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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11882	Pulrodemstat benzenesulfonate LSD1-IN-7 benzenesulfonate,CC-90011 benzenesulfonate	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。
T1602	Valproic acid sodium salt 丙戊酸钠,Sodium Valproate	Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; HDAC; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
T20168	Aurothiomalate sodium 金硫丁二钠,Myocrisin,Myocrisine,Miochrysin,Sodium aurothiomalate,Myochrysine,gold sodium thiomalate	Others; PKC	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others
	Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。
T6474	Divalproex Sodium Valproate semisodium,Epival,双丙戊酸钠	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。
T14685	BMS-986158	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
T67934	MRT-2359	Others	Others
	MRT-2359 是一种有效的且可口服的 GSPT1 降解剂，具有抗肿瘤活性。MRT-2359 对耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长具有抑制作用。MRT-2359 在 MYC 驱动的细胞系中表现出优先活性。
T76698	Rovalpituzumab	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Rovalpituzumab 是一种靶向 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab 具有抗癌活性，可用于治疗小细胞肺癌 (SCLC)。
T3062	WIKI4	PARP; Wnt/beta-catenin	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Stem Cells
	WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂，其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt/β-catenin 信号传导，其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt/β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其IC50值为 0.02 μM。
T71620	iBAP-II
	iBAP-II represses neuroendocrine lineage-specific ASCL1/MYCL/E2F signaling in SCLC cell lines, and dramatically inhibits SCLC cell viability and tumor growth in vivo.
T4134L	OTS514 OTS514 HCl,OTS514 Hydrochloride,OTS-514,OTS 514	Apoptosis; TOPK	Apoptosis; MAPK
	OTS514 (OTS514 Hydrochloride) 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50为 2.6 nM。它强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长，还可诱导细胞周期停滞和凋亡。
T76899	Adebrelimab
	Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化IgG4单克隆抗体，针对PD-L1（PD-1/PD-L1）具有良好的抗肿瘤活性。该药物在包括广泛期小细胞肺癌（SCLC）在内的多种实体瘤中表现出效果。
T28999	TPC-144 TPC144,TPC 144
	TPC-144 is a potent and selective LSD1 inhibitor with a reversible inhibition mechanism. TPC-144 has antitumor activity in several human AML and SCLC cell lines and xenograft models.
T76986	Tarlatamab
	Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对CD3的KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
T39258	Pulrodemstat LSD1-IN-7,CC-90011
	Pulrodemstat (CC-90011) is a highly potent and selective inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1). It exhibits a reversible mode of action and can be administered orally. With an impressive IC50 of 0.25 nM, Pulrodemstat effectively suppresses the enzymatic activity of LSD1. Notably, it demonstrates minimal inhibition against LSD2, MOA-A, and MAO-B enzymes. Moreover, Pulrodemstat possesses remarkable anticancer properties, promoting differentiation in acute myeloid leukemia (AML) and sma...

化合物

Pulrodemstat benzenesulfonate

Cat.No: T11882

Synonym: LSD1-IN-7 benzenesulfonate,CC-90011 benzenesulfonate

Target: Histone Demethylase

Valproic acid sodium salt

Cat.No: T1602

Synonym: 丙戊酸钠,Sodium Valproate

Target: Mitophagy, Gamma-secretase, HIV Protease, GABA Receptor, HDAC, Autophagy

Aurothiomalate sodium

Cat.No: T20168

Synonym: 金硫丁二钠,Myocrisin,Myocrisine,Miochrysin,Sodium aurothiomalate,Myochrysine,gold sodium thiomalate

Target: Others, PKC

Divalproex Sodium

Cat.No: T6474

Synonym: Valproate semisodium,Epival,双丙戊酸钠

Target: HDAC

Cat.No: T14685

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T67934

Target: Others

Cat.No: T76698

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T3062

Target: PARP, Wnt/beta-catenin

Cat.No: T71620

Cat.No: T4134L

Synonym: OTS514 HCl,OTS514 Hydrochloride,OTS-514,OTS 514

Target: Apoptosis, TOPK

Cat.No: T76899

Cat.No: T28999

Synonym: TPC144,TPC 144

Cat.No: T76986

Cat.No: T39258

Synonym: LSD1-IN-7,CC-90011

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7064	Valproic Acid Sodium valproate,2-Propylpentanoic Acid,丙戊酸,VPA,Depakine,2-Propylvaleric Acid	Mitophagy; Gamma-secretase; HIV Protease; GABA Receptor; Sodium Channel; HDAC; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
T5S0506	Rotundic acid Rutundic acid,铁冬青酸	Apoptosis; Others; p38 MAPK; Akt; mTOR	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物，具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。

天然产物

Cat.No: T7064

Synonym: Sodium valproate,2-Propylpentanoic Acid,丙戊酸,VPA,Depakine,2-Propylvaleric Acid

Target: Mitophagy, Gamma-secretase, HIV Protease, GABA Receptor, Sodium Channel, HDAC, Autophagy

Cat.No: T5S0506

Synonym: Rutundic acid,铁冬青酸

Target: Apoptosis, Others, p38 MAPK, Akt, mTOR

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