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ADX-47273

产品编号 T2053 CAS 851881-60-2

别名: BA 94673139

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ADX-47273, CAS 851881-60-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 271	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 728	现货
25 mg	￥ 1,450	现货
50 mg	￥ 2,730	待询
100 mg	￥ 3,970	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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(R)-ADX-47273
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产品描述	ADX-47273 (BA 94673139) is a positive and selective allosteric modulator for the metabotropic glutamate receptor subtype mGluR5(EC50=170 nM).
靶点活性	mGlu5:0.17 μM(EC50)
体外活性	腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹腔注射100 mg/kg ADX47273 30和90分钟之后,射显著降低Sprague-Dawley大鼠中的条件性回避反应.腹腔注射给药175 mg/kg ADX47273,可降低Sprague-Dawley大鼠伏隔核的多巴胺水平.
体内活性	在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中,浓度为0.1或1 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4倍和9倍。浓度为0.3 μM的ADX-47273引起大鼠海马切片中NMDA受体依赖性长时程增强,该效应可以在10 μM特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。在原代星形胶质细胞培养物中,浓度为1或3 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4-和9倍。ADX47273在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中对50 nM谷氨酸的应答引起浓度依赖性增加,响应的最大增加约为9倍,EC50为0.17±0.03 μM。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。

别名	BA 94673139
分子量	369.36
分子式	C20H17F2N3O2
CAS No.	851881-60-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 28 mg/mL (75.8 mM)

DMSO: 69 mg/mL (186.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.7074 mL	13.5369 mL	27.0739 mL	67.6846 mL
	5 mM	0.5415 mL	2.7074 mL	5.4148 mL	13.5369 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3537 mL	2.7074 mL	6.7685 mL
	20 mM	0.1354 mL	0.6768 mL	1.3537 mL	3.3842 mL
	50 mM	0.0541 mL	0.2707 mL	0.5415 mL	1.3537 mL
DMSO	100 mM	0.0271 mL	0.1354 mL	0.2707 mL	0.6768 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu F, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 827-839. 2. Rosenbrock H, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 639(1-3), 40-6. 3. Schlumberger C, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 95(1), 23-30.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ADX-47273 851881-60-2 Neuroscience GluR mGluR5 mGluR Inhibitor ADX 47273 glutamate BA94673139 antipsychotic inhibit procognitive ADX47273 BA 94673139 Metabotropic glutamate receptors BA-94673139 inhibitor

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