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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T63521 Bcl-2-IN-7

Bcl-2-IN-7Bcl-2(b 细胞淋巴瘤 -2) 的有效抑制剂,能够下调 Bcl-2 的表达,提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达,能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7 细胞 (IC50: 20.17 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.64 μM)、HepG2 细胞 (IC50:45.57 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 51.50 μM)均表现出良好的抗肿瘤活性。
T63676 Bcl-2-IN-6

Bcl-2-IN-6 是 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤-2) 的有效抑制剂,可下调 Bcl-2 的表达,并提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 20.91 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.30 μM)、HepG2 细胞 (IC50: 42.29 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 48.00 μM) 均显示出良好的抗肿瘤效果。
T61823 Anticancer agent 63

Anticancer agent 63 (compound 3h) exhibits significant cytotoxic activity against multiple cancer cell lines, including SW480, HeLa, A549, and MCF-7, with IC 50 values of 4.9, 11.5, 9.4, and 3.4 μM, respectively, after 24 hours of treatment. In particular, Anticancer agent 63 induces apoptosis in MCF-7 cells by down-regulating Bcl-2 expression and up-regulating IL-2 and Caspase-3 expression. Additionally, Anticancer agent 63 demonstrates antioxidative properties [1].
T79403 VEGFR-2-IN-36

VEGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
VEGFR-2-IN-36(compound 15)是一种具有抗癌活性的VEGFR-2抑制剂(IC50:0.067 μM)和凋亡诱导剂。该化合物能够上调BAX水平和下调Bcl-2水平,对MCF-7(IC50=0.42 μM)和HepG2(IC50=0.22 μM)癌细胞展现出明显的毒性效果。
T13292 VDR agonist 1

Others Others
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR)的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其IC50值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达,具有治疗乳腺癌的潜力。
T79714 HDAC3-IN-2

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂,IC50值为14 nM,针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示,对4T1细胞株的IC50为0.55 μM,对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平(如H3K9、H3K27和H4K12),促进细胞凋亡(涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升),并抑制细胞增殖相关蛋白(如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67)的表达,从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。

化合物

Bcl-2-IN-7
Cat.No: T63521
Synonym:
Target:
Bcl-2-IN-6
Cat.No: T63676
Synonym:
Target:
Anticancer agent 63
Cat.No: T61823
Synonym:
Target:
VEGFR-2-IN-36
Cat.No: T79403
Synonym:
Target: VEGFR
VDR agonist 1
Cat.No: T13292
Synonym:
Target: Others
HDAC3-IN-2
Cat.No: T79714
Synonym:
Target: HDAC
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5S2358 Dehydrocorydaline

Dehydrocorydalin,脱氢紫堇碱,13-Methylpalmatine

BCL; PARP; p38 MAPK; Caspase; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
T6S0653 Linarin

Buddleoflavonoloside,Buddleoside,Acacetin-7-O-rutinoside,Acaciin,Linarine,蒙花苷

TNF; AChE Apoptosis; Neuroscience
Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,从薄荷花提取物中分离得到。
TN2254 Taccalonolide A

根薯酮内酯A,根薯酮内酯 A

Apoptosis; Microtubule Associated Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
Taccalonolide A 是从水田七根茎中分离得到的一种类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。它在体外对过表达 p 糖蛋白、多药耐药蛋白 7 细胞系有抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50值为 622 nM。它是微管稳定剂,能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。
T3S2344 β,β-Dimethylacrylshikonin

β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。
T3729 Ethyl gallate

Nipagallin A,Phyllemblin,gallic acid ethyl ester,没食子酸乙酯

MMP; NF-κB; Akt; Antibacterial Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。
T2S2362 Dehydrocorydaline nitrate

去氢延胡索甲素硝酸盐,硝酸脱氢紫堇碱

BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Caspase; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome
Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达,激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
T73403 Aviculin

Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticanceragent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。

天然产物

Dehydrocorydaline
Cat.No: T5S2358
Synonym: Dehydrocorydalin,脱氢紫堇碱,13-Methylpalmatine
Target: BCL, PARP, p38 MAPK, Caspase, Parasite, Autophagy
Linarin
Cat.No: T6S0653
Synonym: Buddleoflavonoloside,Buddleoside,Acacetin-7-O-rutinoside,Acaciin,Linarine,蒙花苷
Target: TNF, AChE
Taccalonolide A
Cat.No: TN2254
Synonym: 根薯酮内酯A,根薯酮内酯 A
Target: Apoptosis, Microtubule Associated
β,β-Dimethylacrylshikonin
Cat.No: T3S2344
Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin
Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Ethyl gallate
Cat.No: T3729
Synonym: Nipagallin A,Phyllemblin,gallic acid ethyl ester,没食子酸乙酯
Target: MMP, NF-κB, Akt, Antibacterial
Dehydrocorydaline nitrate
Cat.No: T2S2362
Synonym: 去氢延胡索甲素硝酸盐,硝酸脱氢紫堇碱
Target: BCL, Others, PARP, p38 MAPK, Caspase, Parasite, Autophagy
Aviculin
Cat.No: T73403
Synonym:
Target:
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