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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T38910	mGluR2 antagonist 1
	mGluR2 antagonist 1 is a potent and selective class of negative allosteric modulator targeting the metabotropic glutamate receptor 2 (mGluR2) with high oral bioavailability. It displays a remarkable affinity for mGluR2, with an IC50 value of 9 nM. Furthermore, it exhibits excellent permeability across the blood-brain barrier, making it a promising candidate for central nervous system-related studies or therapies.
T3482	CFMTI	GluR	Neuroscience
	CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。
T3483	FTIDC	GluR	Neuroscience
	FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。
T6598	MPEP	GluR	Neuroscience
	MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
T38659	mGluR5 modulator 1
	mGluR5 modulator 1 is a compound that acts as a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Its primary application lies in the field of schizophrenia and cognitive impairment research.
T2497	MPEP hydrochloride	GluR	Neuroscience
	MPEP Hydrochloride 是一种有效且高度特异性的非竞争性拮抗剂，作用于 mGlu5 受体亚型，IC50为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
T22641	CDPPB	GluR	Neuroscience
	CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。
T4500	ADX88178	GluR	Neuroscience
	ADX88178 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调节剂，对人 mGluR4 的 EC50 为 4 nM。
T3477	E4CPG	GluR	Neuroscience
	E4CPG 是一种 I/II 组代谢型谷氨酸受体的拮抗剂，可抑制单突触后机制中突触后电流 (IPSC) 增强的成对脉冲比。
T15275	Fenobam	GluR	Neuroscience
	Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。
T3464	PHCCC (-) PHCCC	GluR	Neuroscience
	PHCCC ((-) PHCCC) 是 I 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂和 mGluR4 的正变构调节剂。它对 mGluR2 和 mGluR8 也有很强的拮抗作用，具有抗帕金森病作用。
T9970	mGluR3 modulator-1 1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈	GluR	Neuroscience
	mGluR3 modulator-1 (1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile) 是 mGluR3 的正变构调节剂，可用于治疗帕金森病的研究。
T10573	BMT-145027	GluR	Neuroscience
	BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
T13441	(R)-ADX-47273	GluR	Neuroscience
	(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。
T3451	JNJ-42153605	GluR	Neuroscience
	JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。
T6160	VU 0364439	GluR	Neuroscience
	VU 0364439是一种mGlu4阳性变构调节剂，EC50为19.8 nM。
T6725	VU 0357121	GluR	Neuroscience
	VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂，EC50为 33 nM。
T13323	VU6012962	GluR	Neuroscience
	VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。
T13321	VU6005649	GluR	Neuroscience
	VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7/8受体激动剂，对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
T8862	ML 254	GluR	Neuroscience
	是一种化学合成中的砌块
T7494	TCN238 TCN 238	GluR	Neuroscience
	TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂，EC50值为 1 μM。
T9021	Ro0711401 Ro-0711401,Ro 0711401	GluR	Neuroscience
	Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。
T6727	VU0364770 VU 0364770	GluR	Neuroscience
	VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
T22711	DCB 3,3'-dichlorobenzaldazine	Others; GluR	Neuroscience; Others
	DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。
T23514	VU-1545 VU 1545	GluR	Neuroscience
	VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。
T9353	OXOMEMAZINE	AChR; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂，是抗组胺和抗胆碱能试剂，可用于咳嗽相关研究。
T13318	VU0650786	GluR	Neuroscience
	VU0650786 是能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的一种负变构调节剂，IC50值为 392 nM，有抗抑郁和抗焦虑活性。
T8457	NPS2390	GluR	Neuroscience
	NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。
T6457	CTEP mGluR5 inhibitor,RO 4956371	GluR	Neuroscience
	CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。
T21747	VU0483605	GluR	Neuroscience
	VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
T12717	Basimglurant CTEP Derivative,RG7090	GluR	Neuroscience
	Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。
T3478	Ro 67-7476	GluR	Neuroscience
	Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
T23515	VU-29 VU 29	GluR	Neuroscience
	VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。
T41301	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	GluR	Neuroscience
	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。
T3539	Lu AF21934	GluR	Neuroscience
	Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂，对人mGlu4的IC50为500 nM。
T22976	MFZ 10-7	Others; GluR	Neuroscience; Others
	MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。
TQ0094	JNJ-40411813 ADX-71149	GluR	Neuroscience
	JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂，EC50 值为 147 nM。
T15090	Decoglurant RO4995819	GluR	Neuroscience
	Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2和 mGluR3的负变构调制器，有抗抑郁作用。
T29126	VU0360172 VU-0360172,VU 0360172	GluR	Neuroscience
	VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂（EC50 = 16 nM；Ki = 195 nM）。
T5512	JNJ16259685 .TN.T 16259685	GluR	Neuroscience
	JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。
T6022	LY404039 pomaglumetad	Glucocorticoid Receptor; GluR	Endocrinology/Hormones; Neuroscience
	LY404039 (pomaglumetad) 是可口服的mGluR2和mGluR3选择性激动剂，有抗精神病和抗焦虑的作用。它对重组人mGluR2和mGluR3的Ki 分别为 149 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。
T3565	VU0155041 UV0155041,VU-0155041	GluR	Neuroscience
	VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂，有用于帕金森病的研究潜力，对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。
T21995	XAP044	GluR	Neuroscience
	XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。
T11032	DHPG (RS)-3,5-DHPG,DL-Α-(3,5-二羟基苯基)甘氨酸	GluR	Neuroscience
	DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，是选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR 的激动剂，也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
T2053	ADX-47273 BA 94673139	GluR	Neuroscience
	ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。
T10432L	AZD-8529 mesylate	GluR	Neuroscience
	AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。
T6726	VU0361737 ML-128,VU 0361737	GluR	Neuroscience
	VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。
T9011	VU0155094 ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094	GluR	Neuroscience
	VU0155094 (ML 397) 是一种正变构调节剂，对各种 III 组 mGluR 具有不同的活性
T3484	trans-ACPD Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD	GluR	Neuroscience
	trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。
T21935L	AMN082 free base AMN082	GluR	Neuroscience
	AMN082 free base 是 mGluR7选择性激动剂，口服有活性，能够透过血脑屏障，可通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，它能够有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合。它能够选择性针对 mGluR 的其他亚型及选择性离子型谷氨酸受体。具有抗抑郁活性。

化合物

mGluR2 antagonist 1

Cat.No: T38910

Cat.No: T3482

Target: GluR

Cat.No: T3483

Target: GluR

Cat.No: T6598

Target: GluR

mGluR5 modulator 1

Cat.No: T38659

MPEP hydrochloride

Cat.No: T2497

Target: GluR

Cat.No: T22641

Target: GluR

Cat.No: T4500

Target: GluR

Cat.No: T3477

Target: GluR

Cat.No: T15275

Target: GluR

Cat.No: T3464

Synonym: (-) PHCCC

Target: GluR

mGluR3 modulator-1

Cat.No: T9970

Synonym: 1-ethyl-3-(morpholin-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile,1-乙基-3-(1,4-氧杂氮杂环己-4-基)-5,6,7,8-四氢异喹啉-4-甲腈

Target: GluR

Cat.No: T10573

Target: GluR

Cat.No: T13441

Target: GluR

Cat.No: T3451

Target: GluR

Cat.No: T6160

Target: GluR

Cat.No: T6725

Target: GluR

Cat.No: T13323

Target: GluR

Cat.No: T13321

Target: GluR

Cat.No: T8862

Target: GluR

Cat.No: T7494

Synonym: TCN 238

Target: GluR

Cat.No: T9021

Synonym: Ro-0711401,Ro 0711401

Target: GluR

Cat.No: T6727

Synonym: VU 0364770

Target: GluR

Cat.No: T22711

Synonym: 3,3'-dichlorobenzaldazine

Target: Others, GluR

Cat.No: T23514

Synonym: VU 1545

Target: GluR

Cat.No: T9353

Target: AChR, Histamine Receptor

Cat.No: T13318

Target: GluR

Cat.No: T8457

Target: GluR

Cat.No: T6457

Synonym: mGluR5 inhibitor,RO 4956371

Target: GluR

Cat.No: T21747

Target: GluR

Cat.No: T12717

Synonym: CTEP Derivative,RG7090

Target: GluR

Cat.No: T3478

Target: GluR

Cat.No: T23515

Synonym: VU 29

Target: GluR

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

Cat.No: T41301

Target: GluR

Cat.No: T3539

Target: GluR

Cat.No: T22976

Target: Others, GluR

Cat.No: TQ0094

Synonym: ADX-71149

Target: GluR

Cat.No: T15090

Synonym: RO4995819

Target: GluR

Cat.No: T29126

Synonym: VU-0360172,VU 0360172

Target: GluR

Cat.No: T5512

Synonym: .TN.T 16259685

Target: GluR

Cat.No: T6022

Synonym: pomaglumetad

Target: Glucocorticoid Receptor, GluR

Cat.No: T3565

Synonym: UV0155041,VU-0155041

Target: GluR

Cat.No: T21995

Target: GluR

Cat.No: T11032

Synonym: (RS)-3,5-DHPG,DL-Α-(3,5-二羟基苯基)甘氨酸

Target: GluR

Cat.No: T2053

Synonym: BA 94673139

Target: GluR

AZD-8529 mesylate

Cat.No: T10432L

Target: GluR

Cat.No: T6726

Synonym: ML-128,VU 0361737

Target: GluR

Cat.No: T9011

Synonym: ML 397,ML-397,VU 0155094,VU-0155094

Target: GluR

Cat.No: T3484

Synonym: Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD

Target: GluR

AMN082 free base

Cat.No: T21935L

Synonym: AMN082

Target: GluR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T20191	(-)-Camphoric acid (-)-樟脑酸,L-Camphoric acid,Camphoric acid, (-)-	GluR	Neuroscience
	(-)-Camphoric acid (L-Camphoric acid) 是一种活性较低的樟脑酸对映异构体，樟脑酸可诱导 GluR 表达。
T3010	Xanthurenic Acid 8-Hydroxykynurenic acid,黄尿酸,4,8-Dihydroxyquinaldic acid,xanthurenate	Apoptosis; Endogenous Metabolite; GluR	Apoptosis; Metabolism; Neuroscience
	Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子，可激活 mGlu2/3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中，它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。
T0326L	L-Glutamine L-Glutamic acid 5-amide,L-谷氨酰胺	Ferroptosis; Endogenous Metabolite; GluR	Apoptosis; Metabolism; Neuroscience
	L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在的一种非必需氨基酸，由谷氨酸和氨合成。它为某些细胞中的氧化提供了碳源。
T1324	O-Phospho-L-serine L-Serine O-phosphate,磷酸化丝氨酸,Phosphoserine,Dexfosfoserine,L-SOP	Amino Acids and Derivatives; Endogenous Metabolite; GluR; NMDAR	Metabolism; Neuroscience
	O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是 mGluR 激动剂。

天然产物

(-)-Camphoric acid

Cat.No: T20191

Synonym: (-)-樟脑酸,L-Camphoric acid,Camphoric acid, (-)-

Target: GluR

Xanthurenic Acid

Cat.No: T3010

Synonym: 8-Hydroxykynurenic acid,黄尿酸,4,8-Dihydroxyquinaldic acid,xanthurenate

Target: Apoptosis, Endogenous Metabolite, GluR

Cat.No: T0326L

Synonym: L-Glutamic acid 5-amide,L-谷氨酰胺

Target: Ferroptosis, Endogenous Metabolite, GluR

O-Phospho-L-serine

Cat.No: T1324

Synonym: L-Serine O-phosphate,磷酸化丝氨酸,Phosphoserine,Dexfosfoserine,L-SOP

Target: Amino Acids and Derivatives, Endogenous Metabolite, GluR, NMDAR

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