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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9080	Plecanatide	Guanylate cyclase	GPCR/G Protein
	Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种可口服的鸟苷酸环化酶-C (GC-C) 受体激动剂。在 T84 细胞实验中，它激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的EC50值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中，它具有抗炎活性。
T0786	Clidinium bromide 克利溴铵,Ro 2-3773	AChR	Neuroscience
	Clidinium bromide (Ro 2-3773) 是季胺抗毒蕈碱剂，可通过减少胃酸和减慢肠道速度，缓解痉挛和腹部疼痛的症状。
T2542	Prucalopride R-93877,普芦卡必利,普卡必利	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂，Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。
T16083	Mizagliflozin GSK-1614235 free base,KGA-3235 free base,DSP-3235 free base	SGLT	GPCR/G Protein
	Mizagliflozin (GSK-1614235 free base) 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。它是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动。它在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
T11852	Linaclotide	Guanylate cyclase	GPCR/G Protein
	Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂，可用于治疗便秘型肠易激综合征 (IBS-C) 和慢性便秘的研究。
T3355	Naloxegol oxalate NKTR-118,NKTR-118 oxalate,AZ 13337019,AZ-13337019 oxalate	P450	Metabolism
	Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂，用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
T6307	Lubiprostone 芦比前列酮,SPI-0211,RU-0211,鲁比前列酮	Chloride channel	Membrane transporter/Ion channel
	Lubiprostone (RU-0211) 是一种 ClC-2 氯化物通道的激活剂，用于治疗特发性慢性便秘。
T0299	Lactitol monohydrate D-Lactitol monohydrate,单水合乳糖醇	Others	Others
	Lactitol monohydrate (D-Lactitol monohydrate) 是一种乳果糖的糖类似物，是一种糖醇，用作替代甜味剂。有用于便秘和肝性脑病的研究潜力。。
T1551	Tegaserod maleate HTF-919,马来酸替加色罗,SDZ-HTF-919	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是选择性5-HT4受体的部分激动剂和5-HT2B 受体的拮抗剂，用于治疗肠易激综合征和便秘。
T28043L	Minesapride	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Minesapride 是一种新型5-羟色胺4（5-HT4）受体部分激动剂，是一种潜在的胃肠道促动力剂，可用于治疗肠易激综合征伴便秘。
T15209	Elobixibat AZD 7806,A 3309	Others	Others
	Elobixibat (A 3309) 是回肠胆汁酸转运蛋白的抑制剂(小鼠、人和犬 IBAT 的 IC50：0.13 nM、0.53 nM 和 5.8 nM)。 Elobixibat 可用于慢性特发性便秘的研究。
T38507	Renzapride BRL 24924	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型（5-HT4）激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。
T21422	Methylnaltrexone bromide Relistor,MOA-728,MOA 728,Methylnaltrexone,溴化甲基纳曲酮,MOA728	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。
T11827	Pradigastat ANJ908,LCQ908-NXA,LCQ908A,LCQ-908	Transferase	Metabolism
	Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。
T6414	Bisacodyl 比沙可啶,Fenilaxan,Dulcolax,Brocalax	Others	Others
	Bisacodyl (Fenilaxan) 是刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。它能够直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2的分泌。PGE2充当旁分泌因子并减少结肠中 AQP3 的表达，抑制水从腔向血管一侧的转移，进而产生通便作用。
T0929	Docusate sodium Aerosol OT,多库脂钠,Dioctyl sulfosuccinate sodium salt,Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt,Constonate	Opioid Receptor; HSV	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Docusate sodium (Aerosol OT) 是一种口服的非处方泻药和大便软化剂，可用于研究便秘。
T0056	Oxeladin citrate	Others	Others
	Oxeladin citrate 是止咳剂，能够对各种病因引发咳嗽进行有效研究。
T68123	Oxodipine	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Oxodipine 是一种二氢吡啶型钙拮抗剂，抑制了KCl 诱导的兔主动脉收缩，降低了效力较低的大鼠心室试纸收缩的心脏力量。在大鼠培养的新生儿心室肌细胞中，Oxodipine 降低了L 型Ca 电流（I），IC 为0.24μM，对T 型Ca 电流（I）的IC 为0.41μM。Oxodipine 会使小鼠便秘和狗牙龈增生。
T1242L	Alvimopan monohydrate
	Alvimopan monohydrate is a mu-opioid receptor antagonist that intended for the treatment of constipation in patients who take opiates for pain.
T30236	Axelopran TD 1211,TD-1211,TD1211
	Axelopran(TD-1211) is potentially useful for the treatment of opioid-induced constipation, it is a potent, selective, and peripherally-restricted μ-, κ-, and δ-opioid receptor antagonist.
T11852L	Linaclotide acetate MM 416775,MM416775 MD-1100 acetate,Linzess,MM-416775
	Linaclotide acetate is used as an oral guanylate cyclase C agonist linaclotide; 14 amino acid peptide for the potential treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome and chronic idiopathic constipation.
T38482	MM 419447
	MM 419447 is a guanylate cyclase-C agonist, and it is a metabolite of linaclotide. This compound, MM 419447, shows promise in the field of irritable bowel syndrome with constipation (IBS-C) research.
T28512	Relenopride hydrochloride YKP-10811,YKP10811,YKP 10811,Relenopride HCl
	Relenopride, a 5-HT agonist, is used potentially for the treatment of chronic constipation.
T33583	Naldemedine S-297995,S297995,Naldemedine,S 297995,S297,995,S 297,995,S297,995;Naldemedine,S-297,995
	Naldemedine (S 297995) is a peripheral selective μ-opioid receptor antagonist being developed by Shionogi for the treatment of opioid-induced adverse reactions, including constipation, nausea, and vomiting. They are usually well tolerated, mainly with mil
T71738	DRAinh-A250
	DRAinh-A250 is a SLC26A3 inhibitor which blocks colonic fluid absorption and reduces constipation.
T35046	Velusetrag TD 5108,TD5108,TD-5108
	Velusetrag(TD-5108)is an effective, selective, and highly potent agonist of the 5-HT4 receptor, and being developed for the treatment of gastroparesis, chronic constipation, and irritable bowel syndrome.
T78604	SLC26A3-IN-3
	SLC26A3-IN-3（化合物4az）是一种针对SLC26A3的抑制剂，IC50值为40 nM。该化合物主要应用于便秘和囊性纤维化的研究领域。
T62973	DS-3801b
	DS-3801b 是一种强效的、非大环内酯类 GPR38 激动剂。DS-3801b 具有潜力成为研究功能性胃肠道疾病（如胃痉挛、慢性便秘）的新型胃肠道促动剂。
T36374	Naloxegol (NKTR-118)
	Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) is an opioid-receptor antagonist[1]. [1]. Yoon SC, et al. Naloxegol in opioid-induced constipation: a new paradigm in the treatment of a common problem. Patient Prefer Adherence. 2017 Jul 24;11:1265-1271.
T72515	Elobixibat hydrate A 3309 hydrate ; AZD 7806 hydrate,AZD 7806 hydrate,A 3309 hydrate
	Elobixibat hydrate是一有效胆汁酸转运体(IBAT)抑制剂，对人类IBAT、小鼠IBAT及犬类IBAT的IC50值分别为0.53±0.17 nM、0.13±0.03 nM和5.8±1.6 nM。适用于研究老年慢性功能性便秘(CIC)。
T72809	(S)-Renzapride (S)-BRL 24924
	(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4受体激动剂，Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种5HT2b 和5HT3受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征（C-IBS）的研究。
T70929	Naldemedine tosylate S-297995 tosylate
	Naldemedine tosylate (S-297995)为具口服活性的μ-阿片受体拮抗剂(PAMORA)。其对重组人源μ-、δ-及κ-阿片受体展现出高亲和力(Ki分别为0.34，0.43，0.94 nM)及强拮抗效果(IC50分别为25.57，7.09，16.1 nM)。适用于研究由阿片类物质引起的便秘(OIC)。Naldemedine tosylate也被预测可能与SARS-CoV2 3CLpro结合。
T70070	Cisapride tartrate
	Cisapride tartrate is chemically related to metoclopramide, but unlike metoclopramide, it does not cross the blood-brain barrier or have antidopaminergic effects. Cisapride is a serotonin-4 (5-HT4) receptor agonist. Cisapride was indicated for the symptomatic treatment of adult patients with nocturnal heartburn due to gastroesophageal reflux disease. The Food and Drug Administration (FDA) in America stopped the marketing of cisapride as of 14th July 2000. They had received at least 341 reports o...

化合物

Cat.No: T9080

Target: Guanylate cyclase

Clidinium bromide

Cat.No: T0786

Synonym: 克利溴铵,Ro 2-3773

Target: AChR

Cat.No: T2542

Synonym: R-93877,普芦卡必利,普卡必利

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T16083

Synonym: GSK-1614235 free base,KGA-3235 free base,DSP-3235 free base

Target: SGLT

Cat.No: T11852

Target: Guanylate cyclase

Naloxegol oxalate

Cat.No: T3355

Synonym: NKTR-118,NKTR-118 oxalate,AZ 13337019,AZ-13337019 oxalate

Target: P450

Cat.No: T6307

Synonym: 芦比前列酮,SPI-0211,RU-0211,鲁比前列酮

Target: Chloride channel

Lactitol monohydrate

Cat.No: T0299

Synonym: D-Lactitol monohydrate,单水合乳糖醇

Target: Others

Tegaserod maleate

Cat.No: T1551

Synonym: HTF-919,马来酸替加色罗,SDZ-HTF-919

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T28043L

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T15209

Synonym: AZD 7806,A 3309

Target: Others

Cat.No: T38507

Synonym: BRL 24924

Target: 5-HT Receptor

Methylnaltrexone bromide

Cat.No: T21422

Synonym: Relistor,MOA-728,MOA 728,Methylnaltrexone,溴化甲基纳曲酮,MOA728

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T11827

Synonym: ANJ908,LCQ908-NXA,LCQ908A,LCQ-908

Target: Transferase

Cat.No: T6414

Synonym: 比沙可啶,Fenilaxan,Dulcolax,Brocalax

Target: Others

Docusate sodium

Cat.No: T0929

Synonym: Aerosol OT,多库脂钠,Dioctyl sulfosuccinate sodium salt,Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt,Constonate

Target: Opioid Receptor, HSV

Oxeladin citrate

Cat.No: T0056

Target: Others

Cat.No: T68123

Target: Calcium Channel

Alvimopan monohydrate

Cat.No: T1242L

Cat.No: T30236

Synonym: TD 1211,TD-1211,TD1211

Linaclotide acetate

Cat.No: T11852L

Synonym: MM 416775,MM416775 MD-1100 acetate,Linzess,MM-416775

Cat.No: T38482

Relenopride hydrochloride

Cat.No: T28512

Synonym: YKP-10811,YKP10811,YKP 10811,Relenopride HCl

Cat.No: T33583

Synonym: S-297995,S297995,Naldemedine,S 297995,S297,995,S 297,995,S297,995;Naldemedine,S-297,995

Cat.No: T71738

Cat.No: T35046

Synonym: TD 5108,TD5108,TD-5108

Cat.No: T78604

Cat.No: T62973

Naloxegol (NKTR-118)

Cat.No: T36374

Elobixibat hydrate

Cat.No: T72515

Synonym: A 3309 hydrate ; AZD 7806 hydrate,AZD 7806 hydrate,A 3309 hydrate

Cat.No: T72809

Synonym: (S)-BRL 24924

Naldemedine tosylate

Cat.No: T70929

Synonym: S-297995 tosylate

Cisapride tartrate

Cat.No: T70070

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T20576	Lactitol NSC 231323,Lactit,D-Lactitol,NSC231323,乳糖醇,NSC-231323,Lactosit Miruhen	Others	Others
	Lactitol (Lactit) 是一种乳果糖的糖类似物, 是一种糖醇，可用作甜味剂的替代品。有用于便秘和肝性脑病研究的潜力。
TMO2787	Anthraquinone dioxoanthracene,Anthradione,anthracenedione,蒽醌	Virus Protease	Microbiology/Virology
	Anthraquinone (Anthradione) 是常用于缓解便秘的草药中的主要活性成分，可用作染料形成前体。
T2734	Sennoside B 番泻苷 B,番泻苷B	PDGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sennoside B 是在番泻叶的叶子和豆荚中大量发现的蒽醌苷。它可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
T0799	Lactulose Duphalac,4-O-β-D-Galactopyranosyl-D-fructose,D-Lactulose,Lactulosum,乳果糖	Others	Others
	Lactulose (Lactulosum) 是一种不易吸收的糖，一般给药 8 到 12 小时后开始发挥药效，但可能需要两天时间改善便秘。它可用于便秘和肝性脑病的研究。
T0771	Casanthranol 美鼠李皮蒽酚苷,鼠李蒽酚	Others	Others
	Casanthranol是从Rhamnus p.的干燥树皮（通常称为cascara sagrada）提取的高浓度的蒽酚苷混合物。Casanthranol 主要用于缓解便秘。Casanthranol通过其对肠壁的作用，促进肌肉收缩的增加，从而帮助肠道运动。

天然产物

Cat.No: T20576

Synonym: NSC 231323,Lactit,D-Lactitol,NSC231323,乳糖醇,NSC-231323,Lactosit Miruhen

Target: Others

Cat.No: TMO2787

Synonym: dioxoanthracene,Anthradione,anthracenedione,蒽醌

Target: Virus Protease

Cat.No: T2734

Synonym: 番泻苷 B,番泻苷B

Target: PDGFR

Cat.No: T0799

Synonym: Duphalac,4-O-β-D-Galactopyranosyl-D-fructose,D-Lactulose,Lactulosum,乳果糖

Target: Others

Cat.No: T0771

Synonym: 美鼠李皮蒽酚苷,鼠李蒽酚

Target: Others

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