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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2461	PIK-90	DNA-PK; PI3K	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。
T3986	SF2523	DNA-PK; Epigenetic Reader Domain; PI3K; mTOR	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
T12398	MP7 PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
T6557	KU-0060648 KU0060648	DNA-PK; PI3K; mTOR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
T25399	ETP-45658 ETP45658,ETP 45658	DNA-PK; PI3K; mTOR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症，还抑制DNA-PK 和mTOR，IC50分别为70.6 和 152 nM。
T6143	PI-103 PI103,PI 103	Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。
T2667	PIK-75	Apoptosis; DNA-PK; PI3K	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。
T7122	AZD-7648	DNA-PK	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。
T6883	Samotolisib GTPL8918,LY3023414	DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
T2008	LY294002 LY 294002,NSC 697286,SF 1101	Apoptosis; DNA-PK; Casein Kinase; PI3K; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
T4079	LY-294002 hydrochloride SF 1101,LY 294002,NSC 697286	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα/δ/β 分子抑制剂（IC50：0.5/0.57/0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。
T2287	PIK-75 hydrochloride PIK-75 HCl,2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐,PIK-75	Apoptosis; DNA-PK; PI3K	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。
T2466	Osu03012 Osu-03012,Osu 03012,AR-12	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T1837	BX-912	Apoptosis; VEGFR; PKA; Chk; CDK; PDK	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T37561	BX-320
	BX-320 is an inhibitor of the serine/threonine kinase 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1; IC50= 30 nM).1It is selective for PDK1 over a panel of 10 additional kinases (IC50s = >820 nM for all). BX-320 inhibits Akt and p70S6K1 phosphorylation in PC3 cells (IC50s = 1-3 μM). It induces apoptosis in, and inhibits the growth of, MDA-MB-468 breast cancer cells (IC50s = 0.5 and 0.6 μM, respectively), as well as inhibits cell growth in a panel of cancer cells (IC50s = 0.12-1.2 μM). BX-3...

化合物

Cat.No: T2461

Target: DNA-PK, PI3K

Cat.No: T3986

Target: DNA-PK, Epigenetic Reader Domain, PI3K, mTOR

Cat.No: T12398

Synonym: PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor

Target: PDK

Cat.No: T6557

Synonym: KU0060648

Target: DNA-PK, PI3K, mTOR

Cat.No: T25399

Synonym: ETP45658,ETP 45658

Target: DNA-PK, PI3K, mTOR

Cat.No: T6143

Synonym: PI103,PI 103

Target: Apoptosis, DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T2667

Target: Apoptosis, DNA-PK, PI3K

Cat.No: T7122

Target: DNA-PK

Cat.No: T6883

Synonym: GTPL8918,LY3023414

Target: DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T2008

Synonym: LY 294002,NSC 697286,SF 1101

Target: Apoptosis, DNA-PK, Casein Kinase, PI3K, Autophagy

LY-294002 hydrochloride

Cat.No: T4079

Synonym: SF 1101,LY 294002,NSC 697286

Target: PI3K

PIK-75 hydrochloride

Cat.No: T2287

Synonym: PIK-75 HCl,2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐,PIK-75

Target: Apoptosis, DNA-PK, PI3K

Cat.No: T2466

Synonym: Osu-03012,Osu 03012,AR-12

Target: PDK

Cat.No: T1837

Target: Apoptosis, VEGFR, PKA, Chk, CDK, PDK

Cat.No: T37561

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1299	Desmethylglycitein 4',6,7-三羟基异黄酮,4',6,7-三羟异黄酮,6-羟基大豆苷元,6,7,4'-Trihydroxyisoflavone	PI3K; CDK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物，具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。
T2P2919	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (4S)-4-Hydroxy-L-isoleucine,(4S)4-羟基异亮氨酸,Hydroxyisoleucine	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。
TN5050	Sprengerinin C	NADPH-oxidase; VEGFR; p38 MAPK; ROS; Akt; PI3K; mTOR; p53	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sprengerinin C exerts anti-tumorigenic effects in hepatocellular carcinoma via inhibition of proliferation and angiogenesis and induction of apoptosis, it can strongly suppress tumor angiogenesis in human umbilical vein endothelial cells, it blocks vascul

天然产物

Desmethylglycitein

Cat.No: TN1299

Synonym: 4',6,7-三羟基异黄酮,4',6,7-三羟异黄酮,6-羟基大豆苷元,6,7,4'-Trihydroxyisoflavone

Target: PI3K, CDK, PKC

(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine

Cat.No: T2P2919

Synonym: (4S)-4-Hydroxy-L-isoleucine,(4S)4-羟基异亮氨酸,Hydroxyisoleucine

Target: PI3K

Cat.No: TN5050

Target: NADPH-oxidase, VEGFR, p38 MAPK, ROS, Akt, PI3K, mTOR, p53

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