Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2315 |
GSK-LSD1 dihydrochloride
GSK-LSD1 (hydrochloride),GSK-LSD1 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶(即 MAO-A、LSD2、MAO-B)的 1000 倍以上。 | |||
T77635 |
LSD1-IN-27
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Histone Demethylase; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation |
LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ,IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。 | |||
T36625 |
LSD1/HDAC6-IN-1
LSD1/HDAC6-IN-1 |
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LSD1/HDAC6-IN-1 is an orally active compound that functions as a dual inhibitor, targeting lysine specific demethylase 1 (LSD1) and histone deacetylase 6 (HDAC6). This compound demonstrates promising anti-tumor activity and is particularly valuable for research focused on multiple myeloma (MM) [1]. | |||
T11882 |
Pulrodemstat benzenesulfonate
LSD1-IN-7 benzenesulfonate,CC-90011 benzenesulfonate |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50为 0.25 nM,具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化,对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。 | |||
T83966 |
LSD1-IN-30
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-30 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究小细胞肺癌和急性髓细胞白血病。 | |||
T63140 |
LSD1-IN-20
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂,其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性,72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。 | |||
T67871 |
LSD1-IN-24
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Histone Demethylase; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation |
LSD1-IN-24 是一种具有选择性和有效性的 LSD1 抑制剂,IC50 值为 0.247 μM。LSD1-IN-24 可诱导 PD-L1 的表达,加强 T 细胞杀伤反应,可用于癌症相关疾病。 | |||
T11880 | LSD1-IN-5 | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-5 increases dimethylated Lys4 of histone H3, shows no effect on expression of LSD1. LSD1-IN-5 is a potent and reversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), with an IC50 of 121 nM. | |||
T11881 | LSD1-IN-6 | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-6 increases dimethylated Lys4 of histone H3, shows no effect on expression of LSD1. LSD1-IN-6 is a potent and reversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), with an IC50 of 123 nM. | |||
T39258 |
Pulrodemstat
LSD1-IN-7,CC-90011 |
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Pulrodemstat (CC-90011) is a highly potent and selective inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1). It exhibits a reversible mode of action and can be administered orally. With an impressive IC50 of 0.25 nM, Pulrodemstat effectively suppresses the enzymatic activity of LSD1. Notably, it demonstrates minimal inhibition against LSD2, MOA-A, and MAO-B enzymes. Moreover, Pulrodemstat possesses remarkable anticancer properties, promoting differentiation in acute myeloid leukemia (AML) and sma... | |||
T11883 |
Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate
LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate |
Others | Others |
LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of lysine specific demethylase-1 (LSD1) with anticancer activity. | |||
T82254 | GSK-LSD1 | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-LSD1是一种LSD1抑制剂,能够降低肥胖小鼠模型的摄食量和体重,同时提升胰岛素敏感性与血糖控制。此外,GSK-LSD1对NAFLD也有改善作用,并能抑制COVID-19患者PBMC中SARS-CoV-2诱导的细胞因子释放。GSK-LSD1对抑制癌症的生长与转移也显示出潜在效果。 | |||
T60381 |
LSD1-IN-12
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LSD1-IN-12 (compound 2) 是有效的 LSD1抑制剂,Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。 | |||
T60362 | LSD1-IN-22 | ||
LSD1-IN-22 是一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂(Ki= 98 nM)。LSD1-IN-22 对某些癌细胞具有抗增殖活性。 | |||
T60361 | LSD1/2-IN-4 | ||
LSD1/2-IN-4 是一种 PCPA 衍生物,是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用,其Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症的研究,如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 。 | |||
T74855 | LSD1-IN-25 | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-25(Compound 9j)是一种高效、选择性及口服活性的LSD1抑制剂,具有46 nM的IC50(Ki值为30.3 nM),并能够诱导癌细胞的凋亡(apoptosis)。 | |||
T63716 | LSD1-IN-18 | ||
LSD1-IN-18 是有效的、非共价的、选择性的 LSD1 抑制剂 (Ki:0.156 μM; KD: 0.075 μM)。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中表现出抗增殖效果,其IC50(72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。 | |||
T61405 | LSD1-IN-14 | ||
LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1]. | |||
T62099 |
LSD1-IN-13
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LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM),也能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。 | |||
T62674 | LSD1-IN-21 | ||
LSD1-IN-21 是一种有效的、具有血脑屏障通透性的 LSD1 (赖氨酸特异性去甲基化酶-1) 抑制剂 (IC50: 0.956 μM)。LSD1-IN-21 能够明显减少促炎细胞因子 TNF-α,表现出良好的抗癌和抗炎效果。 | |||
T61021 | LSD1-IN-16 | ||
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是 LSD1的有效抑制剂,可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B,IC50值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞,IC50值为 15.2 μM。 | |||
T63920 | LSD1-IN-19 | ||
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种选择性的、有效的、非共价的 LSD1 抑制剂 (Ki: 0.108 μM, KD: 0.068 μM)。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中具有抗增殖效果,其72h 的IC50值分别为 0.17 和 0.40 μM。 | |||
T74858 | LSD1-IN-26 | ||
LSD1-IN-26(compound 12u)是一种对LSD1具有高效抑制作用的化合物,表现出25.3 nM的IC50值。该化合物对MAO-A和MAO-B亦有一定抑制效果,其IC50值分别为1234.57 nM和3819.27 nM。此外,LSD1-IN-26能够显著促进MGC-803细胞的凋亡,适用于胃癌的研究领域。 | |||
T60360 | LSD1/2-IN-3 | ||
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂,Ki 值是 11 nM,而对LSD2的 Ki 值为 7 μM。LSD1在肿瘤干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制LSD1活性和癌细胞增殖。 | |||
T62818 | LSD1/ER-IN-1 | ||
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂,能够作用于 LSD1 (IC50: 1.55 μM)。LSD1/ER-IN-1 能够高亲和力的选择 Erα 蛋白,α/β 比为 7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖效果 (IC50: 8.79 μM)。 | |||
T78888 | LSD1-UM-109 | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-UM-109为一强效可逆LSD1抑制剂,其IC50为3.1 nM。在MV4;11急性白血病细胞系中,该化合物抑制细胞生长,IC50值达0.6 nM,在H1417小细胞肺癌细胞系中,IC50值为1.1 nM。 | |||
T61022 | LSD1-IN-17 | ||
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是 LSD1的有效抑制剂,可抑制LSD1-CoREST、MAO-A 和MAO-B,IC50值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞,IC50值为 17.2 μM。 | |||
T60941 | LSD1-IN-15 | ||
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1抑制剂,可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B,IC50值分别为 0.149、0.028 和 0.327 μM。LSD1-IN-15 显示前列腺癌 LNCaP 细胞中的细胞生长停滞,IC50值为 9.9 μM。 | |||
T62679 |
LSD1-IN-13 hydrochloride
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LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。 | |||
T21652 |
RN-1 dihydrochloride
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Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。 | |||
T6073 |
OG-L002
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Histone Demethylase; Monoamine Oxidase; HSV | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Neuroscience |
OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂,IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达,还是单胺氧化酶抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。 | |||
T4418 |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T10983L |
DDP-38003 dihydrochloride
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50 值为 84 nM。 | |||
T10864 |
Corin
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Histone Demethylase; HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。 | |||
T3677 |
GSK2879552
GSK2879552 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T4527 |
Seclidemstat
SP-2577 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂,可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。 | |||
T2304 |
SP2509
HCI-2509 |
Apoptosis; Histone Demethylase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
SP2509 是一种选择性 LSD1拮抗剂,IC50值为 13 nM。 | |||
T13055 |
T-3775440 hydrochloride
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。 | |||
T6922 |
ORY1001
RG-6016,ORY-1001 (RG-6016) 2HCl,ORY-1001,ORY 1001 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1/KDM1A 抑制剂,对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性,IC50 <20 nM。 | |||
T39252 |
TAK-418
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。 | |||
T7942 |
Tranylcypromine hemisulfate
Tranylcypromine Sulfate,Tranylcypromine (hemisulfate),反苯环丙胺半硫酸盐 |
Histone Demethylase; MAO; Monoamine Oxidase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Tranylcypromine hemisulfate (Tranylcypromine Sulfate) 是单胺氧化酶(MAO) 和赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的抑制剂,可用于研究抑郁症和子宫内膜异位症。 | |||
T5825 |
Iadademstat dihydrochloride
ORY-1001(trans) |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂,用于治疗急性白血病。 | |||
T17211 |
Vafidemstat
ORY-2001 |
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T4477 |
Domatinostat tosylate
4SC-202 tosylate,4SC-202 |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。 | |||
T77334 |
HDAC-IN-57
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Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用, IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用, IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性,可诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
T6362 |
Domatinostat
4SC202,4SC 202,4SC-202 (free base),4SC-202 |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM,同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。 | |||
T13052 |
S2101
S 2101 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
S 2101 is an inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1)(IC50 of 0.99 μM, Ki of 0.61 μM and Kinact/Ki of 4560 M/s). | |||
T13056 | T-448 free base | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
T-448 free base is a specific, orally active and irreversible lysine-specific demethylase 1 (LSD1, an H3K4 demethylase) inhibitor(IC50 of 22 nM). | |||
T13057 |
T-448
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
T-448 is a specific, orally active and irreversible lysine-specific demethylase 1 (LSD1, an H3K4 demethylase) inhibitor(IC50 of 22 nM). | |||
T10983 |
DDP-38003 trihydrochloride
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Others | Others |
DDP-38003 trihydrochloride 是一种新型,可口服的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。 |