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DDP-38003 trihydrochloride

DDP-38003 trihydrochloride

产品编号 T10983   CAS T10983

DDP-38003 trihydrochloride 是一种新型,可口服的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。

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DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure
DDP-38003 trihydrochloride, CAS T10983
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 15,800 10-14周

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产品目录号及名称: DDP-38003 trihydrochloride (T10983)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 DDP-38003 trihydrochloride is a novel, orally available histone lysine-specific demethylase 1A (KDM1A/LSD1) inhibitor with an IC50 of 84 nM.
靶点活性 KDM1A/LSD1:84 nM
体外活性 DDP-38003 inhibits KDM1A with an IC 50 of 84 nM. DDP-38003 is more active in reducing the colony-forming ability and in inducing the differentiation of THP-1 cells than the 1R, 2S analogue [1].
体内活性 DDP-38003 exhibits in vivo efficacy after oral administration, determining a 62% increased survival in mouse leukemia models with evidence of KDM1A inhibition. The half life of DDP-38003 is 8 h. A significant dose dependent increase of mice survival is obtained by DDP-38003 treatment. The survival rate increases 35% and 62% at the dose of 11.25 and 22.50 mg/kg, respectively. DDP-38003 has the potential as cancer therapeutic [1].
分子量 459.84
分子式 C21H29Cl3N4O
CAS No. T10983

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (217.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1747 mL 10.8733 mL 21.7467 mL 54.3667 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1747 mL 4.3493 mL 10.8733 mL
10 mM 0.2175 mL 1.0873 mL 2.1747 mL 5.4367 mL
20 mM 0.1087 mL 0.5437 mL 1.0873 mL 2.7183 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2175 mL 0.4349 mL 1.0873 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2175 mL 0.5437 mL

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1. Vianello P, et al. Discovery of a Novel Inhibitor of Histone Lysine-Specific Demethylase 1A (KDM1A/LSD1) as Orally Active Antitumor Agent. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1501-17.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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