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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12311	Tirabrutinib hydrochloride ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride)	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tirabrutinib hydrochloride (GS-4059 (hydrochloride)) 是一种有选择性的、新颖的抑制剂 (IC50:2.2 nM)。在 B 细胞中 ONO-4059 结合 BTK，因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。
T10009	JAK3-IN-7	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。
T21694	(R)-Lisofylline (R)-Lisophylline	STAT	JAK/STAT signaling; Stem Cells
	(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活，可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。
T38723	β-Aminoarteether β-Aminoarteether,SM934 free base	Others	Others
	β-Aminoarteether (SM934 free base) 是一种具有口服活性的青蒿素衍生物。β-Aminoarteether 可用于炎症和自身免疫疾病研究，如狼疮疾病。
T7503	Upadacitinib 乌帕替尼,ABT-494	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。
T77727	Feeblin IRF5-IN-1	Others	Others
	Feeblin（IRF5-IN-1）是一种特异性阻断自身免疫性疾病相关促炎信号通路的蛋白降解变构诱导剂，可用于研究系统性红斑狼疮类的免疫系统疾病。
T60060	ACSS2-IN-2 MTB-9655	Fatty Acid Synthase	Metabolism
	ACSS2-IN-2 (MTB-9655) 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性，IC50 为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究，如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症。
T35569	CTA 056	Apoptosis	Apoptosis
	CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK）抑制剂，抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长，诱导 Jurkat 细胞凋亡，可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。
T13388	Zaurategrast ethyl ester sulfate UCB1184197 sulfate,CDP323 sulfate	Others	Others
	Zaurategrast ethyl ester sulfate is a α4β1/α4β7 integrin antagonist, and used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.
T28143	ND-2110 ND2110
	ND-2110, a selective interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitors, is used for the treatment of autoimmune disorders and lymphoid malignancy.
T39097	Zectivimod
	Zectivimod, a sphingosine-1-phosphate receptor agonist, holds the potential for studying autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, and immunoregulation disorders.
T13388L	Zaurategrast ethyl ester UCB1184197,CDP323	Others	Others
	Zaurategrast ethyl ester is the ethyl ester prodrug of CT7758 and is an α4β1/α4β7 integrin antagonist. It is used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.
T40354	IL-17A modulator-1
	IL-17A modulator-1 is an effective inhibitor of IL-17A activity, exhibiting a pIC 50 value of 8.2. This compound holds great promise for studying diseases and disorders that involve the modulation of IL-17A, such as immune-related diseases, autoimmune pathologies, cancer, and neurodegenerative disorders.
T81107	SR-29065
	SR-29065是选择性REV-ERBα激动剂，适用于研究自身免疫性疾病。
T61332	MRGPRX4 modulator-1
	MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) is a potent antagonist of the mas-related g-protein receptor X4 (MRGPR X4) with an IC50 < 100 nM against MRGPR4. It is utilized for the investigation of MRGPR X4 dependent diseases including itch, pain, and autoimmune disorders [1].
T78744	IRAK4-IN-24	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-24（compound 16）是IRAK4高效抑制剂，显示高Cl及较低口服生物可用性，适用于炎症与自身免疫性疾病研究。
T78205	ROCK2-IN-6 hydrochloride	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A)为一种选择性ROCK2抑制剂，适用于研究ROCK介导的疾病、自身免疫性病症与炎症。
T73262	C5aR-IN-3
	C5aR-IN-3 是一种有效的 C5aR 抑制剂。C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3 具有研究炎症性疾病的潜力。
T40355	IL-17A modulator-2
	IL-17A modulator-2, exhibits inhibitory properties towards IL-17A, with a pIC50 of 8.3. Its effectiveness lies in attenuating the biological effects associated with IL-17A activity. IL-17A modulator-2 finds utility in the study of diseases and disorders characterized by dysregulated IL-17A modulation, such as those involving immune dysfunction, autoimmune pathology, cancer, and neurodegenerative conditions.
T80645	4-Methylhistamine	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	4-Methylhistamine 作为一种有效的组胺 4 受体 (H4R) 激动剂，显示出在研究免疫相关疾病，如癌症和自身免疫性疾病方面的应用潜力。
T72596	RORγt modulator 5
	RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病。
T79448	IRAK4-IN-26	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-26（Compound 21）是IRAK4的有效抑制剂，IC50值为6.2 nM。该化合物的口服生物利用度达21%，主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
T79627	PI3Kδ-IN-13	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-13（化合物89）是一种高效的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。
T35643	4-hydroperoxy Cyclophosphamide 4-hydroperoxy Cyclophosphamide,4-OOH-CY
	4-hydroperoxy Cyclophosphamide (4-OOH-CY) is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-OOH-CY crosslinks DNA and induces T cell apoptosis independent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways through production of reactive oxygen species (ROS).[1] Formulations containing the prodrug Cyclophosphamide are used to treat lymphomas and autoimmune disorders.[2],[3]
T9690	LTA4H-IN-1 LYS-006
	LTA4H-IN-1 是一种有效的白三烯 A4 水解酶LTA4H 抑制剂，IC50值为 2 nM，可用于炎症和自身免疫性疾病研究。
T73261	C5aR-IN-1
	C5aR-IN-1 是一种有效的C5aR 抑制剂。C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
T82547	Dirucotide MBP8298
	Dirucotide (MBP8298) 是一种合成的肽，含有17个氨基酸，其序列与人类髓鞘碱性蛋白的部分序列一致。该化合物主要用于多发性硬化症（MS）等中枢神经系统自身免疫性疾病的研究。
T73019	MALT1-IN-11
	MALT1-IN-11是一种MALT1蛋白酶抑制剂 (IC50< 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
T38834	LYP-IN-1
	LYP-IN-1 is a powerful LYP inhibitor that demonstrates high potency, selectivity, and specificity, with a Ki of 110 nM and an IC 50 of 0.259 μM. Beyond its primary target, LYP-IN-1 also exhibits selectivity towards a wide range of PTPs, including SHP1 (IC 50 = 5 μM) and SHP2 (IC 50 = 2.5 μM). Additionally, LYP-IN-1 demonstrates remarkable efficacy in T- and mast cells, making it a valuable tool for investigating autoimmune disorders.
T76935	Briakinumab
	Briakinumab (ABT-874) 是一种全人抗 IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab 靶向并中和 IL-12和 IL-23。Briakinumab 可用于类风湿性关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究。
T73651	Forigerimod TFA
	Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 为 CD4T 细胞调节剂，属于 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，并在 Ser140 位点磷酸化。它能有效抑制自噬，适用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
T78208	Leramistat HMC-C-01-A,MBS2320	Mitochondrial Metabolism	Metabolism
	Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320)为线粒体复合物1抑制剂，关与调控细胞代谢及免疫代谢。该化合物被用于抑制诸如特应性皮炎的皮肤病、自身免疫性与炎症性疾病和癌症，以及破骨细胞介导的疾病。
T79447	IRAK4-IN-25	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-25（化合物38）是口服活性IRAK4抑制剂，具有低清除率（Cl=12 mL/min/kg）和IC50值为7.3 nM。它能抑制促炎细胞因子产生，表现出良好的体外安全性和ADME特性。IRAK4-IN-25主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
T73650	Forigerimod
	Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
T80530	Spinoxin SPX,α-KTx6.13,Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Spinoxin是一种从Heterometrus spinifer蝎子毒液中提取的神经毒素，由34个氨基酸残基组成，通过4个二硫桥交联。它能有效抑制Kv1.3钾通道（IC50= 63 nM），是研发诊断及治疗自身免疫性疾病和癌症策略时的潜在分子靶点。
T79304	Semapimod CPSI-2364,CNI-1493 free base
	Semapimod是一种抑制促炎细胞因子产生的化合物，具有抑制TNF-α、IL-1β和IL-6功能。它通过抑制巨噬细胞的p38 MAPK以及一氧化氮的生成发挥作用，并且能够抑制TLR4信号传导（IC50约为0.3 μM）。Semapimod对于治疗各类炎症和自身免疫性疾病显示出潜在效用。
T73527	GK563
	GK563是一种针对Ca2+-independent phospholipase A2(GVIA iPLA2)的选择性抑制剂，具有1 nM的IC50值。相比于GIVA cPLA2，GK563对GVIA iPLA2的抑制活性高出22000倍。它能减少促炎细胞因子诱导的β-cell凋亡，从而增加了其在对抗自身免疫性疾病（例如1型糖尿病）中的潜在应用价值。
T70899	Vidofludimus hemicalcium 4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium
	Vidofludimus (4sc-101 ; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向FXR 用于脂肪肝的研究。
T80973	TNF-α-IN-8
	TNF-α-IN-8 (compound I-42) 作为一种TNF-α抑制剂，属于异吲哚-亚胺类化合物，适用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏及自身免疫性疾病的研究。作为点击化学试剂，其Azide基团能与含Alkyne的分子配对，通过铜催化的叠氮－炔环加成反应(CuAAc)产生反应，也可与含DBCO或BCN基团的分子进行菌株促进的炔－叠氮环加成反应(SPAAC)。
T80683	γ-Fibrinogen 377-395
	γ-Fibrinogen377-395是一种衍自纤维蛋白原的抑制性肽段，也被认为是纤维蛋白原的表位之一。它能在体外抑制小胶质细胞的激活并阻断纤维蛋白与Mac-1的交互作用；此外，在小鼠体内能够抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展。因此，γ-Fibrinogen377-395对于多发性硬化症(MS)以及其他与血脑屏障损伤和小胶质细胞活化相关的神经炎症性疾病的研究具有潜在的应用价值。
T81609	omega-3 Arachidonic acid ethyl ester (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester,ω-3 Arachidonic acid ethyl ester
	omega-3 Arachidonic Acid ethyl ester 是一种少见的多不饱和脂肪酸，饮食来源稀少。ω-3脂肪酸对婴幼儿生长发育极为重要，能够帮助预防心脏病、血栓、高血压及炎症和自身免疫性疾病。该化合物在人血小板膜中通过抑制花生四烯酰辅酶A合成酶发挥作用，Ki值达到14 μM；同时在小牛脑提取物中也表现出抑制作用，IC50大约5 μM。omega-3 Arachidonic Acid ethyl ester 作为游离酸的亲脂性更强的形式，具备独特的生物活性。

化合物

Tirabrutinib hydrochloride

Cat.No: T12311

Synonym: ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride)

Target: BTK

Cat.No: T10009

Target: JAK

(R)-Lisofylline

Cat.No: T21694

Synonym: (R)-Lisophylline

Target: STAT

β-Aminoarteether

Cat.No: T38723

Synonym: β-Aminoarteether,SM934 free base

Target: Others

Cat.No: T7503

Synonym: 乌帕替尼,ABT-494

Target: JAK

Cat.No: T77727

Synonym: IRF5-IN-1

Target: Others

Cat.No: T60060

Synonym: MTB-9655

Target: Fatty Acid Synthase

Cat.No: T35569

Target: Apoptosis

Zaurategrast ethyl ester sulfate

Cat.No: T13388

Synonym: UCB1184197 sulfate,CDP323 sulfate

Target: Others

Cat.No: T28143

Synonym: ND2110

Cat.No: T39097

Zaurategrast ethyl ester

Cat.No: T13388L

Synonym: UCB1184197,CDP323

Target: Others

IL-17A modulator-1

Cat.No: T40354

Cat.No: T81107

MRGPRX4 modulator-1

Cat.No: T61332

Cat.No: T78744

Target: IRAK

ROCK2-IN-6 hydrochloride

Cat.No: T78205

Target: ROCK

Cat.No: T73262

IL-17A modulator-2

Cat.No: T40355

4-Methylhistamine

Cat.No: T80645

Target: Histamine Receptor

RORγt modulator 5

Cat.No: T72596

Cat.No: T79448

Target: IRAK

Cat.No: T79627

Target: PI3K

4-hydroperoxy Cyclophosphamide

Cat.No: T35643

Synonym: 4-hydroperoxy Cyclophosphamide,4-OOH-CY

Cat.No: T9690

Synonym: LYS-006

Cat.No: T73261

Cat.No: T82547

Synonym: MBP8298

Cat.No: T73019

Cat.No: T38834

Cat.No: T76935

Forigerimod TFA

Cat.No: T73651

Cat.No: T78208

Synonym: HMC-C-01-A,MBS2320

Target: Mitochondrial Metabolism

Cat.No: T79447

Target: IRAK

Cat.No: T73650

Cat.No: T80530

Synonym: SPX,α-KTx6.13,Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13

Target: Potassium Channel

Cat.No: T79304

Synonym: CPSI-2364,CNI-1493 free base

Cat.No: T73527

Vidofludimus hemicalcium

Cat.No: T70899

Synonym: 4sc-101 hemicalcium,SC12267 hemicalcium,4sc-101 hemicalcium ; SC12267 hemicalcium

Cat.No: T80973

γ-Fibrinogen 377-395

Cat.No: T80683

omega-3 Arachidonic acid ethyl ester

Cat.No: T81609

Synonym: (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester,ω-3 Arachidonic acid ethyl ester

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TQ0295	Coumestrol 拟雌内酯,考迈斯托醇	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology/Hormones
	Coumestrol 是一种大豆产品中存在的植物雌激素。它抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。它可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。
T72208	1-Dehydro-[10]-gingerdione
	1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向IKKβ的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS 诱导的NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。

天然产物

Cat.No: TQ0295

Synonym: 拟雌内酯,考迈斯托醇

Target: Estrogen Receptor/ERR

1-Dehydro-[10]-gingerdione

Cat.No: T72208

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