194
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4573 |
Cyclothiazide
|
GluR | Neuroscience |
Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂,可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。 | |||
T28069 |
ML380
ML 380,ML-380 |
AChR | Neuroscience |
ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 | |||
T26869 |
BMS-986122
BMS 986122 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 | |||
T29137 |
VU0453595
VU 0453595,VU-0453595 |
AChR | Neuroscience |
VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),在精神分裂症方面有研究价值。 | |||
T8776 |
FEMA 4774
S9632 |
Others | Others |
FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2/T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。 | |||
T23469 |
TQS
4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide |
AChR | Neuroscience |
TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂,可用于神经炎性疼痛的研究。 | |||
T1884 |
CX516
Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂,可用于研究阿尔茨海默病,精神分裂等。 | |||
T60047 | V-0219 | Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
V-0219 是 GLP-1 的正变构调节剂,可用于肥胖相关糖尿病的研究。 | |||
T4522 |
SSD114 HCl
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SSD114 is a novel GABAB receptor positive allosteric modulator. | |||
T29126 |
VU0360172
VU-0360172,VU 0360172 |
GluR | Neuroscience |
VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂(EC50 = 16 nM;Ki = 195 nM)。 | |||
T23481 |
U 89843A
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。 | |||
T16126 |
Monepantel
AAD1566 |
Others | Others |
Monepantel is an organic anthelmintic. Monepantel is also used for a positive allosteric modulator of a nematode-specific clade of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subunits. | |||
T15942 |
MK-7622
M1 receptor modulator |
AChR | Neuroscience |
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是毒蕈碱 M1 受体阳性变构的调节剂。 | |||
T6160 |
VU 0364439
|
GluR | Neuroscience |
VU 0364439是一种mGlu4阳性变构调节剂,EC50为19.8 nM。 | |||
T10573 |
BMT-145027
|
GluR | Neuroscience |
BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂,没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。 | |||
T23514 |
VU-1545
VU 1545 |
GluR | Neuroscience |
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂,Ki 为 156 nM,EC50为 9.6 nM。 | |||
T27405 |
GAT211
GAT-211,AZ-4,GAT 211,AZ 4,AZ4 |
||
GAT211 is a CB1 positive allosteric modulator. GAT211 suppresses allodynia and produces synergistic antiallodynic effects with monoacylglycerol lipase and fatty acid amide hydrolase inhibitors in paclitaxel-treated mice. | |||
T19698 |
CX614
CX 614,CX-614 |
GluR | Neuroscience |
CX614 是与 AMPA 相关的 AMPA 受体的正变构调节剂。 | |||
T29112 |
VPC171
(2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。 | |||
T16402 |
Org-26576
|
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Org-26576 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂。 | |||
T27679 |
JNJ-39393406
|
AChR | Neuroscience |
JNJ-39393406 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂,可用于研究烟草依赖和阿尔茨海默病。 | |||
T9177 |
BPAM344
|
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
BPAM344 是一种红藻氨酸受体亚基GluK1b、GluK2a 和GluK3a 的正变构调节剂。 | |||
T17300 |
(-)-(S)-B-973B
|
AChR | Neuroscience |
(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T9238 |
KI-7
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
KI-7 是一种A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。它增强选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和腺苷诱导的 cAMP 积累,EC50分别为 2390 nM 和 2550 nM。它也增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累,EC50为 445.8 nM。 | |||
T3565 |
VU0155041
UV0155041,VU-0155041 |
GluR | Neuroscience |
VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂,有用于帕金森病的研究潜力,对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。 | |||
T10432L |
AZD-8529 mesylate
|
GluR | Neuroscience |
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。 | |||
T14571 |
Bifenazate
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂,可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。 | |||
T5375 |
Loreclezole
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。 | |||
T9970 |
mGluR3 modulator-1
1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈 |
GluR | Neuroscience |
mGluR3 modulator-1 (1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile) 是 mGluR3 的正变构调节剂,可用于治疗帕金森病的研究。 | |||
T21747 |
VU0483605
|
GluR | Neuroscience |
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。 | |||
T8538 |
ML382
|
Others | Others |
ML382 是选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1MRGPRX1 (MrgX1)正向调节剂,其EC50=190 nM。 | |||
T6725 |
VU 0357121
|
GluR | Neuroscience |
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ,EC50为 33 nM。 | |||
T13918 |
Tecalcet Hydrochloride
R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride) |
CaSR | GPCR/G Protein |
Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。 | |||
T3451 |
JNJ-42153605
|
GluR | Neuroscience |
JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。 | |||
T22813 |
GS 39783
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GS 39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM),可降低酒精的动机特性,减少精神兴奋剂的条件强化和条件性奖励。 | |||
T8992 |
BMS986188
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂,用于 δ-阿片受体。 | |||
T3539 |
Lu AF21934
|
GluR | Neuroscience |
Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂,对人mGlu4的IC50为500 nM。 | |||
T9694 |
Emraclidine
CVL-231 |
AChR | Neuroscience |
Emraclidine (CVL-231) 是一种毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂,可用于神经系统疾病研究。 | |||
TQ0117 |
A-867744
|
AChR; Autophagy | Autophagy; Neuroscience |
A-867744 是一种有效且选择性的 II 型正向变构调节剂,对α7 nAChR 的EC50值为 1.0 μM. | |||
T13441 |
(R)-ADX-47273
|
GluR | Neuroscience |
(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂,增强作用的 EC50值为 168 nM。 | |||
T9011 |
VU0155094
ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094 |
GluR | Neuroscience |
VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂,对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性 | |||
T8007 |
VU 0238429
SCR-1481B1,VU0238429 |
AChR | Neuroscience |
VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂,EC50为1.16 μM。 | |||
T8642 |
4-CMTB
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 | |||
TQ0094 |
JNJ-40411813
ADX-71149 |
GluR | Neuroscience |
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。 | |||
T15446 |
GT 949
|
transporter | Metabolism |
GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50:0.26 nM)。 | |||
T13325 |
VU 0365114
|
AChR | Neuroscience |
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,可增加 ACh 诱导的钙动员,EC50为 2.7 μM。 | |||
T4500 |
ADX88178
|
GluR | Neuroscience |
ADX88178 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调节剂,对人 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。 | |||
T7494 |
TCN238
TCN 238 |
GluR | Neuroscience |
TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂,EC50值为 1 μM。 | |||
T6950 |
PNU-120596
NSC 216666 |
AChR | Neuroscience |
PNU-120596 (NSC-216666) 是一种选择性α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50为 216 nM,可用于精神病和神经疾病的研究。 | |||
T7884 |
NS 1738
NSC 213859 |
AChR | Neuroscience |
NS 1738 (NSC-213859) 是含有 α7 的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50为 3.4 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3318 |
Wogonoside
汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin |
GABA Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。 | |||
TN3174 |
6-Methoxyflavanone
NSC50184 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。 | |||
TN1325 |
(2S)-6-Prenylnaringenin
(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。 |