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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10560	P2X3 antagonist 34 BLU-5937
	P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂，其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下，该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2/3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效，同时不会影响味觉。
T63197	P2X3 antagonist 36
	P2X3 antagonist 36 是 P2X3拮抗剂。
T79115	P2X3 antagonist 38	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂，其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。
T78606	P2X3-IN-1	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	P2X3-IN-1（示例7）为P2X3受体抑制剂，适用于神经源性疾病的研究。
T9519	Eliapixant BAY 1817080	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。
TQ0002	A-317491 ABT 202	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。
T5099	Gefapixant RO 4926219,AF219,MK-7264	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T2087	AF-353 Ro-4	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
T40045	Sivopixant S-600918,Sivopixant	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
T13541	α,β-Methylene ATP trisodium	Others	Others
	α,β-Methylene ATP trisodium is a ligand of P2X3 and P2X7 receptor.
T8946	Indophagolin	P2X Receptor; 5-HT Receptor; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。
T5513	RO-3	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T67885	Camlipixant BLU-5937	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。
T9653	(E/Z)-Sivopixant (E/Z)-S-600918	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
T34081	Piromelatine NEU-P-11,NEU-P 11,NEU-P11	P2X Receptor; 5-HT Receptor; MT Receptor; Sodium Channel; TRP/TRPV Channel	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Piromelatine 是褪黑激素 MT1/MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。
TP2273	NF110 NF 110	Others	Others
	P2X3 antagonist
T23245	Ro-51 Ro 51	Others	Others
	dual P2X3 and P2X2/3 antagonist
T23442	TC-P 262	Others	Others
	P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
T71373	MK-3901
	MK-3901 is a P2X3 antagonist.
TQ0002L	A-317491 sodium A-317491,A 317491,A317491
	A-317491 is an effective selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, which reverses inflammatory mechanical hyperalgesia and relieves chronic inflammation and neuropathic pain in rats by acting on peripheral receptors.
T72590	α,β-Methylene-ATP
	α,β-Methylene ATP，一种ATP的膦酸酯类似物，充当P2X3和P2X7受体的配体。该化合物对P2X1和P2X3表现出高选择性激动剂活性，而在P2X2, 4, 7受体上无活性。
T37392	Purotoxin 1
	Purotoxin 1 可从狼蛛的毒液中分离出来，是一种 P2X3 受体抑制剂，在炎性疼痛动物模型中显示出抗伤害活性。
T33506	MRS2220 MRS 2220,MRS-2220
	MRS2220 is a selective enhancer of the ATP effects at fast desensitizing P2X (P2X1 and P2X3) receptors.
T38444	α,β-Methylene-ATP dilithium
	α,β-Methylene ATP dilithium, a phosphonic analog of ATP, serves as a ligand for P2X3 and P2X7 receptors. It is a potent agonist specifically targeting P2X1 and P2X3 receptors while exerting negligible activity on P2X2, P2X4, P2X5, P2X6, and P2X7 receptors.
T64078	MRS2179 tetrasodium hydrate
	MRS2179 tetrasodium hydrate 是 P2Y1 受体的竞争性拮抗剂，能够作用于火鸡 P2Y1 受体 (Kb: 102 nM, pA2: 6.99)，对血小板聚集表现出抑制作用。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50: 1.15 μM)、P2X3 (IC50: 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。
T10204	A-317491 sodium salt hydrate A-317491 sodium salt hydrate (475205-49-3 free base)	Others	Others
	A-317491 sodium salt hydrate is a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist, which inhibits calcium flux mediated by the receptors.
T63846	Gefapixant citrate
	Gefapixant citrate 是口服具有活力的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，能够作用于人同源重组 hP2X3 (IC50: ~30 nM)和 hP2X2/3 (IC50: 100-200 nM)。Gefapixant citrate 能够用于研究慢性咳嗽与膝骨关节炎。
TP2272	NF023 hexasodium NF 023,NF 023 hexasodium	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
T8333	Aurintricarboxylic acid ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056	Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。
T83802	TNP-ATP sodium
	TNP-ATP是ATP的衍生物，同时是嘌呤P2Y1、P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂（IC50s分别为6、0.9和7 nM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。该化合物相对于嘌呤P2X2、P2X4和P2X7受体显示出选择性（IC50s分别为2、15.2和>30 µM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。TNP-ATP能降低表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中乙酸诱导的钙流量（IC50s分别为100和62 nM）。它还可以减轻小鼠模型中由乙酸诱发的痛性绞曲（ED50 = 6.35 µmol/kg）。在403 nm激发下，其发射最大峰值为547 nm，当结合于胰岛素降解酶（IDE）时，其相对荧光强度增加四倍，并且发射峰移至538 nm。
T9833	Opiranserin hydrochloride	P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
T10466	BAY-1797	P2X Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
T16399	Opiranserin	P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

化合物

P2X3 antagonist 34

Cat.No: T10560

Synonym: BLU-5937

P2X3 antagonist 36

Cat.No: T63197

P2X3 antagonist 38

Cat.No: T79115

Target: P2X Receptor

Cat.No: T78606

Target: P2X Receptor

Cat.No: T9519

Synonym: BAY 1817080

Target: P2X Receptor

Cat.No: TQ0002

Synonym: ABT 202

Target: P2X Receptor

Cat.No: T5099

Synonym: RO 4926219,AF219,MK-7264

Target: P2X Receptor

Cat.No: T2087

Synonym: Ro-4

Target: P2X Receptor

Cat.No: T40045

Synonym: S-600918,Sivopixant

Target: P2X Receptor

α,β-Methylene ATP trisodium

Cat.No: T13541

Target: Others

Cat.No: T8946

Target: P2X Receptor, 5-HT Receptor, Autophagy

Cat.No: T5513

Target: P2X Receptor

Cat.No: T67885

Synonym: BLU-5937

Target: P2X Receptor

(E/Z)-Sivopixant

Cat.No: T9653

Synonym: (E/Z)-S-600918

Target: P2X Receptor

Cat.No: T34081

Synonym: NEU-P-11,NEU-P 11,NEU-P11

Target: P2X Receptor, 5-HT Receptor, MT Receptor, Sodium Channel, TRP/TRPV Channel

Cat.No: TP2273

Synonym: NF 110

Target: Others

Cat.No: T23245

Synonym: Ro 51

Target: Others

Cat.No: T23442

Target: Others

Cat.No: T71373

A-317491 sodium

Cat.No: TQ0002L

Synonym: A-317491,A 317491,A317491

α,β-Methylene-ATP

Cat.No: T72590

Cat.No: T37392

Cat.No: T33506

Synonym: MRS 2220,MRS-2220

α,β-Methylene-ATP dilithium

Cat.No: T38444

MRS2179 tetrasodium hydrate

Cat.No: T64078

A-317491 sodium salt hydrate

Cat.No: T10204

Synonym: A-317491 sodium salt hydrate (475205-49-3 free base)

Target: Others

Gefapixant citrate

Cat.No: T63846

NF023 hexasodium

Cat.No: TP2272

Synonym: NF 023,NF 023 hexasodium

Target: P2X Receptor

Aurintricarboxylic acid

Cat.No: T8333

Synonym: ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056

Target: Apoptosis, P2X Receptor, Influenza Virus, Topoisomerase

Cat.No: T83802

Opiranserin hydrochloride

Cat.No: T9833

Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor

Cat.No: T10466

Target: P2X Receptor

Cat.No: T16399

Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S2296	Gardenoside 羟异栀子苷,栀子苷	Others	Others
	Gardenoside 是一种发现于栀子中的天然化合物，具有保肝作用。它对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。它可以调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛。

天然产物

Cat.No: T3S2296

Synonym: 羟异栀子苷,栀子苷

Target: Others

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