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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4573 Cyclothiazide

GluR Neuroscience
Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂,可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。
T28069 ML380

ML 380,ML-380

AChR Neuroscience
ML380 是一种高效的中枢神经系统渗透剂 M5 正变构调节剂,对人和大鼠 M5 的 EC50值分别为 190 和 610 nM。它对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性,可增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
T26869 BMS-986122

BMS 986122

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
T29137 VU0453595

VU 0453595,VU-0453595

AChR Neuroscience
VU0453595 是有效的、高选择性的、全身活性的M1正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM),在精神分裂症方面有研究价值。
T8776 FEMA 4774

S9632

Others Others
FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2/T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。
T23469 TQS

4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide

AChR Neuroscience
TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂,可用于神经炎性疼痛的研究。
T1884 CX516

Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯

GluR; iGluR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
CX516 (Ampalex) 是AMPA 受体正向调节剂,可用于研究阿尔茨海默病,精神分裂等。
T60047 V-0219

Glucagon Receptor GPCR/G Protein
V-0219 是 GLP-1 的正变构调节剂,可用于肥胖相关糖尿病的研究。
T4522 SSD114 HCl

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
SSD114 is a novel GABAB receptor positive allosteric modulator.
T29126 VU0360172

VU-0360172,VU 0360172

GluR Neuroscience
VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂(EC50 = 16 nM;Ki = 195 nM)。
T23481 U 89843A

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。
T16126 Monepantel

AAD1566

Others Others
Monepantel is an organic anthelmintic. Monepantel is also used for a positive allosteric modulator of a nematode-specific clade of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subunits.
T15942 MK-7622

M1 receptor modulator

AChR Neuroscience
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是毒蕈碱 M1 受体阳性变构的调节剂。
T6160 VU 0364439

GluR Neuroscience
VU 0364439是一种mGlu4阳性变构调节剂,EC50为19.8 nM。
T10573 BMT-145027

GluR Neuroscience
BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂,没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
T23514 VU-1545

VU 1545

GluR Neuroscience
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂,Ki 为 156 nM,EC50为 9.6 nM。
T27405 GAT211

GAT-211,AZ-4,GAT 211,AZ 4,AZ4

GAT211 is a CB1 positive allosteric modulator. GAT211 suppresses allodynia and produces synergistic antiallodynic effects with monoacylglycerol lipase and fatty acid amide hydrolase inhibitors in paclitaxel-treated mice.
T19698 CX614

CX 614,CX-614

GluR Neuroscience
CX614 是与 AMPA 相关的 AMPA 受体的正变构调节剂。
T29112 VPC171

(2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。
T16402 Org-26576

GluR; iGluR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Org-26576 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂。
T27679 JNJ-39393406

AChR Neuroscience
JNJ-39393406 是一种 α7 尼古丁乙酰胆碱受体正异位调节剂,可用于研究烟草依赖和阿尔茨海默病。
T9177 BPAM344

iGluR Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
BPAM344 是一种红藻氨酸受体亚基GluK1b、GluK2a 和GluK3a 的正变构调节剂。
T17300 (-)-(S)-B-973B

AChR Neuroscience
(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂,可用于缓解疼痛的研究。
T9238 KI-7

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
KI-7 是一种A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。它增强选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和腺苷诱导的 cAMP 积累,EC50分别为 2390 nM 和 2550 nM。它也增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累,EC50为 445.8 nM。
T3565 VU0155041

UV0155041,VU-0155041

GluR Neuroscience
VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂,有用于帕金森病的研究潜力,对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。
T10432L AZD-8529 mesylate

GluR Neuroscience
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。
T14571 Bifenazate

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂,可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。
T5375 Loreclezole

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。
T9970 mGluR3 modulator-1

1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈

GluR Neuroscience
mGluR3 modulator-1 (1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile) 是 mGluR3 的正变构调节剂,可用于治疗帕金森病的研究。
T21747 VU0483605

GluR Neuroscience
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
T8538 ML382

Others Others
ML382 是选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1MRGPRX1 (MrgX1)正向调节剂,其EC50=190 nM。
T6725 VU 0357121

GluR Neuroscience
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ,EC50为 33 nM。
T13918 Tecalcet Hydrochloride

R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)

CaSR GPCR/G Protein
Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。
T3451 JNJ-42153605

GluR Neuroscience
JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。
T22813 GS 39783

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GS 39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM),可降低酒精的动机特性,减少精神兴奋剂的条件强化和条件性奖励。
T8992 BMS986188

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂,用于 δ-阿片受体。
T3539 Lu AF21934

GluR Neuroscience
Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂,对人mGlu4的IC50为500 nM。
T9694 Emraclidine

CVL-231

AChR Neuroscience
Emraclidine (CVL-231) 是一种毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂,可用于神经系统疾病研究。
TQ0117 A-867744

AChR; Autophagy Autophagy; Neuroscience
A-867744 是一种有效且选择性的 II 型正向变构调节剂,对α7 nAChR 的EC50值为 1.0 μM.
T13441 (R)-ADX-47273

GluR Neuroscience
(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂,增强作用的 EC50值为 168 nM。
T9011 VU0155094

ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094

GluR Neuroscience
VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂,对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性
T8007 VU 0238429

SCR-1481B1,VU0238429

AChR Neuroscience
VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂,EC50为1.16 μM。
T8642 4-CMTB

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
TQ0094 JNJ-40411813

ADX-71149

GluR Neuroscience
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。
T15446 GT 949

transporter Metabolism
GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50:0.26 nM)。
T13325 VU 0365114

AChR Neuroscience
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,可增加 ACh 诱导的钙动员,EC50为 2.7 μM。
T4500 ADX88178

GluR Neuroscience
ADX88178 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调节剂,对人 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。
T7494 TCN238

TCN 238

GluR Neuroscience
TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂,EC50值为 1 μM。
T6950 PNU-120596

NSC 216666

AChR Neuroscience
PNU-120596 (NSC-216666) 是一种选择性α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50为 216 nM,可用于精神病和神经疾病的研究。
T7884 NS 1738

NSC 213859

AChR Neuroscience
NS 1738 (NSC-213859) 是含有 α7 的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50为 3.4 μM。

化合物

Cyclothiazide
Cat.No: T4573
Synonym:
Target: GluR
ML380
Cat.No: T28069
Synonym: ML 380,ML-380
Target: AChR
BMS-986122
Cat.No: T26869
Synonym: BMS 986122
Target: Opioid Receptor
VU0453595
Cat.No: T29137
Synonym: VU 0453595,VU-0453595
Target: AChR
FEMA 4774
Cat.No: T8776
Synonym: S9632
Target: Others
TQS
Cat.No: T23469
Synonym: 4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide
Target: AChR
CX516
Cat.No: T1884
Synonym: Ampakine CX516,BDP 12,Ampalex,安帕来斯
Target: GluR, iGluR
V-0219
Cat.No: T60047
Synonym:
Target: Glucagon Receptor
SSD114 HCl
Cat.No: T4522
Synonym:
Target: GABA Receptor
VU0360172
Cat.No: T29126
Synonym: VU-0360172,VU 0360172
Target: GluR
U 89843A
Cat.No: T23481
Synonym:
Target: GABA Receptor
Monepantel
Cat.No: T16126
Synonym: AAD1566
Target: Others
MK-7622
Cat.No: T15942
Synonym: M1 receptor modulator
Target: AChR
VU 0364439
Cat.No: T6160
Synonym:
Target: GluR
BMT-145027
Cat.No: T10573
Synonym:
Target: GluR
VU-1545
Cat.No: T23514
Synonym: VU 1545
Target: GluR
GAT211
Cat.No: T27405
Synonym: GAT-211,AZ-4,GAT 211,AZ 4,AZ4
Target:
CX614
Cat.No: T19698
Synonym: CX 614,CX-614
Target: GluR
VPC171
Cat.No: T29112
Synonym: (2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171
Target: Adenosine Receptor
Org-26576
Cat.No: T16402
Synonym:
Target: GluR, iGluR
JNJ-39393406
Cat.No: T27679
Synonym:
Target: AChR
BPAM344
Cat.No: T9177
Synonym:
Target: iGluR
(-)-(S)-B-973B
Cat.No: T17300
Synonym:
Target: AChR
KI-7
Cat.No: T9238
Synonym:
Target: Adenosine Receptor
VU0155041
Cat.No: T3565
Synonym: UV0155041,VU-0155041
Target: GluR
AZD-8529 mesylate
Cat.No: T10432L
Synonym:
Target: GluR
Bifenazate
Cat.No: T14571
Synonym:
Target: GABA Receptor
Loreclezole
Cat.No: T5375
Synonym:
Target: GABA Receptor
mGluR3 modulator-1
Cat.No: T9970
Synonym: 1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈
Target: GluR
VU0483605
Cat.No: T21747
Synonym:
Target: GluR
ML382
Cat.No: T8538
Synonym:
Target: Others
VU 0357121
Cat.No: T6725
Synonym:
Target: GluR
Tecalcet Hydrochloride
Cat.No: T13918
Synonym: R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)
Target: CaSR
JNJ-42153605
Cat.No: T3451
Synonym:
Target: GluR
GS 39783
Cat.No: T22813
Synonym:
Target: GABA Receptor
BMS986188
Cat.No: T8992
Synonym:
Target: Opioid Receptor
Lu AF21934
Cat.No: T3539
Synonym:
Target: GluR
Emraclidine
Cat.No: T9694
Synonym: CVL-231
Target: AChR
A-867744
Cat.No: TQ0117
Synonym:
Target: AChR, Autophagy
(R)-ADX-47273
Cat.No: T13441
Synonym:
Target: GluR
VU0155094
Cat.No: T9011
Synonym: ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094
Target: GluR
VU 0238429
Cat.No: T8007
Synonym: SCR-1481B1,VU0238429
Target: AChR
4-CMTB
Cat.No: T8642
Synonym:
Target: GPR
JNJ-40411813
Cat.No: TQ0094
Synonym: ADX-71149
Target: GluR
GT 949
Cat.No: T15446
Synonym:
Target: transporter
VU 0365114
Cat.No: T13325
Synonym:
Target: AChR
ADX88178
Cat.No: T4500
Synonym:
Target: GluR
TCN238
Cat.No: T7494
Synonym: TCN 238
Target: GluR
PNU-120596
Cat.No: T6950
Synonym: NSC 216666
Target: AChR
NS 1738
Cat.No: T7884
Synonym: NSC 213859
Target: AChR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3318 Wogonoside

汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin

GABA Receptor; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
TN3174 6-Methoxyflavanone

NSC50184

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。
TN1325 (2S)-6-Prenylnaringenin

(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。

天然产物

Wogonoside
Cat.No: T3318
Synonym: 汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin
Target: GABA Receptor, Autophagy
6-Methoxyflavanone
Cat.No: TN3174
Synonym: NSC50184
Target: GABA Receptor
(2S)-6-Prenylnaringenin
Cat.No: TN1325
Synonym: (2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN
Target: GABA Receptor
共194条,每页50条 1 2 3 4
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