98
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T74833 | EGFR T790M/L858R-IN-2 | ||
EGFRT790M/L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M/L858R抑制剂,其对EGFRT790M/L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2的表达,诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞,显示出抗癌活性。 | |||
T5462 |
Almonertinib
HS-10296,阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T5675 |
Almonertinib hydrochloride
HS-10296 hydrochloride,盐酸阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂,用于非小细胞肺癌的研究,对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T11160 |
EGFR-IN-5
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。 | |||
T3634 |
Osimertinib mesylate
甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。 | |||
T21312 |
Afatinib
阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T2303 |
(S)-Afatinib
BIBW2992,阿法替尼 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。 | |||
T10419 |
AV-412
MP412 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂,抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。 | |||
T6238 |
WZ4002
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。 | |||
T11163 |
EGFR-IN-9
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。 | |||
T4249 |
AZD3759 hydrochloride
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD3759 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂。在 Km ATP 浓度下,EGFR (L858R)/EGFR (wt)/EGFR(外显子 19Del)的 IC50 为 0.2/0.3/0.2 nM。 | |||
T21322 |
Mavelertinib
PF 06747775,PFE-X775,PF-06747775,PF-7775,PF 6747775,PF6747775 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。 | |||
T5437 |
Gefitinib-based PROTAC 3
|
EGFR; PROTACs | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。 | |||
T6733 |
WZ-3146
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T22272 |
Lifirafenib
BGB-283,Beigene-283 |
EGFR; Raf | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。 | |||
T7322 |
Theliatinib
席栗替尼,西利替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性,对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 | |||
T60076 |
Oritinib
SH-1028 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。 | |||
T4485 |
Lazertinib
Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI,可用于非小细胞肺癌的研究,对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。 | |||
T64124 |
Sunvozertinib
DZD9008,DZD 9008,DZD-9008 |
EGFR; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。 | |||
T3659 |
Zorifertinib
AZD3759 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。 | |||
T2705 |
Mutant EGFR inhibitor
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。 | |||
T16162 |
Mutated EGFR-IN-1
Osimertinib analog,AZD9291中间体1 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。 | |||
T61016 |
EMI1
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 | |||
T11157L |
EGFR-IN-1 hydrochloride
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。 | |||
T3506 |
Nazartinib
那扎替尼,EGF816,NVS-816 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂,对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力,在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。 | |||
T9754 |
BLU-945
BLU945,BLU 945 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BLU-945 是一种强效的、高选择性的、口服有效的、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T22396 |
PF-6274484
PF 6274484 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。 | |||
T11161 |
EGFR-IN-7
TQB3804 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T10433 |
Osimertinib dimesylate
奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate) |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M). | |||
TQ0293 |
AV-412 free base
无盐AV-412,MP-412 free base |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AV-412 free base is an EGFR inhibitor (IC50s: 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM for EGFR, EGFR(T790M), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) and ErbB2). | |||
T11156L |
Nazartinib mesylate
EGF816 (mesylate) |
Others | Others |
Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant). | |||
T12131 |
Mutated EGFR-IN-3
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. ) | |||
T11713 |
JBJ-02-112-05
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂,其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。 | |||
T61191 |
EAI001
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用, IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。 | |||
T73128 | EGFR-IN-61 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-61(化合物22a)为一种高效EGFR激酶抑制剂,其对L858R/T790M、L858R/T790M/C797S和WT的IC50值分别为42 nM、137 nM和743 nM。此外,EGFR-IN-61对A549和H1975细胞株展现抗增殖效应,其IC50值依次为2.14 μM和1.82 μM。 | |||
T11158 |
EGFR-IN-11
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0/G1 时阻止细胞周期。 | |||
T63996 |
EGFR-IN-50
|
||
EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂,能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3,他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。 | |||
T14993 |
Rociletinib hydrobromide
AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide |
Others | Others |
Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT). | |||
T11157 |
EGFR-IN-1
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR. | |||
T6824 |
EAI045
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂,在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。 | |||
T72237 |
JBJ-09-063 hydrochloride
|
||
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。 | |||
T63939 |
JBJ-09-063
|
||
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。 | |||
T74561 | JBJ-09-063 TFA | ||
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T75261 | EGFR-IN-1 TFA | ||
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。 | |||
T63895 | EGFR-IN-62 | ||
EGFR-IN-62 是 EGFR 激酶的有效抑制剂,对 L858R/T790 M、WT 和 L858R/T790 M/C797S 的 IC50 值分别为10 nM、29 nM 和2 42 nM。EGFR-IN-62 可将 A549 和/或 H1975细胞周期阻滞在 G1/G0 期,并诱导凋亡和运动抑制,有效的抑制 A549 细胞 (IC50: 2.53 μM) 和 H1975 细胞 (IC50: 1.56 μM) 的增殖。 | |||
T34916 |
Transtinib
|
||
Transtinib is an effective and irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) that is active against L858R/T790M mutated NSCLC cell lines and xenografts. | |||
T60805 |
JNK3 inhibitor-2
|
||
JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性JNK3抑制剂。JNK3 inhibitor-2 对 JNK1、JNK2、 JNK3的IC50值分别为 >100, >100, 0.25 μM。JNK3 inhibitor-2也抑制 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R)。 | |||
T63857 | EGFR-IN-24 | ||
EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂,能够抑制 EGFR (del19/T790M/C797S) 及 EGFR(L858R/T790M/C797S)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN5254 |
Wighteone
Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物,具有潜在的抗真菌和抗癌活性,对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 |