Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM,在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,300 | 6-8周 | ||
5 mg | ¥ 2,920 | 6-8周 | ||
10 mg | ¥ 4,320 | 6-8周 | ||
25 mg | ¥ 6,880 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 9,330 | 6-8周 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,830 | 现货 |
产品描述 | Eplivanserin (SR-46349) is an effective and selective antagonist of 5-HT2A receptor with a Kd of 1.14 nM and an IC50 value of 5.8 nM in rat cortical membrane. |
靶点活性 | 5-HT2 receptor:1.14 nM (ki), 5-HT2 receptor:5.8 nM (in rat cortical membrane) |
体外活性 | Eplivanserin 在大鼠皮层肾上腺素α1和α2、大鼠全脑组织组胺H1、Na+通道以及大鼠纹状体多巴胺D1和D2上均表现出抑制作用,其IC50分别为3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM、39 μM、9 μM和28 μM。Eplivanserin 对5-HT2A的选择性是5-HT2B和5-HT2C的20倍以上,具体IC50为0.12 μM(猪皮层5-HT1C)、14 μM(大鼠海马5-HT1A)和16 μM(大鼠纹状体5-HT1B,牛尾状核5-HT1D)[1]。 |
体内活性 | 在小鼠中,Eplivanserin(0.097毫克/公斤;腹腔注射)抑制[3H]ketanserin与5-HT2受体结合,其ED50为0.087毫克/公斤[1]。在大鼠中,Eplivanserin(0.25-1毫克/公斤;腹腔注射)能够阻断反复给予可卡因治疗后引起的可卡因激发的高动性[2]。 |
别名 | 依利色林, SR-46349 |
分子量 | 328.38 |
分子式 | C19H21FN2O2 |
CAS No. | 130579-75-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 50 mg/mL (152.26 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.0453 mL | 15.2263 mL | 30.4525 mL | 76.1313 mL |
5 mM | 0.6091 mL | 3.0453 mL | 6.0905 mL | 15.2263 mL | |
10 mM | 0.3045 mL | 1.5226 mL | 3.0453 mL | 7.6131 mL | |
20 mM | 0.1523 mL | 0.7613 mL | 1.5226 mL | 3.8066 mL | |
50 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6091 mL | 1.5226 mL | |
100 mM | 0.0305 mL | 0.1523 mL | 0.3045 mL | 0.7613 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Eplivanserin 130579-75-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor Serotonin Receptor 5-HT2A SR46349 SR 46349 oral 依利色林 dopamine Inhibitor SR-46349 inhibit release inhibitor