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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2029	Bohemine	ERK; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; MAPK
	Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。
T7426	ALSTERPAULLONE	Apoptosis; GSK-3; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂，是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力，具有抗肿瘤活性，诱导白血病细胞凋亡。
T21503	(E/Z)-Zotiraciclib (E/Z)-TG02,(E/Z)-SB1317	FLT; JAK; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
T2378	RGB-286638 free base	GSK-3; MEK; JAK; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。
T2095	Seliciclib Roscovitine,R-roscovitine,CYC202	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Seliciclib (Roscovitine) 是 Cdk2/cyclin E 的有效抑制剂，IC50为0.1 µM。它还抑制 Cdk7/cyclin H、Cdk5/p35 和 Cdc2/cyclin B，IC50为 0.49、0.16和0.65 µM。
T2059	Purvalanol A NG-60	Apoptosis; CDK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	Purvalanol A (NG-60) 是一种CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的IC50值分别为 4、70、35、850 和 75 nM。
T7167	Purvalanol B NG 95,(2R)-2-[[6-[(3-氯-4-羧基苯基)氨基]-9-(1-甲基乙基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]-3-甲基-1-丁醇	CDK; Parasite	Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology
	Purvalanol B (NG 95) 是选择性可逆的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。它在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。它抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
T5200	Indirubin-3'-monoxime 靛玉红-3' -单肟,Indirubin-3'-oxime	GSK-3; Lipoxygenase; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂，IC50值为 22 nM。它对 CDK5/p25、CDK1/cyclin B 和CDk2/cyclin E 也有作用，IC50值分别为 100、180 和 250 nM。
T8796	CAN508	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。
T22260	Aminopurvalanol A	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Aminopurvalanol A 是一种竞争性、选择性和细胞渗透性的Cyclins/Cdk 复合物抑制剂，优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。它通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
T4321	Indisulam E 7070	CDK; Carbonic Anhydrase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物，能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活，阻止 G1/S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接，具有抗癌作用。
T2679	BMS-265246 BMS265246	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。
T2247	KenPaullone 9-Bromopaullone,NSC-664704,9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮	GSK-3; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
T14943	CGP60474	VEGFR; CDK; PKC	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。
T2356	Ro-3306	Apoptosis; ERK; SGK; PKA; CDK; PKC	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ro 3306 是一种选择性 ATP 竞争性CDK1抑制剂，对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki 值为分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。
T6312	R547 Ro 4584820	Apoptosis; GSK-3; PKA; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
T22590	AT7519 TFA AT7519 trifluoroacetate	Others	Others
	AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/CyclinA, CDK2/Cyclin E, CDk4/CyclinD1, CDK6/Cyclin D3, CDk5/p35).
T11653	Indirubin-5-sulfonate	Others	Others
	Indirubin-5-sulfonate shows inhibitory activity against GSK-3β. Indirubin-5-sulfonate is a cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, with IC50 values of 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM and 65 nM for CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E, CDK4/cyclin D1,
T21377	Aloisine A
	Aloisine A is a potent and selective CDK/GSK-3 inhibitor. IC50 data of Aloisine A: Cdk1/cyclin B (IC50: 150nM), Cdk2/cyclin A (IC50: 120nM), Cdk2/cyclin E (IC50: 400nM), Cdk5/p25 (IC50: 200nM), Cdk5/p35 (IC50: 160nM), GSK-3α (IC50: 500nM), GSK-3β (IC50: 6
T61890	(E/Z)-BIO-acetoxime
	(E/Z)-BIO-acetoxime 是有效的，选择性的GSK-3α/β 抑制剂。对于GSK-3α/β，CDK5/p25，CDK2/cyclin A 和CDK1/cyclin B 的IC50分别为10nM，2.4μM, 4.3μM, 63μM。
T73196	RGB-286638
	RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。
T40288	CDK12-IN-4 CDK12-IN-4
	CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2/Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9/Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).
T40290	CDK12-IN-5 CDK12-IN-5
	CDK12-IN-5 is a pyrazolotriazine compound that effectively inhibits CDK12, with an IC50 value of 23.9 nM at a high ATP concentration of 2 mM. However, CDK12-IN-5 does not exhibit inhibitory effects on CDK2/Cyclin E (IC50 = 173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 = 127 μM) at the same high ATP concentration of 2 mM, as stated in WO2021116178A1.
T40289	CDK12-IN-6 CDK12-IN-6
	CDK12-IN-6, a pyrazolotriazine compound, is a powerful inhibitor of CDK12. Its inhibitory activity is significant with an IC50 value of 1.19 μM when tested at high ATP concentration (2 mM). Notably, CDK12-IN-6 does not exhibit any inhibitory effect on CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) when tested under the same high ATP conditions (2 mM) (WO2021116178A1).
T62235	CDK-IN-9
	CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶，能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T35525	PI3-Kinase α Inhibitor 2 PI3-Kinase α Inhibitor 2
	Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3. PI3Kα, β, and δ are class 1A enzymes composed of p110 and p85 subunits, whereas PI3Kγ is a class 1B PI3K composed of a p110 catalytic subunit and a p101 or p84 regulatory subunit. PI3Kα inhibitor 2 is a selective inhibitor of PI3Kα with IC50 values of 2, 16, 660, and 220 nM for the α, β, γ, and 2Cβ isoforms, respectively. It...

化合物

Cat.No: T2029

Target: ERK, CDK

Cat.No: T7426

Target: Apoptosis, GSK-3, CDK

(E/Z)-Zotiraciclib

Cat.No: T21503

Synonym: (E/Z)-TG02,(E/Z)-SB1317

Target: FLT, JAK, CDK

RGB-286638 free base

Cat.No: T2378

Target: GSK-3, MEK, JAK, CDK

Cat.No: T2095

Synonym: Roscovitine,R-roscovitine,CYC202

Target: CDK

Cat.No: T2059

Synonym: NG-60

Target: Apoptosis, CDK, Autophagy

Cat.No: T7167

Synonym: NG 95,(2R)-2-[[6-[(3-氯-4-羧基苯基)氨基]-9-(1-甲基乙基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]-3-甲基-1-丁醇

Target: CDK, Parasite

Indirubin-3'-monoxime

Cat.No: T5200

Synonym: 靛玉红-3' -单肟,Indirubin-3'-oxime

Target: GSK-3, Lipoxygenase, CDK

Cat.No: T8796

Target: CDK

Aminopurvalanol A

Cat.No: T22260

Target: CDK

Cat.No: T4321

Synonym: E 7070

Target: CDK, Carbonic Anhydrase

Cat.No: T2679

Synonym: BMS265246

Target: CDK

Cat.No: T2247

Synonym: 9-Bromopaullone,NSC-664704,9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮

Target: GSK-3, CDK

Cat.No: T14943

Target: VEGFR, CDK, PKC

Cat.No: T2356

Target: Apoptosis, ERK, SGK, PKA, CDK, PKC

Cat.No: T6312

Synonym: Ro 4584820

Target: Apoptosis, GSK-3, PKA, CDK

Cat.No: T22590

Synonym: AT7519 trifluoroacetate

Target: Others

Indirubin-5-sulfonate

Cat.No: T11653

Target: Others

Cat.No: T21377

(E/Z)-BIO-acetoxime

Cat.No: T61890

Cat.No: T73196

Cat.No: T40288

Synonym: CDK12-IN-4

Cat.No: T40290

Synonym: CDK12-IN-5

Cat.No: T40289

Synonym: CDK12-IN-6

Cat.No: T62235

PI3-Kinase α Inhibitor 2

Cat.No: T35525

Synonym: PI3-Kinase α Inhibitor 2

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1487	Ginsenoside Rg5 人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5	NF-κB; COX; IGF-1R	Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

天然产物

Ginsenoside Rg5

Cat.No: T6S1487

Synonym: 人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5

Target: NF-κB, COX, IGF-1R

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