46
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7360 |
GSK2018682
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。 | |||
T17183 |
TY-52156
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。 | |||
T6347 |
Ki16198
|
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki 值分别为 0.34 和 0.93 μM,可用于胰腺癌发生和转移的研究。 | |||
T2000 |
AM095
|
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | |||
T7393 |
ONO-7300243
|
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂,IC50为 0.16 μM。 | |||
T12821 |
S1PR1 modulator 1
|
LPL Receptor | GPCR/G Protein |
S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂,pIC50 为 7.6。 | |||
T9464 |
CYM50358
|
LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM50358 是选择性的S1PR4拮抗剂,IC50值为 25 nM,可用于流感研究。 | |||
T15629 |
JTE-013
|
Apoptosis; S1P Receptor; LPL Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。 | |||
TQ0227 |
Etrasimod
APD334 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂,在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。 | |||
T9699 |
TAK-615
|
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
TAK-615常用于研究肺纤维化,是一种LPA1受体的负变构调节剂。 | |||
T22834 |
H2L 5765834
|
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂,IC50值分别为 94、752 和 463 nM。 | |||
T6108 |
Ki16425
Debio 0719 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂,Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化,降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。 | |||
T22101 |
ML-031
|
S1P Receptor | GPCR/G Protein |
ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂,其IC50=1.0 μM,EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。 | |||
T22703 |
CYM-5520
CYM 5520 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。 | |||
T28169 |
NIBR-0213
NIBR 0213 |
LPL Receptor | GPCR/G Protein |
NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。 | |||
T3258 |
Ponesimod
ACT-128800 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导,EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症,具有潜在的免疫调节活性。 | |||
T12086 |
Mocravimod hydrochloride
KRP-203 |
Others; LPL Receptor | GPCR/G Protein; Others |
Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型 (S1PR1) 的有效和口服活性激动剂。 | |||
T2026 |
CYM5442
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。 | |||
T15032 |
CYM50308
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂,EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。 | |||
T15031 |
CYM50260
|
Others; LPL Receptor | GPCR/G Protein; Others |
CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM),对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。 | |||
T10305 |
Amiselimod hydrochloride
MT-1303 hydrochloride |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。 | |||
T22102 |
ML-178
CYM50179 |
Others | Others |
ML-178 是一种二氯苯,是鞘氨醇-1-磷酸受体4(S1PR4)的强效选择性激动剂,EC50 为 46 nM,在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。 | |||
T4016 |
BMS-986020
AM152,BMS986020 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。 | |||
T6403 |
Siponimod
辛波莫德,BAF-312 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。 | |||
T4031 |
S1p receptor agonist 1
S1p-receptor-agonist-1 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性,EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。 | |||
T21654 |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt) salt 是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂,可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂,参与正常和病理性情绪反应,如焦虑和抑郁。 | |||
T3961 |
CYM-5541
CYM 5541,ML249,CID-17253208 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM 之间。 | |||
T2171 |
SEW2871
SEW2871 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂,EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量,可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。 | |||
T2539 |
Fingolimod hydrochloride
Fingolimod (FTY720) HCl,FTY720,盐酸芬戈莫德 |
TRP/TRPV Channel; S1P Receptor; PAK; LPL Receptor | Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合 | |||
T6923 |
Ozanimod
奥扎莫德,RPC-1063 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。 | |||
T4278 |
AM966
4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂,可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。 | |||
T10293 |
AM095 free acid
[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | |||
T22697 |
CS 2100
1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid |
S1P Receptor | GPCR/G Protein |
CS 2100 (1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid) 是口服有活性 S1P3-sparingS1P1选择性激动剂,对人 S1P1的EC50值为 4.0 nM,对 HvGR 的ID50值为 0.407 mg/kg。它在大鼠体内具有免疫抑制作用。 | |||
T8840 |
PF-543 hydrochloride
PF-543 |
Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein |
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 | |||
T17237 | VPC 23019 | S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂,S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂,pKi 分别为7.86 和 5.93,S1P4和S1P5的激动剂,pEC50分别为 6.58 和 7.07。 | |||
T9199 |
GLPG2938
1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用于特发性肺纤维化的研究。 | |||
T3148 |
MK-571 sodium
L-660711 (sodium salt),L-660711 sodium salt,Verlukast sodium,L-660711,MK571,MK-571 sodium salt,Propanoic acid |
Leukotriene Receptor; LTR | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。 | |||
T6085 |
PF-543
Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II,PF 543 |
Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein |
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂,可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成,IC50为 26.7 nM。 | |||
T22665 |
PD 128042
CI 976 |
Acyltransferase | Metabolism |
PD 128042 (CI 976) 是口服有效的ACAT (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)选择性抑制剂。它也是LPAT(溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。它抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。它抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。 | |||
T36453 |
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE
|
||
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE is a naturally occurring lysophospholipid. It induces transient increases in intracellular calcium in PC12 cells. Serum levels of 1-myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE are elevated in patients with malignant breast cancer compared to healthy controls. | |||
T40402 |
24:0 Lyso PC
|
||
24:0 Lyso PC, a lysophospholipid (LyP), has potential applications in mRNA drug delivery. | |||
T38446 |
ROC-0929
|
||
ROC-0929 (compound 13a) is a potent and selective inhibitor of secreted phospholipases A2 (sPLA2s), effectively targeting hGX with an IC50 of 80 nM. It efficiently inhibits the phosphorylation of ERK1/2 and p-38. sPLA2s, belonging to the disulfide-rich, Ca2+-dependent enzyme family, catalyze the hydrolysis of glycero-phospholipids at the sn-2 position, resulting in the release of a fatty acid and a lysophospholipid. ROC-0929 holds promise in researching inflammation-related diseases. | |||
T28838 |
SPM-242
SPM 242 |
||
SPM-242 is an orthosteric agonist of Sphingosine 1-phosphate (S1P) and a bitopic antagonist. S1P is a lysophospholipid signaling molecule that regulates important biological functions, including vascular development and lymphocyte trafficking, by activat | |||
T37121 |
1,2-bis(heptanoylthio) Glycerophosphocholine
|
||
Diheptanoyl Thio-PC is a substrate for all phospholipase A2s (PLA2s) with the exception of cPLA2 and PAF-acetyl hydrolase (PAF-AH). Interaction of this compound with a PLA2 results in cleavage of the sn-2 fatty acid generating a free thiol on the lysophospholipid. This free thiol can be detected using chromogenic substrates such as DTNB (Ellman's reagent) and DTP. | |||
T77212 |
L-α-lysophosphatidylinositol (Soy) (sodium)
|
||
L-α-lysophosphatidylinositol Soy sodium 作为GPR55的内源性配体,是一种既属于内源性溶血磷脂也是内源性大麻素神经递质的化合物。 | |||
T35482 |
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE,1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphoethanolamine |
||
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE is a naturally-occurring lysophospholipid. [1] It inhibits the growth of L. donovani promastigotes (GIC50 = 8 uM). [2]1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE serum levels are decreased in a mouse model of alcohol-induced liver injury and in a hepatocellular carcinoma mouse xenograft model. [3] Human serum levels are also decreased immediately and 14 hours following an exercise regimen of 2.5 hours of running for three days. [1]1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TQ0275 |
LysoPC(14:0/0:0)
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
LysoPC(14:0/0:0) 是一种溶血磷脂,它是单甘油磷脂,其中甘油取代位点被磷酸胆碱占据。LysoPC(14:0/0:0) 有抗痉挛作用。 | |||
T7939 |
Fingolimod
2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,FTY-720A,FTY-720,芬戈莫德 |
S1P Receptor; PAK; LPL Receptor | Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein |
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。 | |||
T37280 |
PE(18:1(9Z)/0:0)
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
PE(18:1(9Z)/0:0) 是一种天然存在的溶血磷脂,是缩醛磷脂溶血磷脂酰乙醇胺的类似物。 PE(18:1(9Z)/0:0) 以浓度依赖性方式诱导 PC12 大鼠神经元细胞中细胞内钙的瞬时增加。 PE(18:1(9Z)/0:0) 增加 IL-4 和 IL-2 的产生,但不增加 IFN-γ 的产生。 在小鼠血清中,PE(18:1(9Z)/0:0)(1 μg/动物)诱导 T 辅助细胞 2 反应。 在寒冷暴露三天后,小鼠肩胛间棕色脂肪组织中的 PE(18:1(9Z)/0:0) 水平增加。 | |||
T19087 |
1-Arachidoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
|
Others | Others |
1-Arachidoyl-sn-glycero-3-phosphocholine is a lysophospholipid (LyP). | |||
T36791 |
Lysophosphatidylcholine 18:2
|
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1-Linoleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC (LGPC) is a lysophospholipid containing linoleic acid at thesn-1 position that has been found in mouse heart, lung, liver, spleen, kidney, plasma, and serum.1Serum levels of LGPC decrease with increasing insulin resistance and dysglycemia in humans.2 1.Okudaira, M., Inoue, A., Shuto, A., et al.Separation and quantification of 2-acyl-1-lysophospholipids and 1-acyl-2-lysophospholipids in biological samples by LC-MS/MSJ. Lipid Res.55(10)2178-2192(2014) 2.Gall, ... |