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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2705	Mutant EGFR inhibitor	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。
T11164	EGFR mutant-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.
T60076	Oritinib SH-1028	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
T13176	TNO155 Batoprotafib	Phosphatase	Metabolism
	TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。
T8872	(Rac)-JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。
T35343	MTI-31 MTI-31,LXI-15029	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
T9304	(S)-Sunvozertinib N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008	EGFR; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。
T6008	CNX-2006 CNX 2006,CNX2006	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
T3506	Nazartinib 那扎替尼,EGF816,NVS-816	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。
T10802	CHMFL-EGFR-202	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。
T3024	Avitinib AC0010,艾维替尼	EGFR; JAK; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
T6918	Olmutinib HM61713, BI 1482694,奥莫替尼,BI 1482694,HM61713	EGFR; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。
T16162	Mutated EGFR-IN-1 Osimertinib analog,AZD9291中间体1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。
T11157L	EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。
T6238	WZ4002	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
T3634	Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。
T10534	BI-4020	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T22272	Lifirafenib BGB-283,Beigene-283	EGFR; Raf	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。
TQ0092	Naquotinib ASP8273	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
T11163	EGFR-IN-9	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
T6733	WZ-3146	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。
T6734	WZ8040	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
T61016	EMI1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
T11158	EGFR-IN-11	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。
T7322	Theliatinib 席栗替尼,西利替尼	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。
T3659	Zorifertinib AZD3759	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。
TQ0255	Olafertinib CK-101,EGFR-IN-3,RX-518	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
T4485	Lazertinib Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。
T11161	EGFR-IN-7 TQB3804	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。
T61191	EAI001	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。
T64124	Sunvozertinib DZD9008,DZD 9008,DZD-9008	EGFR; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂，对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用， IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。
T12130	Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.
T11156L	Nazartinib mesylate EGF816 (mesylate)	Others	Others
	Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant).
T69768	WSD0922-FU
	WSD0922-FU is a blood-brain-barrier (BBB) penetrable selective inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and various EGFR mutations, including but not limited to the EGFR variant III (EGFRvIII) mutant form, with potential antineoplastic activity. WSD0922-FU is able to penetrate the BBB and specifically targets, binds to and inhibits EGFR and specific EGFR mutations, which prevents EGFR/EGFR mutant-mediated signaling and leads to cell death in EGFR/EGFR mutant-expressing tumor cells. ...
T10433	Osimertinib dimesylate 奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate)	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M).
T11157	EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.
T14993	Rociletinib hydrobromide AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide	Others	Others
	Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT).
T35913	EMI56
	EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].
T61179	EMI48
	EMI48, a derivative of EMI1, exhibits increased efficacy against mutant EGFR compared to EMI1. It specifically inhibits EGFR triple mutants [1].
T36244	SJF 1521
	Selective EGFR Degrader. Comprises the EGFR inhibitor lapatinib (Cat. No. 6811) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Exhibits selectivity for EGFR, including mutant forms, over HER2. Induces degradation of EGFR in OVCAR8 cells.
T12175	Naquotinib mesylate ASP8273 (mesylate)	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。
T80643	BEBT-109	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BEBT-109是泛突变选择性EGFR抑制剂，展现出优良的药代动力学特性，适用于研究多种突变型EGFR驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)。
T41155	MS 154
	MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioa...
T74215	EGFR-IN-22
	EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。
T75261	EGFR-IN-1 TFA
	EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
T74561	JBJ-09-063 TFA
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T62795	BAY 2476568
	BAY 2476568 是一种选择性的、高效的 EGFR 抑制剂，能够作用于野生型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 和突变型 EGFR (IC50＜0.2 nM) 。
T11713	JBJ-02-112-05	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂，其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。
T63265	EGFR-IN-36
	EGFR-IN-36 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFR (WT) (IC50: 19.09 nM)、HER2 (WT) (IC50: 120.01 nM)、HER2 (A775_G776insYVMA) (IC50: 2.35 nM)。EGFR-IN-36 表现出研究野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力。
T64170	EGFR-IN-18
	EGFR-IN-18 是一种有效的 L858R/T790M/C797S 突变体EGFR（4.9 nM）的酶活性抑制剂，也能够降低野生型EGFR（47 nM）的酶活性。

化合物

Mutant EGFR inhibitor

Cat.No: T2705

Target: EGFR

EGFR mutant-IN-1

Cat.No: T11164

Target: EGFR

Cat.No: T60076

Synonym: SH-1028

Target: EGFR

Cat.No: T13176

Synonym: Batoprotafib

Target: Phosphatase

(Rac)-JBJ-04-125-02

Cat.No: T8872

Synonym: JBJ-04-125-02

Target: EGFR

Cat.No: T35343

Synonym: MTI-31,LXI-15029

Target: mTOR

(S)-Sunvozertinib

Cat.No: T9304

Synonym: N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008

Target: EGFR, HER

Cat.No: T6008

Synonym: CNX 2006,CNX2006

Target: EGFR

Cat.No: T3506

Synonym: 那扎替尼,EGF816,NVS-816

Target: EGFR

CHMFL-EGFR-202

Cat.No: T10802

Target: EGFR

Cat.No: T3024

Synonym: AC0010,艾维替尼

Target: EGFR, JAK, BTK

Cat.No: T6918

Synonym: HM61713, BI 1482694,奥莫替尼,BI 1482694,HM61713

Target: EGFR, BTK

Mutated EGFR-IN-1

Cat.No: T16162

Synonym: Osimertinib analog,AZD9291中间体1

Target: EGFR

EGFR-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T11157L

Target: EGFR

Cat.No: T6238

Target: EGFR

Osimertinib mesylate

Cat.No: T3634

Synonym: 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate

Target: EGFR

Cat.No: T10534

Target: EGFR

Cat.No: T22272

Synonym: BGB-283,Beigene-283

Target: EGFR, Raf

Cat.No: TQ0092

Synonym: ASP8273

Target: EGFR

Cat.No: T11163

Target: EGFR

Cat.No: T6733

Target: EGFR

Cat.No: T6734

Target: EGFR

Cat.No: T61016

Target: EGFR

Cat.No: T11158

Target: EGFR

Cat.No: T7322

Synonym: 席栗替尼,西利替尼

Target: EGFR

Cat.No: T3659

Synonym: AZD3759

Target: EGFR

Cat.No: TQ0255

Synonym: CK-101,EGFR-IN-3,RX-518

Target: EGFR

Cat.No: T4485

Synonym: Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448

Target: EGFR

Cat.No: T11161

Synonym: TQB3804

Target: EGFR

Cat.No: T61191

Target: EGFR

Cat.No: T64124

Synonym: DZD9008,DZD 9008,DZD-9008

Target: EGFR, BTK

Mutated EGFR-IN-2

Cat.No: T12130

Target: EGFR

Nazartinib mesylate

Cat.No: T11156L

Synonym: EGF816 (mesylate)

Target: Others

Cat.No: T69768

Osimertinib dimesylate

Cat.No: T10433

Synonym: 奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate)

Target: EGFR

Cat.No: T11157

Target: EGFR

Rociletinib hydrobromide

Cat.No: T14993

Synonym: AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide

Target: Others

Cat.No: T35913

Cat.No: T61179

Cat.No: T36244

Naquotinib mesylate

Cat.No: T12175

Synonym: ASP8273 (mesylate)

Target: EGFR

Cat.No: T80643

Target: EGFR

Cat.No: T41155

Cat.No: T74215

EGFR-IN-1 TFA

Cat.No: T75261

Cat.No: T74561

Cat.No: T62795

Cat.No: T11713

Target: JAK

Cat.No: T63265

Cat.No: T64170

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5254	Wighteone Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein	Antifungal	Microbiology/Virology
	Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

天然产物

Cat.No: TN5254

Synonym: Erythrinin B,6-Isopentenylgenistein

Target: Antifungal

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