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Domatinostat tosylate

Domatinostat tosylate

产品编号 T4477   CAS 1186222-89-8
别名: 4SC-202 tosylate, 4SC-202

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

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Domatinostat tosylate Chemical Structure
Domatinostat tosylate, CAS 1186222-89-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 322 现货
2 mg ¥ 463 现货
5 mg ¥ 689 现货
10 mg ¥ 1,120 现货
25 mg ¥ 2,080 现货
50 mg ¥ 3,380 现货
100 mg ¥ 5,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 958 现货
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产品目录号及名称: Domatinostat tosylate (T4477)
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参考文献
产品描述 Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).
靶点活性 HDAC1:1.2 μM, HDAC10:21 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC3:0.57 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC2:1.12 μM
体外活性 4SC-202 provokes apoptosis activation in CRC cells, while caspase inhibitors (z-VAD-CHO and z-DVED-CHO) significantly alleviate 4SC-202-exerted cytotoxicity in CRC cells. Meanwhile, 4SC-202 induces dramatic G2-M arrest in CRC cells. Further studies show that AKT activation might be an important resistance factor of 4SC-202. 4SC-202-induced cytotoxicity is dramatically potentiated with serum starvation, AKT inhibition (by perifosine or MK-2206), or AKT1-shRNA knockdown in CRC cells. On the other hand, exogenous expression of constitutively active AKT1 (CA-AKT1) decreases the sensitivity by 4SC-202 in HT-29 cells. Notably, 4SC-202, at a low concentration, enhances oxaliplatin-induced in vitro anti-CRC activity[2]. 4SC-202 obviously reduces the proliferation of all epithelial and mesenchymal UC cell lines (IC50: 0.15-0.51 μM), inhibits clonogenic growth and induces caspase activity[1]. 4SC-202 treatment induces potent cytotoxic and proliferation-inhibitory activities against established HCC cell lines (HepG2, HepB3, SMMC-7721) and patient-derived primary HCC cells. 4SC-202 induces apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) activation, causing it translocation to mitochondria and physical association with Cyp-D[3].
体内活性 4SC-202 (i.g.) inhibits HT-29 xenograft growth in nude mice, and when combined with oxaliplatin, its activity is further strengthened[2].
别名 4SC-202 tosylate, 4SC-202
分子量 619.71
分子式 C30H29N5O6S2
CAS No. 1186222-89-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (80.68 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6137 mL 8.0683 mL 16.1366 mL 40.3415 mL
5 mM 0.3227 mL 1.6137 mL 3.2273 mL 8.0683 mL
10 mM 0.1614 mL 0.8068 mL 1.6137 mL 4.0341 mL
20 mM 0.0807 mL 0.4034 mL 0.8068 mL 2.0171 mL
50 mM 0.0323 mL 0.1614 mL 0.3227 mL 0.8068 mL

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1. Pinkerneil M, Hoffmann M J, Kohlhof H, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines[J]. Targeted Oncology, 2016, 11(6):783-798. 2. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67. 3. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Domatinostat tosylate 1186222-89-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Domatinostat 4SC202 4SC-202 Tosylate 4SC-202 tosylate inhibit Histone deacetylases Inhibitor 4SC202 Tosylate Domatinostat Tosylate 4SC 202 Tosylate 4SC-202 4SC 202 inhibitor

 

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