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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T37596	Terevalefim	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物，对c-Met 受体有选择性激活作用。
T16724	Razuprotafib AKB-9778	Phosphatase; Others	Metabolism; Others
	Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。
T10353	APX-115 free base Ewha-18278 free base	NADPH-oxidase; NADPH	Immunology/Inflammation; Metabolism
	APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是口服具有活性的、非选择性的 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2和 Nox4的 Ki 分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。它能够有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
T1615	Irbesartan 厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295	Apoptosis; RAAS	Apoptosis; Endocrinology/Hormones
	Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
T2131	Articaine hydrochloride Ultracaine,盐酸阿替卡因,阿替卡因,Articaine HCl,Hoe-045	Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Articaine hydrochloride (Hoe-045) 一种牙科局部麻醉剂。
T76251L	Ac-FEID-CMK TFA	Pyroptosis	Apoptosis; Immunology/Inflammation
	Ac-FEID-CMK TFA 是一种选择性斑马鱼 GSDMEb 衍生肽抑制剂，可减少感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡，缓解败血性 AKI (急性肾损伤)，抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路发挥作用。
T10354	APX-115 Ewha-18278	NADPH-oxidase	Immunology/Inflammation
	APX-115 (Ewha-18278) (Ewha-18278) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
T28222	5-Hydroxy-1-methylhydantoin HD-003,HD003,5-羟基-1-甲基咪唑啉-2,4-二酮,NZ419,NZ-419,HD 003,NZ 419	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。
T61262	ZLD2218
	ZLD2218, a potent inhibitor of BRD4 with an IC50 value of 107 nM, has been demonstrated to mitigate kidney injury and fibrosis through extensive studies.
T38616	Teprasiran QPI-1002
	Teprasiran (QPI-1002) is an RNA-based compound that transiently suppresses p53-dependent apoptosis, a process involved in the development of acute kidney injury (AKI).
T68328	Modimelanotide
	Modimelanotide is a melanocortinergic peptide drug derived from α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) which was under development for the treatment of acute kidney injury. It acts as a non-selective melanocortin receptor agonist.
T36509	U-74389G U-74389G,Methylated Tirilazad
	U-74389G is an antioxidant which prevents iron-dependent lipid peroxidation. It protects against ischemia-reperfusion injury in animal heart, liver, and kidney models.[1],[2],[3],[4]
T79790	ALPK1-IN-3	NF-κB	NF-κB
	ALPK1-IN-3 (T007)为ALPK1抑制剂。在脓毒症引起的急性肾损伤动物模型中，ALPK1-IN-3能够降低肾脏促炎基因的表达并增加动物的存活率。
T76251	Ac-FEID-CMK
	Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡，减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
T81267	RIPK3-IN-4	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	RIPK3-IN-4（Compound 42）是一种抑制RIPK3活性的化合物。它能有效减轻HK-2细胞的损伤和凋亡（necroptosis），同时降低急性肾损伤中（Cisplatin）以及缺血/再灌注（I/R）引起的肾脏损伤、炎症及坏死性凋亡现象。
T78802	SIRT5 inhibitor 6	Sirtuin	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	SIRT5 Inhibitor6为一种SIRT5选择性抑制剂，表现出底物竞争性，其IC50值为3.0 μM，展现了在脓毒性AKI疗法研究中的应用潜力。
T75268	84-B10
	84-B10是一种3-苯基戊二酸衍生物，能够抑制cisplatin诱导的肾小管铁死亡，并减轻cisplatin引起的线粒体损伤和氧化应激，从而有效改善cisplatin诱导的急性肾损伤(AKI)。
T73404	Dalargin
	Dalargin 是一种有效的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。Dalargin 减轻 Gentamicin 诱导的细胞死亡。Dalargin 对庆大霉素诱导的肾损伤具有肾保护作用。Dalargin 具有抗溃疡活性。
T81177	Ser@TPP@CUR
	Ser nM TPP nM CUR，Curcumin的衍生物，对于急性肾损伤（AKI）模型小鼠具有显著疗效，能有效改善肾小管上皮细胞的状况并提高肾功能。因此，Ser nM TPP nM CUR常用于急性肾损伤研究领域。
T82189	HMGB1-IN-2
	HMGB1-IN-2 (compound 15) 是一种针对高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，其在 RAW264.7 细胞中展现出 NO 抑制活性，IC50 为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 能够减少 IL-1β、TNF-α、caspase-1 p20 的表达，并抑制 NF-κB p65 的磷酸化作用，显示出抗凋亡特性。在脓毒症急性肾损伤模型的小鼠中，HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可有效减轻肾脏伤害。此外，HMGB1-IN-2 对 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
T62298	PHD2/HDACs-IN-1
	PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂，能够作用于 PHD2 (IC50: 1.15 μM)、HDAC1 (IC50: 19.75 μM)、HDAC2 (IC50: 26.60 μM)、HDAC16 (IC50: 15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，能够用于顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 的研究。
T73337	Articaine Hoe-045 free base
	Articaine (Hoe-045 free base) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine 通过抑制NF-ĸB 的激活和NLRP3炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。
T78803	SIRT5 inhibitor 7	Sirtuin	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	SIRT5 inhibitor7 (compound 58) 是一种底物竞争性且选择性的SIRT5抑制剂，展现出抗炎活性。它在调节蛋白质琥珀酰化和抑制促炎细胞因子释放方面具有潜在的肾功能保护效果。此外，在LPS和CLP诱导的脓毒症相关急性肾损伤小鼠模型中，SIRT5 inhibitor7已证实具备体内有效性。
T60316	AV123
	AV123 (化合物 12) 是一种无细胞毒性的RIPK1抑制剂，IC50值为12.12 μM。AV123 阻断 TNF-α 诱导的坏死性细胞死亡，EC50值为1.7 μM，但不阻断凋亡性细胞的死亡。AV123 可用于脑、心和肾的缺血再灌注损伤等慢性坏死性病症、炎症性疾病、神经退行性疾病和感染性疾病的研究。
T83770	Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA KP1 (56-87)
	Klotho衍生肽1（KP1）(56-87)是从人类Klotho蛋白质中衍生的肽，具有扰乱TGF-β信号传导的作用。它与TGF-β受体类型1（TGFBR2）和TGF-β受体类型2（TGFBR2；Kds分别为1.41和14.6µM）结合。KP1（10 µg/ml）的预孵育抑制TGF-β在NRK-49F大鼠成纤维细胞中诱导的纤维连接蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）水平的增加。在体内，KP1（每天1 mg/kg）选择性地定位于受损的肾脏，并减少血清肌酐和血尿素氮水平，这些是肾功能的标志物，同时也减少了小鼠单侧输尿管阻塞（UUO）和单侧缺血-再灌注损伤诱导的肾脏纤维化模型中的肾纤维化。

化合物

Cat.No: T37596

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T16724

Synonym: AKB-9778

Target: Phosphatase, Others

APX-115 free base

Cat.No: T10353

Synonym: Ewha-18278 free base

Target: NADPH-oxidase, NADPH

Cat.No: T1615

Synonym: 厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295

Target: Apoptosis, RAAS

Articaine hydrochloride

Cat.No: T2131

Synonym: Ultracaine,盐酸阿替卡因,阿替卡因,Articaine HCl,Hoe-045

Target: Sodium Channel

Ac-FEID-CMK TFA

Cat.No: T76251L

Target: Pyroptosis

Cat.No: T10354

Synonym: Ewha-18278

Target: NADPH-oxidase

5-Hydroxy-1-methylhydantoin

Cat.No: T28222

Synonym: HD-003,HD003,5-羟基-1-甲基咪唑啉-2,4-二酮,NZ419,NZ-419,HD 003,NZ 419

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T61262

Cat.No: T38616

Synonym: QPI-1002

Cat.No: T68328

Cat.No: T36509

Synonym: U-74389G,Methylated Tirilazad

Cat.No: T79790

Target: NF-κB

Cat.No: T76251

Cat.No: T81267

Target: RIP kinase

SIRT5 inhibitor 6

Cat.No: T78802

Target: Sirtuin

Cat.No: T75268

Cat.No: T73404

Cat.No: T81177

Cat.No: T82189

PHD2/HDACs-IN-1

Cat.No: T62298

Cat.No: T73337

Synonym: Hoe-045 free base

SIRT5 inhibitor 7

Cat.No: T78803

Target: Sirtuin

Cat.No: T60316

Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA

Cat.No: T83770

Synonym: KP1 (56-87)

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14002	12-Ketodeoxycholic acid	Endogenous Metabolite	Metabolism
	12-Ketodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，由肾脏代谢产生。它是肾脏损伤的标志物。
T2870	Matrine Vegard,苦参碱,Matridin-15-one,Matrinium,α-Matrine,(+)-Matrine	Mitophagy; Ferroptosis; Opioid Receptor; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱，可作为一种κ阿片受体激动剂，有抗肿瘤活性。
T22311	Djenkolic Acid jengkolic acid,Djenkolate,3,3'-(亞甲二硫)雙丙胺酸,S,S'-Methylenebiscysteine	Others	Others
	Djenkolic Acid (S,S'-Methylenebiscysteine) 是天然存在于东南亚植物 Archidendron jiringa 的 Djenkol 豆中的含硫非蛋白质氨基酸。它是人类急性肾损伤的一个不常见但重要的原因。

天然产物

12-Ketodeoxycholic acid

Cat.No: T14002

Target: Endogenous Metabolite

Cat.No: T2870

Synonym: Vegard,苦参碱,Matridin-15-one,Matrinium,α-Matrine,(+)-Matrine

Target: Mitophagy, Ferroptosis, Opioid Receptor, Autophagy

Cat.No: T22311

Synonym: jengkolic acid,Djenkolate,3,3'-(亞甲二硫)雙丙胺酸,S,S'-Methylenebiscysteine

Target: Others

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