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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T5434 ARV-825
化合物ARV-825
1818885-28-7 97.54%
TargetMol Chemical Structure ARV-825
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T14502 BAY-299
化合物BAY-299
2080306-23-4 97.5%
TargetMol Chemical Structure BAY-299
BAY-299是一种有效的抑制剂,能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L,其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。
T2649 Menin-MLL inhibitor MI-2
化合物MI-2
1271738-62-5 97.46%
TargetMol Chemical Structure Menin-MLL inhibitor MI-2
Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。
T2252 UNC 669
化合物UNC669
1314241-44-5 97.40%
TargetMol Chemical Structure UNC 669
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。
T10717 Inobrodib
化合物CBP-IN-1
2222941-37-7 97.36%
TargetMol Chemical Structure Inobrodib
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
T6222 PFI-1
化合物PFI1
1403764-72-6 97.21%
TargetMol Chemical Structure PFI-1
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
T3712 Mivebresib
米维布塞
1445993-26-9 97.17%
TargetMol Chemical Structure Mivebresib
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
T13394 ZEN-3862
化合物ZEN-3862
1952264-33-3 97.1%
TargetMol Chemical Structure ZEN-3862
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
T24212 XX-650-23
化合物 XX-650-23
117739-40-9 97.01%
TargetMol Chemical Structure XX-650-23
XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
T4012 UNC926
化合物UNC 926
1184136-10-4 96.97%
TargetMol Chemical Structure UNC926
UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1,还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合,可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。
T14550 BETd-260
化合物BETd-260
2093388-62-4 96.76%
TargetMol Chemical Structure BETd-260
BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
T4365 FL-411
化合物FL411
2118944-88-8 96.23%
TargetMol Chemical Structure FL-411
FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,对BRD4的IC50为 0.43±0.09 μM。
T1854 MS436
化合物MS436
1395084-25-9 95.83%
TargetMol Chemical Structure MS436
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
T50014 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
化合物T50014
96680-77-2 95.00%
TargetMol Chemical Structure 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。
T50006 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
3,4-二氢-3-甲基-2(1H)-喹唑啉酮
24365-65-9 95.00%
TargetMol Chemical Structure 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
T50035 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
3-甲基喹啉-2(1H)-酮
2721-59-7 95.00%
TargetMol Chemical Structure 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
T27083 Crebinostat
化合物Crebinostat
1092061-61-4 94.96%
TargetMol Chemical Structure Crebinostat
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 pu...
T2643 MI-3
化合物MI-3
1271738-59-0 100%
TargetMol Chemical Structure MI-3
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。
T39954 AU-15330
化合物AU-15330
2380274-50-8 100%
TargetMol Chemical Structure AU-15330
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有...
T10773 CF53
化合物CF53
1808160-52-2 100%
TargetMol Chemical Structure CF53
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。C...
ARV-825
T5434
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
BAY-299
T14502
BAY-299是一种有效的抑制剂,能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L,其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。
Menin-MLL inhibitor MI-2
T2649
Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。
UNC 669
T2252
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。
Inobrodib
T10717
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
PFI-1
T6222
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
Mivebresib
T3712
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
ZEN-3862
T13394
ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
XX-650-23
T24212
XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
UNC926
T4012
UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1,还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合,可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。
BETd-260
T14550
BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。
FL-411
T4365
FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,对BRD4的IC50为 0.43±0.09 μM。
MS436
T1854
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
T50014
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T50006
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
T50035
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
Crebinostat
T27083
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 pu...
MI-3
T2643
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。
AU-15330
T39954
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有...
CF53
T10773
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。C...
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