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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8863	VK-II-36	Others	Others
	VK-II-36 是 carvedilol 的类似物，能够在不阻断 β 受体的情况下抑制肌浆网钙释放。它能够抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动，可用于局灶性室性心律失常的研究。
T2613	Almorexant 阿莫伦特,ACT 078573	OX Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T2134	Dorzolamide hydrochloride MK507 hydrochloride,L671152 hydrochloride,MK-507 (L-671152) HCl,盐酸多佐胺,Dorzolamide HCl	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Dorzolamide hydrochloride (MK507 hydrochloride) 是一种碳酸酐酶carbonic anhydrase II 抑制剂，能够抑制红细胞CA-II(IC50:0.18 nM) 和CA-I(IC50:600 nM) 。
T6155	Almorexant hydrochloride ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl	OX Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体(OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T67774	Compound CDy9	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Compound CDy9 是碳酸酐酶（CA）的高选择性抑制剂，对hCA II 的IC50值为0.18μM。
T36758	CAIX Inhibitor S4 S4	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	CAIX Inhibitor S4 (S4) 是一种有效的碳酸酐酶 IX/XII 抑制剂，Ki 分别为 7 nM 和 2 nM。 CA II 和 CA I 的 Ki 分别为 546 和 5600 nM。
T61745	hCAI/II-IN-6	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	hCAI/II-IN-6 是一种具有选择性和口服活性的human carbonic anhydrase(CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 有抑制作用，Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性。hCAI/II-IN-6 可以用于研究癫痫。
T67775	Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1	PDE; Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1抑制 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 µM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 选择性抑制癌细胞的增殖，对正常细胞毒性较低。
T6503	Fluorometholone Acetate NSC 47438,Flarex,Eflone,氟米龙醋酸酯,Oxylone acetate	Glucocorticoid Receptor; Carbonic Anhydrase	Endocrinology/Hormones; Metabolism
	Fluorometholone Acetate (Oxylone acetate) 是合成的糖皮质激素皮质类固醇及皮质类固醇酯。它有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I(IC50:2.18 μM)和 hCA-II(IC50:17.5 μM)。它具有抗炎活性，可用于研究外部眼部炎症。
T23782	Benzolamide CL-11366,W 1803,CL 11366,CL11366,苯唑拉胺,W-1803	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Benzolamide (CL 11366) 是碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I(Ki:15 nM)、hCA II(Ki:9 nM)、EcoCAγ(Ki:94 nM)、VchCAγ(Ki:78 nM)、CAS3(Ki:54 nM)。它可用于研究青光眼和癫痫。
T5181	CA-5f	Apoptosis; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	CA-5f 是晚期巨自噬/自噬抑制剂，通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。它能够增加监控自噬的标记物 LC3B-II 和 SQSTM1 蛋白水平，促进 ROS 的产生，具有抗肿瘤活性。
T0142	Brinzolamide 布林佐胺,AL-4862	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Brinzolamide (AL-4862) 是一种碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II 抑制剂(IC50:3.19 nM)。
T0267	Zonisamide AD 810,唑尼沙胺,CI 912	Calcium Channel; Sodium Channel; Carbonic Anhydrase	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。
T16557	PNU-159682	Topoisomerase	DNA Damage/DNA Repair
	PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。
T73177	hCAII-IN-9	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，对hCA II、hCA IX 和hCA XII 有抑制作用，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.17 μM , and 2.99 μM 。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。
T0106	Methazolamide L584601,醋甲唑胺,CL 8490	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	Methazolamide (CL 8490) 是一种磺胺衍生物，用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人 carbonic anhydrase II 的 Ki=为 14 nM。它是降低眼压的药物，能够抑制由青光眼及其他眼病引起的眼压升高的作用。
T79753	hCAIX/XII-IN-8	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	hCAIX/XII-IN-8（compound 3g）是一种对人类（碳酸酐酶）CA IX和XII高效的抑制剂，Ki值分别为8.5和6.7 nM。该化合物对与肿瘤相关的膜结合异构体hCA IX和XII表现出显著的抑制作用，且相对于胞内异构体hCA I和II具有较高的选择性。
T74978	DPP IV/hCA II-IN-1
	DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。
T72122	Carbonic anhydrase inhibitor 12	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	碳酸酐酶抑制剂12是针对CA II具有高效抑制作用的化合物，其Kis值仅为1.72 nM，对CA I亦表现出有效抑制（Kis为271 nM）。此外，该化合物在多种肿瘤细胞系中显示出显著的抗癌活性。
T61292	CAII-IN-1
	CAII-IN-1 (compound 3n) is a thiosemicarbazide derivative that acts as a potent and selective inhibitor of carbonic anhydrase-II (CA-II), with an IC50 value of 10.3 μM for bovine CA-II. This compound (CAII-IN-1) finds utility in research pertaining to carbonic anhydrase-associated biological disorders [1].
T83137	ALP/Carbonic anhydrase-IN-1	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	ALP/Carbonic anhydrase-IN-1（Compound 1e）为碳酸酐酶（CA）与碱性磷酸酶（ALP）的双效抑制剂。对CA-II、CA-IX、CA-XII和ALP具有显著抑制活性，其IC50值分别为0.44 µM、1.61 µM、0.51 µM和0.107 µM。
T63005	Carbonic anhydrase inhibitor 11
	Carbonic anhydrase inhibitor 11 (compound VI) 是一种有效的、选择性碳酸酐酶抑制剂，能够作用于 CA II (Ki: 40 nM)、CA IX (Ki: 39 nM) 和 CA XII (Ki: 900 nM)。
T61974	CAII-IN-2
	CAII-IN-2 (compound 3g) 是一种硫代氨基脲衍生物。CAII-IN-2是一种有效的选择性碳酸酐酶-II (CA-II) 抑制剂，抑制牛 CA-II 的 IC50为 12.1 μM。CAII-IN-2 在碳酸酐酶相关生物疾病中具有研究价值。
T61340	CAII-IN-3
	CAII-IN-3 (compound 3h) is a thiosemicarbazone derivative known for its potent inhibition of carbonic anhydrase-II (CA-II). It exhibits an IC50 value of 13.4 μM [1].
T72840	hCAIX/XII-IN-6
	hCAIX/XII-IN-6 是具有口服活性的碳酸酐酶（CA）抑制剂，能够抑制人体 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 及 XII，其 Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM、4.1 nM 和 7.7 nM。适用于类风湿关节炎（RA）研究。
T64241	Brinzolamide hydrochloride
	Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种碳酸酐酶 II（carbonic anhydrase II）的选择性抑制剂 (IC50: 3.2 nM)。Brinzolamide hydrochloride 能够抑制睫状体 CA-II，减少房水分泌，进而降低眼压 (IOP)。Brinzolamide hydrochloride 能够用于研究青光眼疾病。
T63731	Carbonic anhydrase inhibitor 9
	Carbonic anhydrase inhibitor 9 是碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂，能够作用于 hCA II (Ki: 56.4 nM) 和 IX (Ki: 56.9 nM)，表现出抗增殖效果。
T60515	CaMKIIα-IN-1
	CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。
T63753	hCAIX-IN-3
	hCAII-IN-3 (compound 7e) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II/IX) 抑制剂，他们的 Kis 值分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。
T63752	hCAII-IN-1
	hCAII-IN-1 (compound 7f) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II/IX) 抑制剂，他们的 Kis 值分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。
T61842	Carbonic anhydrase inhibitor 14
	Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) is a potent CA inhibitor, exhibiting K i values of 1203, 99.7, 9.4, and 27.7 nM against hCA I, hCA II, hCA IX, and hCA XII, respectively. Additionally, it effectively inhibits CDK2 with an IC 50 of 20.3 μM. Furthermore, Carbonic anhydrase inhibitor 14 demonstrates significant antitumor activity [1].
T39255	β-Cyfluthrin beta-Cyfluthrin,β-Cyfluthrin
	β-Cyfluthrin is a type II synthetic pyrethroid compound commonly utilized as an active ingredient in agricultural insecticide products. It exerts its insecticidal properties by acting as a neurotoxicant, primarily impacting the calcium concentration within nervous tissue. This effect is achieved through the inhibition of Ca 2+ ATPase, a crucial component involved in calcium transport.
T60602	hCAIX/XII-IN-5
	hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有出色的 hCA IX/XII 选择性，对 hCA I 和 hCA II 的Ki 值分别为 93.9 和 85.7 nM。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞具有抗增殖活性，可延迟细胞周期并诱导细胞凋亡。
T35713	N-desethyl Brinzolamide (oxalate)
	N-desethyl Brinzolamide is an active metabolite of the carbonic anhydrase (CA) inhibitor brinzolamide .1It inhibits CAII and CAIV activities (IC50s = 1.28 and 128 nM, respectively). 1.Kim, C.-Y., Whittington, D.A., Chang, J.S., et al.Structural aspects of isozyme selectivity in the binding of inhibitors to carbonic anhydrases II and IVJ. Med. Chem.45(4)888-893(2002)
T76021	Myelin Basic Protein TFA
	Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶 C。
T37847	Zonisamide-13C2,15N Zonisamide-13C2,15N
	Zonisamide-13C2,15N is intended for use as an internal standard for the quantification of zonisamide by GC- or LC-MS. Zonisamide is an antiepileptic agent.1 It selectively inhibits the repeated firing of sodium channels (IC50 = 2 μg/ml) in mouse embryo spinal cord neurons and inhibits spontaneous channel firing when used at concentrations greater than 10 μg/ml.2 In rat cerebral cortex neurons, zonisamide (1-1,000 μM) inhibits T-type calcium channels with a maximum reduction of 60% of the calcium...
T23567	Zonisamide sodium	Others	Others
	Zonisamide sodium is a 1,2 benzisoxazole derivative. It is the first agent of this chemical class to be developed as an antiepileptic drug.
T79748	hCAIX/XII-IN-7	Carbonic Anhydrase	Metabolism
	hCAIX/XII-IN-7（compound 3e）为高效的hCA IX与XII抑制剂，对hCA I、II、IX与XII的Ki值分别为3.2 nM、9.2 nM、503.7 nM及59 nM，显示其在缺氧肿瘤研究中的应用潜力。
T78705	COX-2-IN-30	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用，不引发急性胃部反应。

化合物

Cat.No: T8863

Target: Others

Cat.No: T2613

Synonym: 阿莫伦特,ACT 078573

Target: OX Receptor

Dorzolamide hydrochloride

Cat.No: T2134

Synonym: MK507 hydrochloride,L671152 hydrochloride,MK-507 (L-671152) HCl,盐酸多佐胺,Dorzolamide HCl

Target: Carbonic Anhydrase

Almorexant hydrochloride

Cat.No: T6155

Synonym: ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl

Target: OX Receptor

Cat.No: T67774

Target: Carbonic Anhydrase

CAIX Inhibitor S4

Cat.No: T36758

Synonym: S4

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T61745

Target: Carbonic Anhydrase

Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1

Cat.No: T67775

Target: PDE, Carbonic Anhydrase

Fluorometholone Acetate

Cat.No: T6503

Synonym: NSC 47438,Flarex,Eflone,氟米龙醋酸酯,Oxylone acetate

Target: Glucocorticoid Receptor, Carbonic Anhydrase

Cat.No: T23782

Synonym: CL-11366,W 1803,CL 11366,CL11366,苯唑拉胺,W-1803

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T5181

Target: Apoptosis, Autophagy

Cat.No: T0142

Synonym: 布林佐胺,AL-4862

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T0267

Synonym: AD 810,唑尼沙胺,CI 912

Target: Calcium Channel, Sodium Channel, Carbonic Anhydrase

Cat.No: T16557

Target: Topoisomerase

Cat.No: T73177

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T0106

Synonym: L584601,醋甲唑胺,CL 8490

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T79753

Target: Carbonic Anhydrase

DPP IV/hCA II-IN-1

Cat.No: T74978

Carbonic anhydrase inhibitor 12

Cat.No: T72122

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T61292

ALP/Carbonic anhydrase-IN-1

Cat.No: T83137

Target: Carbonic Anhydrase

Carbonic anhydrase inhibitor 11

Cat.No: T63005

Cat.No: T61974

Cat.No: T61340

Cat.No: T72840

Brinzolamide hydrochloride

Cat.No: T64241

Carbonic anhydrase inhibitor 9

Cat.No: T63731

Cat.No: T60515

Cat.No: T63753

Cat.No: T63752

Carbonic anhydrase inhibitor 14

Cat.No: T61842

Cat.No: T39255

Synonym: beta-Cyfluthrin,β-Cyfluthrin

Cat.No: T60602

N-desethyl Brinzolamide (oxalate)

Cat.No: T35713

Myelin Basic Protein TFA

Cat.No: T76021

Zonisamide-13C2,15N

Cat.No: T37847

Synonym: Zonisamide-13C2,15N

Zonisamide sodium

Cat.No: T23567

Target: Others

Cat.No: T79748

Target: Carbonic Anhydrase

Cat.No: T78705

Target: COX

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3826	Polygalasaponin F 异牡荆苷,瓜子金皂苷己	NF-κB; TLR; Akt; PI3K	Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。
T75670	Lacto-N-fucopentaose II
	Lacto-N-fucopentaose II (LNFP II)作为人Lewis血型决定因子的半抗原，其单唾液神经节苷/糖脂以及唾液酰衍生物CA 19-9，都是胆胰恶性肿瘤中的分子肿瘤标记物(TM)。
T82692	Comosone II
	Comosone II (化合物4)，一种从姜黄(Curcuma zedoaria)分离的化合物，展现中度抗增殖活性。对于Ca Ski癌细胞，其IC50值为76 μg/mL，显示其对癌细胞生长的抑制作用。

天然产物

Polygalasaponin F

Cat.No: T3826

Synonym: 异牡荆苷,瓜子金皂苷己

Target: NF-κB, TLR, Akt, PI3K

Lacto-N-fucopentaose II

Cat.No: T75670

Cat.No: T82692

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