Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 142 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 361 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 663 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,150 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,830 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,320 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 392 | 现货 |
产品描述 | PFI-1 (PF-6405761), a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay. |
靶点活性 | BRD4:0.22 μM |
体外活性 | 在大鼠中,PFI-1 (1 mg/kg)静脉注射,分布体积为1 L/kg, 每分钟的血浆清除率为18mL/kg,半衰期为1小时.PFI-1(2 mg/kg)口服,有效性低至32%;PFI-1 (2 mg/kg)剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时. |
体内活性 | 在经脂多糖刺激的人血单核细胞中,PFI-1(EC50=1.89 μM) 抑制细胞产生的IL-6。在三种NET细胞系(胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)中,PFI-1抑制细胞增殖。在T4302 CD133+细胞中,PFI-1以剂量依赖的方式诱导细胞活力降低。PFI-1 (KD=49 μM)与cAMP反应结合元件结合蛋白结合。 |
细胞实验 | To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly. (Only for Reference) |
别名 | PF-6405761, PFI 1, PFI1 |
分子量 | 347.39 |
分子式 | C16H17N3O4S |
CAS No. | 1403764-72-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 17.4 mg/mL (50 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.8786 mL | 14.393 mL | 28.7861 mL | 71.9652 mL |
5 mM | 0.5757 mL | 2.8786 mL | 5.7572 mL | 14.393 mL | |
10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8786 mL | 7.1965 mL | |
20 mM | 0.1439 mL | 0.7197 mL | 1.4393 mL | 3.5983 mL | |
50 mM | 0.0576 mL | 0.2879 mL | 0.5757 mL | 1.4393 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PFI-1 1403764-72-6 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor PF-6405761 inhibit PF 6405761 PF6405761 PFI 1 PFI1 inhibitor