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AM095

产品编号 T2000 CAS 1345614-59-6

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

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AM095, CAS 1345614-59-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 496	现货
2 mg	￥ 736	现货
5 mg	￥ 1,180	现货
10 mg	￥ 1,860	现货
25 mg	￥ 3,150	现货
50 mg	￥ 4,620	现货
100 mg	￥ 6,590	现货

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AM095 free acid
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纯度: 99.62%

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产品描述	AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1 respectively.
靶点活性	LPA1 (mouse):0.73 μM, LPA1 (recombinant human):0.98 μM
体外活性	AM095 is a potent LPA1 receptor antagonist because it inhibits GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA1 with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM, respectively. AM095 inhibits LPA-driven chemotaxis of CHO cells overexpressing mouse LPA1 (IC50=778 nM) and human A2058 melanoma cells (IC50=233 nM). The IC50 of AM095 in the human LPA1 GTPγS binding assay is comparable with that of our previously published compound AM966 (IC50=0.98±0.17 μM) and the Debio-0719 compound (IC50=0.60±0.04 μM)[1]. AM095 inhibits the LPA-induced calcium flux of CHO cells stably transfected with human or mouse LPA1. The IC50 for AM095 antagonism of LPA-induced calcium flux of human or mouse LPA1-transfected CHO cells is 0.025 and 0.023 μM, respectively[2].
体内活性	AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. After oral (10 mg/kg) dosing in rats, AM095 plasma concentrations peaked at 2 h with a Cmax of 41 μM, thereafter decreasing to 10 nM by 24 h. After intravenous (2 mg/kg) dosing, a Cmax of 12 μM is observed within 15 min, which also decreased to approximately 10 nM by 24 h, yielding a t1/2 of 1.79 h. In dogs, a single oral dose of 5 mg/kg yielded a peak plasma concentration of 21 μM within 15 min of dosing, which then decreased to 10 nM by 24 h. In contrast, an intravenous dose of 2 mg/kg resulted in a Cmax of 11 μM within 15 min and decreased to 15 nM by 8 h, yielding a t1/2 of 1.5 h[1].
激酶实验	Known amounts of AM095 (diluted in DMSO) or vehicle (DMSO) are added to 25 to 40 μg of hLPA1/CHO or mLPA1/CHO membranes and 0.1 nM [35S]-GTPγS in buffer (50 mM HEPES, 0.1 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 50 μg/mL saponin, pH 7.5) containing 0.2% fatty acid-free human serum albumin and 5 μM GDP. To test for LPA1 antagonist activity, the ability of AM095 to inhibit GTPγS binding stimulated by 900 nM LPA (18:1) is measured. Alternatively, to test for agonist effects, the ability of AM095 to stimulate GTPγS binding in the absence of LPA is measured. Reactions are incubated for 30 min at 30°C, before harvesting membranes onto glass filter binding plates (UniFilter GF/B) and washing three times with cold buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2 using a Brandel 96-tip cell harvester. Plates are dried and then cpm are evaluated by using a Packard TopCount NXT microplate scintillation counter[1].

分子量	478.47
分子式	C27H23N2NaO5
CAS No.	1345614-59-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.5 mg/mL (11.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.09 mL	10.45 mL	20.9 mL	52.2499 mL
	5 mM	0.418 mL	2.09 mL	4.18 mL	10.45 mL
	10 mM	0.209 mL	1.045 mL	2.09 mL	5.225 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Swaney JS, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):693-700. 2. Castelino FV, et al. Amelioration of dermal fibrosis by genetic deletion or pharmacologic antagonism of lysophosphatidic acid receptor 1 in a mouse model of scleroderma. Arthritis Rheum. 2011 May;63(5):1405-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AM095 1345614-59-6 GPCR/G Protein LPA Receptor LPL Receptor AM 095 inhibit Lysophospholipid Receptor Inhibitor AM-095 inhibitor

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