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MI-3

MI-3

产品编号 T2643   CAS 1271738-59-0
别名: Menin-MLL Inhibitor, Menin-MLL inhibitor 3, MI 3

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。

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MI-3 Chemical Structure
MI-3, CAS 1271738-59-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 485 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 4,570 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,270 现货
其他形式的 MI-3:
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产品目录号及名称: MI-3 (T2643)
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参考文献
产品描述 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) (Menin-MLL Inhibitor) is an effective inhibitor of Menin-MLL interaction (IC50: 648 nM).
靶点活性 Menin-MLL:648 nM
体内活性 在HEK293细胞中,MI-3与蛋白质靶点接近,进而对menin-MLL-AF9相互作用产生明显的抑制效果。在携带不同MLL易位的人MLL白血病细胞系中,MI-3有效阻断细胞分化并促使细胞凋亡。通过对MLL融合蛋白致癌活性所的靶点基因表达的下调,MI-3对MLL融合蛋白介导的白血病转化产生有效阻断作用。
激酶实验 High Throughput Screening: FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program.
细胞实验 The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds. 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or compounds. 6 days later colonies are stained and counted. (Only for Reference)
别名 Menin-MLL Inhibitor, Menin-MLL inhibitor 3, MI 3
分子量 375.55
分子式 C18H25N5S2
CAS No. 1271738-59-0

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 16 mg/mL (42.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (42.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6628 mL 13.3138 mL 26.6276 mL 66.569 mL
5 mM 0.5326 mL 2.6628 mL 5.3255 mL 13.3138 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3314 mL 2.6628 mL 6.6569 mL
20 mM 0.1331 mL 0.6657 mL 1.3314 mL 3.3285 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Grembecka J, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3), 277-284.
CCCI-01 (Rac)-Antineoplaston A10 Flavopiridol Fedratinib Amuvatinib Thiamine hydrochloride Tetrahydropalmatine C646

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MI-3 1271738-59-0 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Menin-MLL Inhibitor MI3 Menin-MLL inhibitor 3 inhibit Inhibitor MI 3 inhibitor

 

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