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XL177A

XL177A

产品编号 T9122   CAS 2417089-74-6

XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

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XL177A Chemical Structure
XL177A, CAS 2417089-74-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 797 现货
5 mg ¥ 1,990 现货
10 mg ¥ 3,160 现货
25 mg ¥ 5,220 现货
50 mg ¥ 7,370 现货
100 mg ¥ 9,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,990 现货
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产品目录号及名称: XL177A (T9122)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 XL177A is a selective irreversible USP7 inhibitor(IC50 : 0.34 nM). XL177A elicits cancer cell killing through a p53-dependent mechanism.
靶点活性 USP7:0.34 nM
体外活性 XL177A irreversibly inhibits USP7 with sub-nM potency and selectivity across the human proteome.?Evaluation of the cellular effects of XL177A reveals that selective USP7 inhibition suppresses cancer cell growth predominantly through a p53-dependent mechanism:?XL177A specifically upregulates p53 transcriptional targets transcriptome-wide, hotspot mutations in TP53 but not any other genes predict response to XL177A across a panel of ~500 cancer cell lines, and TP53 knockout rescues XL177A-mediated growth suppression of TP53 wild-type (WT) cells.?Together, these findings suggest TP53 mutational status as a biomarker for response to USP7 inhibition.?We find that Ewing sarcoma and malignant rhabdoid tumor (MRT), two pediatric cancers that are sensitive to other p53-dependent cytotoxic drugs, also display increased sensitivity to XL177A.
分子量 861.47
分子式 C48H57ClN8O5
CAS No. 2417089-74-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (63.84 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1608 mL 5.804 mL 11.6081 mL 29.0202 mL
5 mM 0.2322 mL 1.1608 mL 2.3216 mL 5.804 mL
10 mM 0.1161 mL 0.5804 mL 1.1608 mL 2.902 mL
20 mM 0.058 mL 0.2902 mL 0.5804 mL 1.451 mL
50 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2322 mL 0.5804 mL

TargetMol Calculator计算器

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配液计算器
分子量计算器
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X
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TargetMol Library Books参考文献

1. Nathan J Schauer, et al. Selective USP7 inhibition elicits cancer cell killing through a p53-dependent mechanism. Sci Rep.2020 Mar 24;10(1):5324.
GRL0617 GNE-6640 USP30 inhibitor 11 P 22077 DUB-IN-3 DUB-IN-2 KSQ-4279 OTUB1/USP8-IN-1 HCl

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 HIF-1化合物库 DNA 损伤和修复分子库 NO PAINS 化合物库 泛素化化合物库 细胞周期化合物库 已知活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XL177A 2417089-74-6 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB MCF7 Deubiquitinase inhibit Inhibitor cancer XL-177A DUBs p53 USP7 inhibitor

 

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