store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,可用于治疗便秘,可用于研究肥胖和糖尿病。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 883 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,280 | 5日内发货 | ||
5 mg | ¥ 2,180 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,420 | 5日内发货 |
产品描述 | Pradigastat (LCQ-908) is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor for the treatment of constipation, which may be used in the study of obesity and diabetes. |
靶点活性 | bovine 5-HT1D:6.6 (pKi), Rat hippocampus 5-HT1A receptor:6.3 (pKi), H1:6.5 (Rat, pKi), rat 5-HT2A:6.5 (pKi), Ca2+ channel:5.6 (Rat, pKi), Histamine H2:6.6 (guinea-pig, pKi) |
体外活性 | Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性,IC50 值为 5 μM。同样,pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性,估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。 |
体内活性 | 研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中,Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。 |
别名 | ANJ908, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908 |
分子量 | 455.47 |
分子式 | C25H24F3N3O2 |
CAS No. | 956136-95-1 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: <0.1 mg/mL (Insoluble)
DMSO: 50 mg/mL (109.78 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.1955 mL | 10.9777 mL | 21.9553 mL | 54.8884 mL |
5 mM | 0.4391 mL | 2.1955 mL | 4.3911 mL | 10.9777 mL | |
10 mM | 0.2196 mL | 1.0978 mL | 2.1955 mL | 5.4888 mL | |
20 mM | 0.1098 mL | 0.5489 mL | 1.0978 mL | 2.7444 mL | |
50 mM | 0.0439 mL | 0.2196 mL | 0.4391 mL | 1.0978 mL | |
100 mM | 0.022 mL | 0.1098 mL | 0.2196 mL | 0.5489 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Pradigastat 956136-95-1 Metabolism Transferase ANJ908 LCQ908 LCQ908-NXA LCQ908A LCQ 908 LCQ-908 Inhibitor inhibitor inhibit