Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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T5434 | ARV-825
化合物ARV-825
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1818885-28-7 | 97.54% |
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ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 | ||||
T14502 | BAY-299
化合物BAY-299
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2080306-23-4 | 97.5% |
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BAY-299是一种有效的抑制剂,能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L,其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。 | ||||
T2649 | Menin-MLL inhibitor MI-2
化合物MI-2
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1271738-62-5 | 97.46% |
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Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。 | ||||
T2252 | UNC 669
化合物UNC669
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1314241-44-5 | 97.40% |
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UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。 | ||||
T10717 | Inobrodib
化合物CBP-IN-1
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2222941-37-7 | 97.36% |
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Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。 | ||||
T6222 | PFI-1
化合物PFI1
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1403764-72-6 | 97.21% |
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PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。 | ||||
T3712 | Mivebresib
米维布塞
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1445993-26-9 | 97.17% |
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Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂,结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。 | ||||
T13394 | ZEN-3862
化合物ZEN-3862
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1952264-33-3 | 97.1% |
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ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。 | ||||
T24212 | XX-650-23
化合物 XX-650-23
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117739-40-9 | 97.01% |
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XX-650-23 是一种小分子 CREB 抑制剂,阻断 CREB 与其所需的共激活因子 CBP(CREB 结合蛋白)之间的关键相互作用,诱导AML细胞凋亡和细胞周期停滞,可用于研究急性髓系白血病 (AML)。 | ||||
T4012 | UNC926
化合物UNC 926
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1184136-10-4 | 96.97% |
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UNC926 (UNC-926) 抑制 L3MBTL1,还对 L3MBTL3 表现出低微摩尔亲和力。它抑制 3xMBT 结构域与 H4K20me1 的结合,可选择性和剂量依赖性地抑制 L3MBTL13xMBT-H4K20me1 相互作用。 | ||||
T14550 | BETd-260
化合物BETd-260
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2093388-62-4 | 96.76% |
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BETd-260是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连,对白血病细胞株 BRD4蛋白的抑制作用。 | ||||
T4365 | FL-411
化合物FL411
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2118944-88-8 | 96.23% |
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FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的选择性BRD4抑制剂,对BRD4的IC50为 0.43±0.09 μM。 | ||||
T1854 | MS436
化合物MS436
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1395084-25-9 | 95.83% |
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MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。 | ||||
T50014 | 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
化合物T50014
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96680-77-2 | 95.00% |
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2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。 | ||||
T50006 | 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
3,4-二氢-3-甲基-2(1H)-喹唑啉酮
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24365-65-9 | 95.00% |
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3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。 | ||||
T50035 | 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
3-甲基喹啉-2(1H)-酮
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2721-59-7 | 95.00% |
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3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。 | ||||
T27083 | Crebinostat
化合物Crebinostat
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1092061-61-4 | 94.96% |
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Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 pu... | ||||
T2643 | MI-3
化合物MI-3
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1271738-59-0 | 100% |
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MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。 | ||||
T39954 | AU-15330
化合物AU-15330
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2380274-50-8 | 100% |
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AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有... | ||||
T10773 | CF53
化合物CF53
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1808160-52-2 | 100% |
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CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。C... |