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PR-619

PR-619

产品编号 T1862   CAS 2645-32-1
别名: PR 619, 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对 USP4、USP8、USP7、USP2和 USP5的 EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。

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PR-619 Chemical Structure
PR-619, CAS 2645-32-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 159 现货
5 mg ¥ 351 现货
10 mg ¥ 567 现货
25 mg ¥ 883 现货
50 mg ¥ 1,230 现货
100 mg ¥ 1,990 现货
200 mg ¥ 2,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 623 现货
产品目录号及名称: PR-619 (T1862)
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生物活性
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参考文献
产品描述 PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) is a non-selective, reversible inhibitor of the deubiquitinylating enzymes (DUBs).
靶点活性 USP4:3.93 μM(EC50), JOSD2:1.17 μM(EC50), UCH-L3:2.95 μM(EC50), SENP6 core:2.37 μM(EC50), USP8:4.90 μM(EC50)
体内活性 PR-619以剂量和时间依赖性方式(20至150 μM,0.5至20 h)在HEK293T细胞中增加总体蛋白质多聚泛素化。PR619处理导致K48和K63连接的polyUb链上调。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。
激酶实验 Ub-PLA2 assay: Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2 and 2 mM β-mercaptoethanol (DUB assay buffer) are preincubated with single doses or dose ranges of PR-619 or P22077 for 30 minutes in a 96 well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored at room temperature using a fluorescence plate reader. Vehicle (2%(v/v) DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide are included as controls. Where ≥60% inhibition is observed, EC50 values are determined using a sigmoidal dose response equation.
细胞实验 72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.(Only for Reference)
别名 PR 619, 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine
分子量 223.28
分子式 C7H5N5S2
CAS No. 2645-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 201.5 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4787 mL 22.3934 mL 44.7868 mL 111.967 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL 22.3934 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2393 mL 4.4787 mL 11.1967 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2393 mL 5.5984 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8957 mL 2.2393 mL
100 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL 1.1197 mL

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参考文献

1. Altun M, et al. Chem Biol, 2011, 18(11), 1401-1412. 2. Song P, Yang S, Hua H, et al. The regulatory protein GADD34 inhibits TRAIL-induced apoptosis via TRAF6/ERK-dependent stabilization of myeloid cell leukemia 1 in liver cancer cells[J]. Journal of Biological Chemistry, 2019: jbc. RA118. 006029.

文献引用

1. Song P, Yang S, Hua H, et al. The regulatory protein GADD34 inhibits TRAIL-induced apoptosis via TRAF6/ERK-dependent stabilization of myeloid cell leukemia 1 in liver cancer cells. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006029
GRL0617 ML364 MF-094 IU1 Vialinin A USP8-IN-1 USP7/USP47 inhibitor IMP-1710

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞周期化合物库 经典已知活性库 自噬库 HIF-1化合物库 泛素化化合物库 DNA 损伤和修复分子库 细胞凋亡化合物库 NO PAINS 化合物库 已知活性化合物库 内质网应激化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PR-619 2645-32-1 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB DUBs PR619 tau G0/G1 Deubiquitinase PR 619 ER-stress 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine ubiquitination inhibit Inhibitor arrest inhibitor

 

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