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TCN238

TCN238

产品编号 T7494   CAS 125404-04-8
别名: TCN 238

TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂,EC50值为 1 μM。

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TCN238 Chemical Structure
TCN238, CAS 125404-04-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 191 现货
5 mg ¥ 493 现货
10 mg ¥ 872 现货
25 mg ¥ 1,870 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 4,780 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: TCN238 (T7494)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TCN238 is an orally bioavailable positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4with an EC50 of 1 μM).
靶点活性 mGlu4 receptor:1 μM (EC50)
体外活性 TCN238 has a greater than 30-fold selectivity for mGluR4 over mGluR5 using human recombinant receptors in CHO-K1 cells[1].
体内活性 TCN238 has no activity at the adenosine A2A, serotonin 5-HT1A, or α2A-adrenergic receptors at concentrations up to 10 μM.?In a haloperidol-induced catalepsy rat model of Parkinson's disease, it dose-dependently reduces catalepsy with an ED50 of approximately 1 mg/kg.?TCN 238 administration in rats leads to downregulation of the mGluR4 gene, GRM4, in the hippocampus and the gene for the GABAA receptor α subunit, GABRA1, in the frontal cortex without affecting hippocampal-dependent memory[1].
别名 TCN 238
分子量 197.24
分子式 C12H11N3
CAS No. 125404-04-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (760.49 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.07 mL 25.3498 mL 50.6997 mL 126.7491 mL
5 mM 1.014 mL 5.07 mL 10.1399 mL 25.3498 mL
10 mM 0.507 mL 2.535 mL 5.07 mL 12.6749 mL
20 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.535 mL 6.3375 mL
50 mM 0.1014 mL 0.507 mL 1.014 mL 2.535 mL
100 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.507 mL 1.2675 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pershina E V , Arkhipov V I . Subacute activation of mGlu4 receptors causes the feedback inhibition of its gene expression in rat brain[J]. Life Sciences, 2016, 153:50-54. 2. East S P , Bamford S , Dietz M G A , et al. An orally bioavailable positive allosteric modulator of the mGlu4 receptor with efficacy in an animal model of motor dysfunction[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2010, 20(16):4901-4905.
L-AP4 CX717 LY 541850 (R)-3,4-DCPG HCl (S)-3,4-DCPG HCl Harmine hydrochloride L-Cysteinesulfinic acid monohydrate VU-29

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

TCN238 125404-04-8 Neuroscience GluR inhibit TCN-238 mGluR Metabotropic glutamate receptors TCN 238 Inhibitor inhibitor

 

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