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抑制剂 & 化合物

13

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10340	Antitrypanosomal agent 2	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。
T10339	Antitrypanosomal agent 1	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。
T83012	Antitrypanosomal agent 18
	Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b)，一硝基呋喃衍生物，显示出卓越的锥虫杀灭活性，IC50值仅为0.03 μM。
T62710	Antitrypanosomal agent 6
	Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，表现出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性比 Nifurtimox 高两倍以上，IC50为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 具有很强的相互作用，可以选择性的结合富含 AT 碱基的 DNA。
T62372	Antitrypanosomal agent 8
	Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 表现出较强的抗锥虫体作用 (IC50: 0.79 μM)。Antitrypanosomal agent 8 对 L6 细胞具有一定的细胞毒性，其 IC50 值为 80.95 μM。
T63167	Antitrypanosomal agent 7
	Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，显示出良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 的抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性 (IC50: 0.71 μM)，比 Nifurtimox 高两倍以上。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，且能够选择性结合富含 AT 碱基的 DNA。
T62212	Antitrypanosomal agent 4
	Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂，对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性，其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。
T64035	Antitrypanosomal agent 5
	Antitrypanosal agent 5 是一种选择性的抗锥虫剂，能够作用于 T. brucei (IC50: 1 nM) 和 HEK293 细胞 (IC50: 483.3 μM)。
T72228	Antitrypanosomal agent 10
	Antitrypanosomal agent 10，一种针对克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi) 有抑制作用的抗锥虫药物，IC50 值达到 0.28 μM。
T78977	Antitrypanosomal agent 12	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 12 是 C20-苯基硫脲化合物，显示出杀锥虫和细胞毒性。该化合物在实现 50% 生长抑制(GI50)时所需浓度为0.22 μM，能在血流形式的锥虫中引起细胞肿胀。
T72229	Antitrypanosomal agent 11
	Antitrypanosomal agent 11，抑制克氏锥虫(Trypanosoma cruzi)，IC50值为0.23 μM，具有显著的抗锥虫活性。
T83014	Antitrypanosomal agent 16	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 16，作为一种杀锥虫剂，其对刚果锥虫T. congolense IL3000的IC50值仅为0.04μM。
T78978	Antitrypanosomal agent 13	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种高效的抗锥虫剂，具备显著的杀锥虫活性和细胞毒性。针对 T. brucei 和 HL-60，Antitrypanosomal agent 13 的 GI50 值分别为 0.18 μM 和 8.4 μM。
T72267	Antitrypanosomal agent 9
	Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
T79254	Antitrypanosomal agent 14	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。
T79316	Antitrypanosomal agent 15	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。
T83013	Antitrypanosomal agent 17	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 17 (Compd 7a) 具有针对T. congolense的显著抗锥虫效应，表现出低至0.03 μM的半抑制浓度(IC50)。
T4188	SDZ285428 SDZ285-428	P450; Parasite; Antifungal	Metabolism; Microbiology/Virology
	SDZ285428 是一种CYP51抑制剂。
T2112	Fexinidazole 非昔硝唑,HOE 239	Others; Parasite	Microbiology/Virology; Others
	Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。
T2160	Suramin Sodium Salt 苏拉明钠,BAY-205,Suramin hexasodium salt,苏拉明钠盐,NF-060	Apoptosis; Phosphatase; SARS-CoV; Sirtuin; Reverse Transcriptase; Topoisomerase; Parasite	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
	Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
T79568	NPD-2975	Parasite	Microbiology/Virology
	NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

化合物

Antitrypanosomal agent 2

Cat.No: T10340

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 1

Cat.No: T10339

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 18

Cat.No: T83012

Antitrypanosomal agent 6

Cat.No: T62710

Antitrypanosomal agent 8

Cat.No: T62372

Antitrypanosomal agent 7

Cat.No: T63167

Antitrypanosomal agent 4

Cat.No: T62212

Antitrypanosomal agent 5

Cat.No: T64035

Antitrypanosomal agent 10

Cat.No: T72228

Antitrypanosomal agent 12

Cat.No: T78977

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 11

Cat.No: T72229

Antitrypanosomal agent 16

Cat.No: T83014

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 13

Cat.No: T78978

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 9

Cat.No: T72267

Antitrypanosomal agent 14

Cat.No: T79254

Target: Parasite

Antitrypanosomal agent 15

Cat.No: T79316

Target: Proteasome

Antitrypanosomal agent 17

Cat.No: T83013

Target: Parasite

Cat.No: T4188

Synonym: SDZ285-428

Target: P450, Parasite, Antifungal

Cat.No: T2112

Synonym: 非昔硝唑,HOE 239

Target: Others, Parasite

Suramin Sodium Salt

Cat.No: T2160

Synonym: 苏拉明钠,BAY-205,Suramin hexasodium salt,苏拉明钠盐,NF-060

Target: Apoptosis, Phosphatase, SARS-CoV, Sirtuin, Reverse Transcriptase, Topoisomerase, Parasite

Cat.No: T79568

Target: Parasite

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1493	Chrysosplenol D 猫眼草酚D	IL Receptor; NF-κB; JNK	Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB
	Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物，可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。
T2219	Puromycin dihydrochloride CL13900 dihydrochloride,Puromycin 2HCl,嘌呤霉素二盐酸盐水合物,嘌呤霉素二盐酸盐	ribosome; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
	Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。
TN1291	7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone,木犀草素-7,3',4'-三甲醚	TNF; COX; Interleukin	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是来自草药马鞭草科的一种类黄酮，具有抗炎，解热，镇咳，抗糖尿病、抗癌和抗黑素生成特性。它以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子，可显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
TN1930	Methylenetanshinquinone	Antifection	Microbiology/Virology
	Methylenetanshinquinone shows antiplasmodial and antitrypanosomal activity, it is active against both Trypanosoma brucei rhodesiense and Plasmodium falciparum.
T35761	Carviolin
	Carviolin is an anthraquinone fungal metabolite that has been found inZ. longicaudatawith immunosuppressive and antitrypanosomal activities.1,2It inhibits LPS- or concanavalin A-induced proliferation of mouse splenocytes (IC50s = 4 and 4.5 μg/ml, respectively).1Carviolin is active againstT. b. brucei(MIC = 41.66 μM).2 1.Fujimoto, H., Nakamura, E., Okuyama, E., et al.Six immunosuppressive features from an ascomycete, Zopfiella longicaudata, found in a screening study monitored by immunomodulatory...
TN3797	Dehydrobruceine A	Antifection	Microbiology/Virology
	Dehydrobruceine A shows strong antitrypanosomal activities with IC(50) values in the range of 2.9-17.8nM.
T16361	Nucleocidin NSC 521007,4'-Fluoro-5'-O-sulfamoyladenosine	NADPH	Metabolism
	Nucleocidin, an antitrypanosomal antibiotic, inhibits the transfer of labeled amino acids from S-RNA to protein.
T15258	Euphorbadienol alpha-Euphorbol	Others	Others
	Euphorbadienol is a triterpenic compound isolated from the latex of Euphorbia resinifera. It has antileishmanial and antitrypanosomal activity.
TN6097	Girinimbine Girinimbin	Apoptosis; Antioxidant; Antibacterial	Apoptosis; Microbiology/Virology; oxidation-reduction
	Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。
TN3573	Camaric acid	Antifection	Microbiology/Virology
	Camaric acid shows antibacterial activity against Staphylococcus aureus and methicillin resistant S. aureus with IC50 values 8.74 and 8.09 uM, respectively, it also shows moderate antileishmanial activity and highly potent antitrypanosomal activity. Camar
T75617	Salviandulin E
	Salviandulin E 是一种二萜类化合物，可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 T. b. bruceiGUTat 3.1寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性，IC50值为 0.72 µg/mL。
T19978	Puromycin NSC 3055,NSC3055,Puromycine,嘌呤霉素,NSC-3055	Antibiotic	Microbiology/Virology
	Puromycin (NSC-3055) 是一种抗生素蛋白质合成抑制剂。它通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成。它还通过 Akt 磷酸化抑制食道癌细胞的生长和转移而用作抗癌药物。它是一种抗肿瘤剂和抗锥虫剂，在研究中用作蛋白质合成的抑制剂。
T35741	Gliovirin
	Gliovirin is a fungal metabolite that has been found inT. harzianumand has fungicidal, antimicrobial and anti-inflammatory activities.1It is active against the plant pathogenic fungusP. ultimum(MIC = 60 ng/ml) and the parasiteT. brucei brucei(IC50= 90 ng/ml), but has no effect on the plant pathogenic fungiR. solani,P. omnivorum,T. basicola,R. arrhizus, andV. dahliaeor the bacteriaB. thuringiensis,P. fluorescens, andX. malvacearumwhen used at concentrations up to 1,000 ng/ml.2,3Gliovirin decrease...

天然产物

Chrysosplenol D

Cat.No: TN1493

Synonym: 猫眼草酚D

Target: IL Receptor, NF-κB, JNK

Puromycin dihydrochloride

Cat.No: T2219

Synonym: CL13900 dihydrochloride,Puromycin 2HCl,嘌呤霉素二盐酸盐水合物,嘌呤霉素二盐酸盐

Target: ribosome, DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, Antibiotic

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin

Cat.No: TN1291

Synonym: 5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone,木犀草素-7,3',4'-三甲醚

Target: TNF, COX, Interleukin

Methylenetanshinquinone

Cat.No: TN1930

Target: Antifection

Cat.No: T35761

Dehydrobruceine A

Cat.No: TN3797

Target: Antifection

Cat.No: T16361

Synonym: NSC 521007,4'-Fluoro-5'-O-sulfamoyladenosine

Target: NADPH

Cat.No: T15258

Synonym: alpha-Euphorbol

Target: Others

Cat.No: TN6097

Synonym: Girinimbin

Target: Apoptosis, Antioxidant, Antibacterial

Cat.No: TN3573

Target: Antifection

Cat.No: T75617

Cat.No: T19978

Synonym: NSC 3055,NSC3055,Puromycine,嘌呤霉素,NSC-3055

Target: Antibiotic

Cat.No: T35741

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