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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9967	MAGL-IN-5	Lipid	Metabolism
	MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。
T9687	MAGL-IN-4 His121 ARG57	Lipase	Metabolism
	MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。
T11939	MAGL-IN-1	Lipase	Metabolism
	MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.
T81879	MAGL-IN-8	MAGL	Metabolism
	MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种针对 hMAGL 的高选择性可逆抑制剂，其IC50值为2.5 ± 0.4 nM。
T81880	MAGL-IN-11	MAGL	Metabolism
	MAGL-IN-11（化合物 29），一种选择性且可逆的MAGL抑制剂，具备研究炎症、癌症和抗氧化潜力。
T81881	MAGL-IN-10	MAGL	Metabolism
	MAGL-IN-10为一种可逆MAGL抑制剂，展现出优良的ADME特性且体内毒性低。该化合物适用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学研究。
T62489	MAGL-IN-6
	MAGL-IN-6是一种 MAGL 的有效抑制剂 (IC50: 4.71 nM)。MAGL-IN-6 能够用于研究神经系统疾病。
T81878	MAGL-IN-9	MAGL	Metabolism
	MAGL-IN-9 (compound 16)为高选择性、可逆MAGL抑制剂，其IC50值为2.7 nM[1]< /sup >。
T61198	FAAH/MAGL-IN-1
	FAAH/MAGL-IN-1, also known as compound SIH 3, is a highly effective inhibitor of FAAH (fatty acid amide hydrolase) and MAGL (monoacylglycerol lipase). It exhibits IC50 values of 31 nM and 29 nM against FAAH and MAGL, respectively. This compound shows promising potential for advancing research in the field of neuropathic pain [1].
T61707	FAAH/MAGL-IN-2
	FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
T15632	JW 642	Lipase	Metabolism
	JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。
T62671	FAAH/MAGL-IN-3
	FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)和单酰基甘油脂酶 (MAGL)双重抑制剂，能够作用于 FAAH (IC50: 179 nM) 和 MAGL (IC50: 759 nM)。FAAH/MAGL-IN-3 表现出很小的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
T15614	JJKK 048	Lipase	Metabolism
	JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。
T5353	ABX-1431 Elcubragistat	Lipase	Metabolism
	ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。
T8974	ML-211	Others	Others
	ML-211 是基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 / 溶血磷脂酶1 (IC50=17 nM) 和LYPLA2(IC50=30 nM) 的双重抑制剂。它能够抑制丝氨酸水解酶ABHD11 (IC50=10 nM)，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
T17260	WWL70	Lipase; MAGL	Metabolism
	WWL70 是选择性 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。
T15635	JZP-430	Lipase; MAGL	Metabolism
	JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，能够靶向抑制人类 ABHD6 ，其 IC50=44 nM。
T6554	JZL 184 JZL184	Lipase	Metabolism
	JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。
T2338	JZL195	FAAH; Lipase; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。
T4052	KML29	Lipase	Metabolism
	KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
T5815	MJN110 Cravatt Reagent	Lipase	Metabolism
	MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。
T8994	ML-226 ML226,ML-226	MAGL	Metabolism
	ML226 是 α/β hydrolase domain-containing protein 11 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。
T9374	AA38-3 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester	FAAH; Lipase; MAGL	Metabolism; Neuroscience
	AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。
T19850L	Semaglutide Acetate 索玛鲁肽醋酸盐,Semaglutide Acetate(910463-68-2 Free base)	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Semaglutide Acetate 是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体的激动剂，可用于治疗 2 型糖尿病的研究。
T61972	Pomaglumetad methionil hydrochloride LY2140023 hydrochloride	GluR	Neuroscience
	Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) (LY2140023 hydrochloride) 是的 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。LY404039是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
T19850	Semaglutide 索玛鲁肽,司美格鲁肽,索马鲁肽	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1受体激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物。它有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
T62937	MAGLi 432
	MAGLi 432 是一种有效的、高度选择性的、非共价的、可逆的 (MAGL) 抑制剂。MAGLi 432 能够高亲和力的结合 MAGL 活性位点，其 IC50 值为 4.2 nM (human enzyme) 和 3.1 nM (mouse enzyme)。MAGLi 432 能够用于研究慢性炎症、多发性硬化症、血脑屏障功能障碍、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病。
T12878	Semaglutide TFA (910463-68-2 free base) Semaglutide TFA	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Semaglutide TFA is a agonist of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor,with a potential for type 2 diabetes treatment.
T11907	Pomaglumetad methionil anhydrous LY2140023	GluR	Neuroscience
	LY2140023 has the potential for schizophrenia.LY2140023 is an orally active prodrug of LY404039. LY404039 is a selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist.
T12520	Pomaglumetad methionil LY2140023 hydrate	GluR	Neuroscience
	Pomaglumetad methionil is an oral methionine prodrug of the potent specific agonist of mGlu2/3 receptor LY404039.
T80879	Vamagloxistat
	Vamagloxistat，一种乙醇酸氧化酶抑制剂，旨在治疗高草酸尿症及预防肾结石。
T69191	Pemaglitazar
	Pemaglitazar is a dual peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) alpha and gamma agonist, with hypoglycemic activity.
T27703	JZP-361 JZP361,JZP 361	Lipase	Metabolism
	JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。
T11724	JNJ-42226314	Lipase	Metabolism
	JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。
T16496	PF-06795071	Lipase	Metabolism
	PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).
T24758	SAR127303 SAR-127303,SAR 127303
	SAR127303 is an effective covalent inhibitor of MAGL. SAR127303 behaves as a selective and competitive inhibitor of mouse and human MAGL.
T37374	URB754
	URB754 is a potent and noncompetitive inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL), exhibiting an IC50 value of 200 nM for the recombinant rat brain enzyme. However, it does not inhibit human recombinant, rat brain, or mouse brain MAGL at concentrations up to 100 μM. There is evidence that the MAGL inhibitory activity of URB754 may be attributed to the impurity bis(methylthio)mercurane (IC50 = 11.9 nM for rat recombinant MAGL) that is found in commercial preparations. URB754 inhibits rat brain fa...
T21905	N-Arachidonyl Maleimide
	N-Arachidonyl maleimide 是一种有效且不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50值为 140 nM。
T28235	OMDM169 OMDM 169,OMDM-169
	OMDM169 is a potent and selective MAGL inhibitor. OMDM169 could enhances 2-AG levels and of exerts analgesic activity via indirect activation of cannabinoid receptors. OMDM169 exhibited 0.13 microM<IC(50)<0.41 microM towards 2-AG hydrolysing activities in
T37629	IDFP
	The endocannabinoids, 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) and arachidonoyl ethanolamide (AEA), are biologically active lipids that regulate diverse neurological and metabolic functions by activating the cannabinoid receptors, central cannabinoid (CB1) and peripheral cannabinoid (CB2). Monoacylglycerol lipase (MAGL) and fatty acid amide hydrolase (FAAH) hydrolyze 2-AG and AEA, respectively, thus terminating their biological function. IDFP is an organophosphorus compound that dually inhibits MAGL and F...
T36498	CAY10762 CAY10762
	CAY10762 is an inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL; IC50= 34.1 nM).1It reduces hydrogen peroxide-induced lactate dehydrogenase (LDH) release from Neuro2a cells when used at a concentration of 1 μM. CAY10762 (10 mg/kg) increases levels of 2-arachidonoyl glycerol in mouse brain. 1.Castelli, R., Scalvini, L., Vacondio, F., et al.Benzisothiazolinone derivatives as potent allosteric monoacylglycerol lipase inhibitors that functionally mimic sulfenylation of regulatory cysteinesJ. Med. Chem.63(...
T73317	JZP-MA-13
	JZP-MA-13是一种选择性α/β-水解酶结构域6 (ABHD6) 抑制剂，其IC50值为392 nM。该化合物对MAGL、ABHD12、FAAH或其它丝氨酸水解酶不表现出抑制作用。JZP-MA-13还被用作ABHD6在体内成像的正电子发射断层扫描(PET)配体。
T12826	SA57	FAAH	Metabolism; Neuroscience
	SA57 is a potent, selective inhibitor of FAAH(IC50s of 3.2 nM and 1.9 nM for mouse and human FAAH).

化合物

Cat.No: T9967

Target: Lipid

Cat.No: T9687

Synonym: His121 ARG57

Target: Lipase

Cat.No: T11939

Target: Lipase

Cat.No: T81879

Target: MAGL

Cat.No: T81880

Target: MAGL

Cat.No: T81881

Target: MAGL

Cat.No: T62489

Cat.No: T81878

Target: MAGL

FAAH/MAGL-IN-1

Cat.No: T61198

FAAH/MAGL-IN-2

Cat.No: T61707

Cat.No: T15632

Target: Lipase

FAAH/MAGL-IN-3

Cat.No: T62671

Cat.No: T15614

Target: Lipase

Cat.No: T5353

Synonym: Elcubragistat

Target: Lipase

Cat.No: T8974

Target: Others

Cat.No: T17260

Target: Lipase, MAGL

Cat.No: T15635

Target: Lipase, MAGL

Cat.No: T6554

Synonym: JZL184

Target: Lipase

Cat.No: T2338

Target: FAAH, Lipase, Autophagy

Cat.No: T4052

Target: Lipase

Cat.No: T5815

Synonym: Cravatt Reagent

Target: Lipase

Cat.No: T8994

Synonym: ML226,ML-226

Target: MAGL

Cat.No: T9374

Synonym: 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester

Target: FAAH, Lipase, MAGL

Semaglutide Acetate

Cat.No: T19850L

Synonym: 索玛鲁肽醋酸盐,Semaglutide Acetate(910463-68-2 Free base)

Target: Glucagon Receptor

Pomaglumetad methionil hydrochloride

Cat.No: T61972

Synonym: LY2140023 hydrochloride

Target: GluR

Cat.No: T19850

Synonym: 索玛鲁肽,司美格鲁肽,索马鲁肽

Target: Glucagon Receptor

Cat.No: T62937

Semaglutide TFA (910463-68-2 free base)

Cat.No: T12878

Synonym: Semaglutide TFA

Target: Glucagon Receptor

Pomaglumetad methionil anhydrous

Cat.No: T11907

Synonym: LY2140023

Target: GluR

Pomaglumetad methionil

Cat.No: T12520

Synonym: LY2140023 hydrate

Target: GluR

Cat.No: T80879

Cat.No: T69191

Cat.No: T27703

Synonym: JZP361,JZP 361

Target: Lipase

Cat.No: T11724

Target: Lipase

Cat.No: T16496

Target: Lipase

Cat.No: T24758

Synonym: SAR-127303,SAR 127303

Cat.No: T37374

N-Arachidonyl Maleimide

Cat.No: T21905

Cat.No: T28235

Synonym: OMDM 169,OMDM-169

Cat.No: T37629

Cat.No: T36498

Synonym: CAY10762

Cat.No: T73317

Cat.No: T12826

Target: FAAH

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5737	euphol	Others; Lipase; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
TN4904	Rehmaglutin D	Others	Others
	Rehmaglutin D是一种天然产物，属于苦木科臭椿属，其产品编号为 TN4904，CAS号为 103744-84-9。Rehmaglutin D可用作对照参考。
TN5409	Maglifloenone Denudatone
	Maglifloenone是一种天然产物，属于木兰科木兰属，其产品编号为 TN5409，CAS号为 82427-77-8。Maglifloenone可用作对照参考。

天然产物

Cat.No: T5737

Target: Others, Lipase, Endogenous Metabolite

Cat.No: TN4904

Target: Others

Maglifloenone

Cat.No: TN5409

Synonym: Denudatone

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