165
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10498 |
5-HT2A antagonist 1
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2A antagonist 1 is a 5-HT2A antagonist. It may be useful in the treatment of gastrointestinal disorders circulatory disorders. | |||
T0280 |
Spiperone
螺哌隆,Spiroperidol,Spiropitan |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Spiperone (Spiropitan) 是多巴胺 D2、血清素5-HT1A 和血清素5-HT2A 拮抗剂。它是广泛使用的药理学工具。它具有研究神经系统疾病的潜力。 | |||
T11217 |
Eplivanserin
依利色林,SR-46349 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM,在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。 | |||
T0162 |
Quetiapine
ICI204636,Quetiapin,喹硫平 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂,对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77,对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症,以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。 | |||
T6241 |
Quetiapine hemifumarate
Quetiapine Fumarate,ICI-204636,富马酸喹硫平 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Quetiapine hemifumarate (ICI-204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂,对人5-HT1A 和人D2的pEC50值分别为 4.77 和 6.33,具有抗抑郁和抗焦虑作用。 | |||
TQ0084 |
lumateperone Tosylate
ITI-007,Lumateperone甲苯磺酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂,Ki 为 0.54 nM,突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂,Ki 为 32 nM。 | |||
T8136 |
Perospirone hydrochloride
Perospirone HCl,盐酸哌罗匹隆,SM-9018 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Perospirone hydrochloride (Perospirone HCl) 是非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。它是可口服的5-HT2A 受体和多巴胺 D2受体的拮抗剂,也是5-HT1A 受体的部分激动剂。 | |||
T21069 |
Lumateperone
ITI 722,ITI722,ITI-007,卢美哌隆,ITI007 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Lumateperone (ITI 722) 是一种 5HT2A 受体拮抗剂和多巴胺受体磷蛋白调节剂 (DPPM)。 | |||
T61507 |
5-HT2A receptor agonist-2
|
||
5-HT2A receptor agonist-2 is a potent compound that acts as an agonist on the serotonin 5-HT2 receptor. It specifically stimulates the 5-HT 2A, 5-HT 2B, and 5-HT 2C receptors, with EC 50 values of 1.7 nM, 0.58 nM, and 0.50 nM, respectively [1]. | |||
T79155 |
5-HT2A receptor agonist-3
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2A receptor agonist-3,具有当前已知的最高选择性,是针对人类5-HT2A receptor的激动剂,其Ki值仅为2.5 nM。该化合物相较于结构类似的5-HT2A receptor激动剂,其对5-HT2A的选择性高达124倍。 | |||
T61207 |
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1
|
||
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 (compound 33) is a dual antagonist for the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits a K i value of 2 nM and 11 nM for the respective receptors. This compound holds promise for research in neurological and psychiatric disorders [1]. | |||
T61220 | 5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 | ||
5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的5-HT6/5-HT2A 的双拮抗剂 ,Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 具有促认知特性。 | |||
T79806 |
5-HT2A&5-HT2C agonist-1
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种选择性的5-HT2A和5-HT2C受体激动剂,其IC50值分别为196 nM和0.9 nM。本化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫等中枢神经系统相关疾病。 | |||
T22514 |
4F 4PP oxalate
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5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
4F 4PP oxalate 是一种选择性5-HT2A 拮抗剂。 | |||
T14083 |
Abaperidone
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Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM,对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物,可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。 | |||
T17033 |
Temanogrel
APD791 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Temanogrel (APD791) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂,Ki 值为 4.9 nM。 | |||
T15034 |
Roluperidone
CYR-101,MIN-101,MT-210 |
Sigma receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。 | |||
T16856 |
SB228357
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB228357 是一种有效且的选择性 5-HT 受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 6.9、8.0 和 9.0。 | |||
T22947 |
LY266097 hydrochloride
LY 266097 hydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
LY266097 hydrochloride (LY 266097 hydrochloride) 是 5-HT2 的拮抗剂,对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 7.7、9.8 和 7.6,可用于抑郁症研究。 | |||
T12480 |
Pipamperone
Floropipamide,McN-JR 3345,酰胺哌啶酮,R 3345 |
Others; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Pipamperone (McN-JR 3345) 是5-HT2A 受体和D4受体的高亲和力拮抗剂,也是D2受体的低亲和力拮抗剂,pKi 分别为 8.2、8.0 和 6.7。 | |||
T10871 |
CP-809101 hydrochloride
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂,对于人类 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A 受体。 | |||
T7350 |
Nelotanserin
1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。 | |||
T16401 |
Org-12962
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。 | |||
T6946 |
Pimavanserin tartrate
ACP-103,ACP-103 tartrate,Nuplazid,Pimavanserin,匹莫范色林 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pimavanserin tartrate (Nuplazid) 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50和 pKi 值分别为8.73和9.3,用于治疗与帕金森病相关的精神病。 | |||
T23168 |
PNU 22394 hydrochloride
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PNU 22394 hydrochloride 是一种 5-HT2C 激动剂和部分 5-HT2A/5-HT2B 激动剂。 | |||
T14782 |
Brilaroxazine
RP5063 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂,具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体,Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。 | |||
T22964 |
Glemanserin
MDL11939 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Glemanserin (MDL11939) 是一种特异性 5-HT2A 拮抗剂,对兔、人和大鼠 5-HT2A 的 Ki 值为 0.54 nM、2.5 nM 和 2.89 nM。 | |||
T2076 |
Pimavanserin
ACP-103,匹莫范色林 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pimavanserin (ACP-103) 是特异性的 5-HT2A 受体反向激动剂,在基于细胞的功能测定中,平均 pIC50值为8.7。它是非典型抗精神病药,用于治疗帕金森病患者的幻觉和精神病。 | |||
T10824 |
cis-Urocanic acid
cis-UCA,(Z)-Imidazole-4-acrylic acid,(Z)-Urocanic acid,(E)-Urocanic acid,(Z)-3-(1H-Imidazol-5-yl)acrylic acid,顺式-尿刊酸 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
cis-Urocanic acid ((E)-Urocanic acid) 是一种 5-HT2A 受体激动剂,cis-Urocanic acid 与 5-HT 受体结合的Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。 | |||
T12489L |
Pimethixene maleate
Pimetixene maleate |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂,具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2,可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。 | |||
T19680 |
Zotepine
|
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Zotepine 是一种抗精神病剂,是有效的5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能和多巴胺D2受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6、3.2、3.3、7.3 和 8 nM。它在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。 | |||
T12899L |
SEP-363856 hydrochloride
SEP-856 hydrochloride |
Others; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物,具有独特的非 D2/5-HT2A 作用机制,发挥其抗精神病样作用,具有治疗精神分裂症的潜力。 | |||
T23631 |
Adatanserin
WY-50324,WY 50324,WAY SEB 324,WY50324 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adatanserin (WY 50324) 是一种混合型 5-HT1A 受体部分激动剂,也是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 受体拮抗剂,具有潜在的神经保护活性,可用于研究焦虑和抑郁症。 | |||
T12489 |
Pimethixene
Calmixen,匹美噻吨,Pimetixene |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。 | |||
T24421 |
LY-2624803
DB-7,LY2624803,HY-10275,LY 2624803 |
5-HT Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
LY-2624803 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂和组胺受体反向激动剂,可用于改善慢波睡眠。 | |||
T22359 |
MDL 100009
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
MDL 100009 是 MDL 100151 的 S-对映体和 MDL 100907 的相反对映体,是 5-HT2A 的选择性拮抗剂。 | |||
T28435 |
PNU-96391
PNU 96391,OSU6162,PNU96391,OSU 6162,OSU-6162 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PNU-96391 (OSU-6162) 是多巴胺 D2 的拮抗剂和 5-HT2A 的部分激动剂。 PNU-96391可用于治疗慢性病的研究。 | |||
T15414 |
GR 113808
GR-113808 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂,抑制 5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体,可减弱多巴胺释放。 | |||
T13110 |
Tedatioxetine hydrobromide
Lu AA 24530 hydrobromide |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ,也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂,可用于治疗抑郁症和焦虑症。 | |||
T8357 |
SB-200646
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-200646 是 5-HT2B/5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂,对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。 | |||
T37979 |
N-Desmethyl Pimavanserin
AC-279 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
N-Desmethyl Pimavanserin (AC-279) 是 Pimavanserin (一种 5-HT2A 受体反向激动剂)的活性代谢物,可用于治疗失眠等睡眠障碍。 | |||
T0445L |
Promethazine hydrochloride
盐酸异丙嗪,Promethazine HCl,Phenergan |
Adrenergic Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Promethazine hydrochloride (Promethazine HCl) 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。 | |||
T4978 |
Sarpogrelate hydrochloride
盐酸沙格雷酯,MCI-9042 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂,可用于研究与血栓形成有关的血管疾病,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。 | |||
T26543 |
AC-90179 HCl
AC 90179,AC-90179 hydrochloride,AC90179,AC-90179 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
AC-90179 HCl (AC-90179 hydrochloride) 是 5-HT2A 受体的选择性反向激动剂。它是一种非典型的抗精神病药物,已被证明可减轻致幻剂引起的血管收缩。 | |||
T60221 |
Tabernanthalog
TBG |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tabernanthalog (TBG) 是一种5-HT2A 激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog 已被发现可促进结构神经可塑性并产生抗抑郁作用。 | |||
T15270 |
Fananserin
RP 62203,法南色林 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂(大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM)。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。 | |||
T10100 |
QF0301B
|
5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂,对α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。 | |||
T1566 |
Aripiprazole
阿立哌唑,OPC-14597 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Aripiprazole (OPC-14597) 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂,还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。 | |||
T2306 |
Brexpiprazole
依匹哌唑,OPC-34712,依匹唑派 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。 | |||
T5858 |
Sertindole
Lu 23-174,舍吲哚 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3369 |
Nuciferine
(-)-Nuciferine,VLT 049,荷叶碱,Sanjoinine E |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱,是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂,IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂,IC50为 150 nM。 | |||
T6S0654 |
Isocorynoxeine
7-Isocorynoxeine,异去氢钩藤碱 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine) 是钩藤中的一种生物碱,剂量依赖性抑制5-HT2A 受体介导的电流反应,IC50为 72.4 μM。 | |||
T2811 |
Harmine hydrochloride
telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱 |
5-HT Receptor; DYRK; GluR | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T1711 |
Harmine
Telepathine,去氢骆驼蓬碱 |
MAO; 5-HT Receptor; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱,具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂,对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T0076 |
Paliperidone
9-羟基利培酮,帕潘立酮,9-hydroxyrisperidone |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药,用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。 | |||
T4S1637 |
gamma-Mangostin
Normangostin,γ-倒捻子素 |
Others; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
gamma-Mangostin (Normangostin) 是从药用植物山竹的果壳中提纯的一种天然产物,是一种竞争性5-HT2A 受体拮抗剂。它是运甲状腺素蛋白原纤维化抑制剂,与甲状腺素结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体,具有抗高血压、预防结肠癌等作用。 | |||
TN4624 | Nantenine | Others | Others |
Nantenine is an acetylcholinesterase inhibitor, it functions as an effective antagonist against a wide range of MDMA-induced effects in mice. Nantenine has anticonvulsant effect, which seems attributable to its stimulation and the resultant decrease of Ca |