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Mutated EGFR-IN-3

Mutated EGFR-IN-3

产品编号 T12131   CAS 2375107-27-8

Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )

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Mutated EGFR-IN-3 Chemical Structure
Mutated EGFR-IN-3, CAS 2375107-27-8
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Mutated EGFR-IN-3 (T12131)
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参考文献
产品描述 Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )
靶点活性 EGFR (L858R/T790M):12 nM, EGFR (C797S):13 nM
体外活性 Mutated EGFR-IN-3 exhibits antiproliferative activities of a panel of EGFR allosteric inhibitors are 3.2 μM, 2.7 μM, 0.36 μM and 0.20 μM for WT,L858R, L858R/T790M and L858R/T790M/C797S, respectively in the presence of Cetuximab in Ba/F3 cells[1].Mutated EGFR-IN-3 exhibits antiproliferative activities of a panel of EGFR allosteric inhibitors are 7.0 μM, 3.3 μM, 3.8 μM, 4.0 μM and 4.5 μM for parental, WT, L858R, L858R/T790M and L858R/T790M/C797S, respectively in the absence of Cetuximab in Ba/F3 cells[1].
分子量 508.59
分子式 C31H29FN4O2
CAS No. 2375107-27-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. De Clercq DJH,et al. Discovery and Optimization of Dibenzodiazepinones as Allosteric Mutant-Selective EGFR Inhibitors.ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 22;10(11):1549-1553.
EGFR-IN-12 Neratinib maleate Desmethyl Erlotinib hydrochloride Canertinib dihydrochloride WS3 Tyrphostin 23 Sunvozertinib (E)-AG 556

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Mutated EGFR-IN-3 2375107-27-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Mutated EGFR IN 3 Mutated EGFRIN3 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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