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Paliperidone

Paliperidone

产品编号 T0076   CAS 144598-75-4
别名: 9-羟基利培酮, 帕潘立酮, 9-hydroxyrisperidone

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药,用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

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Paliperidone Chemical Structure
Paliperidone, CAS 144598-75-4
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 541 现货
100 mg ¥ 928 现货
200 mg ¥ 1,642 现货
500 mg ¥ 3,529 现货
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产品目录号及名称: Paliperidone (T0076)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Paliperidone (9-hydroxyrisperidone)(Invega) is used as an atypical antipsychotic. It applies to the acute and maintenance treatment of schizophrenia. Chemically, paliperidone is the primary active metabolite of the older atypical antipsychotic risperidone.
体外活性 Paliperidone 以浓度依赖的方式显著地增加 Rh123 和 DOX 在细胞内的积累。[1] 在低浓度(10和50 μM)下,Paliperidone 对Aβ(25-35)和MPP(+)具有良好的保护作用,并能保护SH-SY5Y细胞免受过氧化氢的影响。在100 μM的浓度下,Paliperidone 能在不受其剂量影响的情况下完全消除不同应激源诱导的细胞减少。Paliperidone 在多个方面显示出比其他抗精神病化合物抗氧化应激性能更强,例如产生大量谷胱甘肽、降低HNE和蛋白质羰基产量。[2] 在高剂量下,Paliperidone 增强了多巴胺的毒性。与仅用多巴胺处理相比,Paliperidone 是显著提高细胞活性(8.1%)的抗精神病化合物。[3]
别名 9-羟基利培酮, 帕潘立酮, 9-hydroxyrisperidone
分子量 426.48
分子式 C23H27FN4O3
CAS No. 144598-75-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.3 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL 58.6194 mL
5 mM 0.469 mL 2.3448 mL 4.6896 mL 11.7239 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL 5.8619 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764. 2. Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410. 3. Gassó P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77. 4. Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171. 5. Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72.
Nomifensine Olanzapine Losulazine Oxidopamine hydrochloride Flunarizine dihydrochloride SCH-23390 maleate Mianserin hydrochloride Aniracetam

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Paliperidone 144598-75-4 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Histamine Receptor schizophrenia antipsychotic atypical inhibit 5-hydroxytryptamine Receptor Beta Receptor metabolite Inhibitor Serotonin Receptor 9-羟基利培酮 帕潘立酮 9-hydroxyrisperidone inhibitor

 

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