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Rociletinib hydrobromide

Rociletinib hydrobromide

产品编号 T14993   CAS 1446700-26-0
别名: AVL-301 hydrobromide, CO-1686 (hydrobromide), CNX-419 hydrobromide

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).

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Rociletinib hydrobromide Chemical Structure
Rociletinib hydrobromide, CAS 1446700-26-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 252 5日内发货
5 mg ¥ 413 5日内发货
10 mg ¥ 663 5日内发货
25 mg ¥ 1,130 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 578 5日内发货

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产品目录号及名称: Rociletinib hydrobromide (T14993)
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参考文献
产品描述 Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).
靶点活性 EGFR (T790M):303.3 nM (ki), EGFR (L858R/T790M):21.5 nM (ki)
体外活性 Rociletinib resistant NSCLC cell lines are sensitive to AKT inhibition. Rociletinib selectively inhibits the growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR and induces apoptosis. Rociletinib (0.1 μM) inhibits EGFR potently and irreversibly. It inhibits more than 50% of 23 targets.
体内活性 Rociletinib (50 mg/kg bid, p.o.) shows anti-tumor activity in human EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M expressing transgenic mice. Rociletinib (100 mg/kg/day, p.o.) displays anti-tumor activity in NSCLC EGFR mutant xenograft models.
别名 AVL-301 hydrobromide, CO-1686 (hydrobromide), CNX-419 hydrobromide
分子量 636.46
分子式 C27H29BrF3N7O3
CAS No. 1446700-26-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (92.70 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5712 mL 7.856 mL 15.7119 mL 39.2798 mL
5 mM 0.3142 mL 1.5712 mL 3.1424 mL 7.856 mL
10 mM 0.1571 mL 0.7856 mL 1.5712 mL 3.928 mL
20 mM 0.0786 mL 0.3928 mL 0.7856 mL 1.964 mL
50 mM 0.0314 mL 0.1571 mL 0.3142 mL 0.7856 mL

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1. Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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