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BAY-299

BAY-299

产品编号 T14502   CAS 2080306-23-4
别名: BAY299, BAY 299

BAY-299是一种有效的抑制剂,能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L,其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。

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BAY-299 Chemical Structure
BAY-299, CAS 2080306-23-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
5 mg ¥ 622 现货
10 mg ¥ 966 现货
25 mg ¥ 2,160 现货
50 mg ¥ 3,490 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 676 现货
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产品目录号及名称: BAY-299 (T14502)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BAY-299 is an effecitve inhibitor of the bromodomain and PHD finger family member BRPF2 and the TATA box binding protein-associated factors TAF1 and TAF1L with IC50s of 67 nM, 8 nM, and 106 nM, respectively.
靶点活性 BRPF2 BD:67 nM, BRPF3 BD:5550 nM, BRPF1 BD:3150 nM, TAF1L BD2:106 nM, TAF1 BD2:8 nM
体外活性 BAY-299 inhibits the cells proliferation of NCI-H526, CHL-1, MOLM-13, MV4-11, 769-P, Jurkat, and 5637 with GI50s of 6860, 7400, 1060, 2630, 3210, 3900, and 7980 nM, respectively. BAY-299 blocks the interaction of BRPF2 BD with H4 and H3.3 with IC50s of 575 and 825 nM, respectively[1].
体内活性 The in vivo pharmacokinetic properties of BAY-299 in rats show are blood clearance is low (17% of hepatic blood flow), terminal half-life long to very long with t1/2 of 10 h, volume of distribution in steady-state high, and bioavailability high with F of 73%[1].
别名 BAY299, BAY 299
分子量 429.47
分子式 C25H23N3O4
CAS No. 2080306-23-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (46.6 mM), Sonification and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3285 mL 11.6423 mL 23.2845 mL 58.2113 mL
5 mM 0.4657 mL 2.3285 mL 4.6569 mL 11.6423 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1642 mL 2.3285 mL 5.8211 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5821 mL 1.1642 mL 2.9106 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bouché L, et al. Benzoisoquinolinediones as Potent and Selective Inhibitors of BRPF2 and TAF1/TAF1L Bromodomains. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):4002-4022.
BRD7-IN-1 GSK-5959 BMS-986158 PBRM1-BD2-IN-7 LP99 Pocenbrodib A-485 BAZ2-ICR

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BAY-299 2080306-23-4 Chromatin/Epigenetic Proteases/Proteasome Epigenetic Reader Domain Carboxypeptidase BAY299 BAY 299 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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