type 5 (species C, HAdV-C5) replication and oncogenic transformation through inhibition of the cellular pro-viral factor ubiquitin-specific protease 7 (USP7). HBX also significantly inhibits virus genome replication and progeny release of all adenovirus types tested, with the exception of types 12 and 31, from tested species. | |||
T74274 | LEB-03-145 | ||
LEB-03-145 是一个WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与OTUB1招募者 EN523 连接起来。 | |||
T74277 | NJH-2-056 | ||
NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC),连接OTUB1的招募因子 EN523 和CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。 | |||
T74371 |
LEB-03-146
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LEB-03-146是一种WEE1DUBTAC(去泛素化酶靶向嵌合体),通过PEG2连接剂把AZD1775 (Adavosertib) 和OTUB1招募者EN523相连。在HEP3B肝癌细胞中,LEB-03-146能显著增强WEE1的稳定性。 | |||
T74275 | LEB-03-144 | ||
LEB-03-144 是一个 WEE1DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体),通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定WEE1。 |