13
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T67935 |
Tubulin inhibitor 11
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Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Tubulin inhibitor 11 是一种口服活性的有效微管蛋白抑制剂。它通过靶向秋水仙碱结合位点,抑制tubulin聚合,进而促进有丝分裂阻断和apoptosis。 | |||
T9595 |
LP-261
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Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂,可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合,诱导 G2/M 期阻滞,其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长,可用于癌症研究。 | |||
T28886 |
Suprafenacine
N'-[(E)-(4-methylphenyl)methylidene]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbohydrazide |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Suprafenacine (N'-[(E)-(4-methylphenyl)methylidene]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbohydrazide) 是一种细胞渗透性微管去稳定剂,可在 G2/M 期诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 它 与微管结合并抑制秋水仙碱连接处的聚集。 它对癌细胞有选择性,包括耐药癌细胞。 | |||
T2511 |
Plinabulin
普那布林,NPI-2358 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚肿瘤细胞的血管破坏剂,选择性地靶向并结合到微管蛋白的秋水仙碱结合位点,从而中断微管动力学的平衡。它对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的IC50值为 9.8 nM。 | |||
T60009 |
YS-370
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P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。 | |||
T60758 |
Tubulin polymerization-IN-36
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Tubulin polymerization-IN-36 可用于癌症研究,例如淋巴癌。Tubulin polymerization-IN-36 结合微管蛋白的秋水仙碱位点并且抑制秋水碱结合,是一种微管蛋白聚合的抑制剂,IC50值为 2.8 μM。 | |||
T72167 |
Tubulin polymerization-IN-39
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Tubulin polymerization-IN-39,一种以IC50为4.9μM抑制微管蛋白聚合,通过占据秋水仙碱结合位点来实现其作用。此外,Tubulin polymerization-IN-39能有效抑制癌细胞增殖。 | |||
T79341 |
Tubulin polymerization-IN-45
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Tubulin polymerization-IN-45 是针对微管蛋白的靶向抑制剂,通过与微管蛋白秋水仙碱结合位点相结合,能够诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 发生细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T60568 |
Tubulin inhibitor 29
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Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的微管抑制剂,可抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合 (IC 50 = 1.2 μM)。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对人乳腺癌细胞 MCF-7 细胞的 IC50值为 7.5 μM。 | |||
T80922 |
Tubulin polymerization-IN-56
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Tubulin polymerization-IN-56(compound 8l),一种吲唑衍生的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点的相互作用,能够引发细胞周期停滞与细胞凋亡。该化合物还能降低细胞迁移并在体内更有效地抑制肿瘤生长。 | |||
T79887 |
Tubulin polymerization-IN-49
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Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种抑制微管蛋白聚合的有效化合物。它通过结合到微管蛋白的秋水仙碱位点来抑制其聚合。此外,Tubulin polymerization-IN-49 能够诱导细胞周期在 G2/M 期停滞并触发细胞凋亡,表现出对抗癌的活性,能够预防肿瘤的生成及抑制肿瘤增殖和血管生成。 | |||
T78798 | MY-673 | ||
MY-673是CBSI(秋水仙碱结合位点抑制剂),可抑制微管蛋白聚合。该化合物还可阻断ERK信号通路,进而调节TGF-β/SMAD通路中的SMAD4蛋白表达。MY-673已经证实能在体内外有效抑制细胞的增殖和迁移,同时诱导apoptosis(细胞凋亡)。 | |||
T83892 |
33-BCRP Inhibitor
33-Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor |
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33-BCRP抑制剂是一种乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。它使得对米托蒽醌耐药的H460/MX20肺癌细胞对米托蒽醌诱导的细胞死亡更加敏感,无论是单独使用还是与UV辐射联合使用。33-BCRP抑制剂还能够增强表达P-糖蛋白(P-gp,亦称为多药耐药蛋白MDR)的KB-C2表皮癌细胞对秋水仙碱诱导的细胞死亡的敏感性。当使用5 µM浓度时,它能增加米托蒽醌在H460/MX20细胞中的细胞内积累。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0320 |
Colchicine
秋水仙碱,秋水仙素,Colcin,Colchineos,Colchisol |
Apoptosis; Microtubule Associated; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling |
Colchicine (Colcin) 属于天然产物,是一种微管聚合的抑制剂 (IC50=3 nM),通过与微管蛋白结合来阻断微管的聚合。Colchicine 可以被用于治疗通风和风湿病。 | |||
TN6706 |
3-demethylcolchicine
3-去甲秋水仙碱,3-去甲基秋水仙碱 |
Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
3-Demethylcolchicine 是一种从金莲花中分离得到的天然产物,对纯化的牛脑微管蛋白的聚合有抑制作用。 | |||
TN7063 |
N-Acetaminophen
NSC 403155,N-Acetyldemecolcine,N-Methylcolchicine,N-甲基-秋水仙碱,N-Acetylcolchamine |
Others | Others |
N-Acetaminophen (N-Methylcolchicine) 是秋水仙碱的甲基化形式。 | |||
T65128 |
Tartaric acid disodium dihydrate
Disodium L-(+)-Tartrate Dihydrate |
Phosphatase; Endogenous Metabolite | Metabolism |
Tartaric acid disodium dihydrate (Disodium L-(+)-Tartrate Dihydrate) 常用来制作分子生物学和细胞培养中的缓冲液,。Tartaric acid disodium dihydrate 是酸性磷酸酶抑制剂, 可增加秋水仙碱结合 tubulin1的概率。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
TN5153 |
Torilin
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MMP; ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; NF-κB; Tyrosinase; Reductase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; MAPK; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂,它(IC50=31.7+/-4.23μM)对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸(IC50=160.3+/-24.62μM),但弱于非那雄胺(IC50=0.38+/-0.06μM)。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性,它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症,它可以减轻关节炎的严重程度,改变 dLN 或关节中的白细胞活化,并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成,IC(50)值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性,它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生,逆转癌细胞的多药耐药性,它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7/ADR 细胞的细胞毒性。 |