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抑制剂 & 化合物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3594	ML346	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。
T11399	Giredestrant GDC-9545	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
T2014	CCG-1423 CCG1423	LRRK2; Rho; Ras	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
T68165	Trapencaine
	Trapencaine 是一种新合成的氨基甲酸型局部麻醉剂，诱导的肥大细胞膜上钠通道的构象变化。
T25538	Iperoxo Iperoxo iodide	AChR	Neuroscience
	Iperoxo (Iperoxo iodide) 是毒蕈碱 AChR 的激动剂，可用于探测毒蕈碱受体的激活相关构象转变。
T5104	BTSA1	Apoptosis; BCL	Apoptosis
	BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。
T60044	SPEN-IN-1	Others	Others
	SPEN-IN-1 结合抑制组蛋白 H3K27 三甲基化并阻断 X 染色体失活的起始。 SPEN-IN-1 结合减少了 RepA 的构象空间并取代了同源相互作用的蛋白质因子，包括 PRC2 和 SPEN。
T6760	APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 HCl,APS-2-79	MEK; MAPK	MAPK
	APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。
T50110	CD532	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性，驱动 MYCN 降解，可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。
T63971	Canocapavir ZM-H1505R	HBV	Microbiology/Virology
	Canocapavir (ZM-H1505R)是一种新型可口服的 HBV 衣壳蛋白调节剂，具有抗病毒活性，可诱导 HBV 核心蛋白连接子区域的构象变化，可用于治疗乙型肝炎病毒。
T2640	Rebastinib DCC2036,DCC 2036,DCC-2036	Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。
T4647	M2I-1 M2I 1	Others	Others
	M2I-1 是Mad2抑制剂，靶向的 Mad2 与 Cdc20 的结合，该结合是纺锤体装配检查点内必不可少的蛋白-蛋白相互作用。
T6778	BDA-366	BCL	Apoptosis
	BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂，以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化，从而消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。
T71989	CPD7 HCl
	CPD7 HCl is a novel non-RBD binding modulator to inhibit SARS-CoV-2 by prohibiting the conformational change of the spike (S) protein.
T10374	ARS-1323-alkyne	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-1323-alkyne 是switch-II pocket (S-IIP)抑制剂，能够特异性报告活体细胞中 KRASG12C 核苷酸的状态。
T76494	[Phe2]-TRH
	[Phe2]-TRH 是一种促甲状腺激素释放激素类似物，与 Leu5-脑啡肽具有构象相似性。
T68310	CPD7
	CPD7 is a novel non-RBD binding modulator to inhibit SARS-CoV-2 by prohibiting the conformational change of the spike (S) protein.
T69252	CPD26
	CPD26 is a novel non-RBD binding modulator to inhibit SARS-CoV-2 by prohibiting the conformational change of the spike (S) protein.
T24740	RS-104966
	RS-104966 is an inhibitor of collagenase that acts by inducing the conformational change in the side-chains of the S1 pocket of MMP-1.
T12934	SMAP-2 DT-1154	Phosphatase	Metabolism
	SMAP-2 is an orally bioavailable activator of phosphatase 2A (PP2A) which binds to the PP2A Aα scaffold subunit to drive conformational changes in PP2A. It inhibits the growth of KRAS-mutant lung cancers .
T68898	Dequalinium Bromide
	Dequalinium Bromide is a HIV-1 fusion inhibitor, targeting the membrane-proximal external region of Env spikes, specifically inhibiting the HIV-1 envelope-mediated membrane fusion by blocking CD4-induced conformational changes.
T36932	CD532 hydrochloride
	CD532 hydrochloride is a potent inhibitor of Aurora A kinase, having an IC50 of 45 nM. It not only blocks the activity of Aurora A kinase but also facilitates the degradation of the protein MYCN. Furthermore, CD532 hydrochloride interacts directly with AURKA, inducing a significant conformational change. Its utility in cancer research has been demonstrated [1][2].
T68413	CBS1194
	CBS1194 is a novel antiviral agent against influenza A virus (IAV), and is more specifically, a group 2 IAV fusion inhibitor. CBS1194 prevents membrane fusion of the virus through the inhibition of the conformational change of hemagglutinin (HA). CBS1194 causes steric hinderance that prevents the rearrangement of the HA that would normally be induced by low-pH, by fitting into the pocket by the fusion peptide.
T38952	Triperiden
	Triperiden is a chemical compound that serves as an inhibitor of influenza virus multiplication. Specifically, it exerts its antiviral activity by targeting the haemagglutinin of fowl plague virus (FPV) and inhibiting the conformational change in the haemagglutinin at acid pH. Additionally, Triperiden is classified as an anticholinergic anti-parkinsonism drug.
T73416	BiCAPPA
	BiCAPPA 是一个二价抗朊病毒配体。BiCAPPA 可以减少痒病感染细胞中传染性构象形式的朊病毒蛋白 (PrPSc)，EC50值为 0.32 μM。
T63292	SARS-CoV-2-IN-24
	SARS-CoV-2-IN-24 是类木瓜蛋白酶 (PLpro) 的有效抑制剂，能够诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，对 SARS-COV-2 复制具有抑制作用，能够用于研究 SARS-CoV-2。
T61500	PLP_Snyder530
	PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
T36097	TNF-α-IN-2
	TNF-α-IN-2 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of tumor necrosis factor alpha (TNFα), exhibiting an IC50 of 25 nM in the HTRF assay. It exerts its inhibitory effects by inducing conformational changes in the TNFα trimer upon binding, resulting in disrupted signaling when the trimer interacts with TNFR1. TNF-α-IN-2 holds promise as a valuable tool for investigating the pathogenesis of rheumatoid arthritis[1].
T80591	Efungumab
	Efungumab为一种单克隆抗体，对抗真菌(fungal)活性。该化合物通过与HSP90结合，抑制对真菌生存必需的构象变化。Efungumab主要用于侵袭性念珠菌感染(IC)的研究。
T60645	Glutamate-5-kinase-IN-2
	Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化，从而抑制 G5K 活性，它是谷氨酸 5-激酶 (G5K)的有效抑制剂，MIC 为 4.2 μM。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有用于抗结核药物研究的潜力。
T63443	XR8-89
	XR8-89, 作为一种高效的类木瓜蛋白酶(PLpro)抑制剂，展现出0.1 μM的IC50值。通过诱导SARS-COV-2木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，XR8-89抑制了SARS-COV-2的复制，适用于SARS-CoV-2相关研究。
T68383	BIIB028
	BIIB028 is a small-molecule inhibitor of heat shock protein (Hsp) 90 with potential antineoplastic activity. Hsp90 inhibitor BIIB028 blocks the binding of oncogenic client proteins to Hsp90, which may result in the proteasomal degradation of these proteins and so the inhibition of tumor cell proliferation. Hsp90 is a molecular chaperone that plays a key role in the conformational maturation of oncogenic signaling proteins, such as Her2/Erbb2, Akt, Raf1, Bcr-Abl, and mutated p53, in addition to o...
T62623	G247
	G247是一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物，对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离，并防止 MsbA 的构象转变。G247 利用增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
T34393	Rostaporfin SnET2,tin etiopurpurin dichloride,tin ethyl etiopurpurin dichloride,Purlytin,Sn(IV) etiopurpurin
	Rostaporfin (also known as REM-001, tin ethyl etiopurpurin, Sn(IV) etiopurpurin, Purlytin, SnET2), is a synthetic purpurin with photosensitizing activity. Rostaporfin preferentially accumulates in tumor cells due to an increased rate of metabolism. Upon e
T79700	α-Glucosidase-IN-32	Glucosidase	Metabolism
	α-Glucosidase-IN-32 (compound f26)，是一种口服有效的α-glucosidase抑制剂，具有可逆、非竞争性特点，IC50值为3.07 μM。该化合物通过与α-glucosidase形成氢键和疏水相互作用，以改变其构象和二级结构，从而抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 主要用于糖尿病研究。
T72570	Antitumor agent-83
	Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis)，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
T76007	RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
	RGD peptide (GRGDNP) TFA 作为整合素-配体之间相互作用的竞争性抑制剂，阻碍α5β1与细胞外基质(ECM)的结合，并通过激活增强pro-caspase-3的自我加工和构象变化来促进细胞凋亡。该化合物在细胞粘附、迁移、生长和分化等过程中扮演着关键角色。
T13907	Sulfo-ara-F-NMN CZ-48	Others	Others
	Sulfo-ara-F-NMN 是一种具有细胞渗透性的烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 对激活 SARM1具有选择性，对 CD38具有抑制作用， IC50 约为 10 μM。Sulfo-ara-F-NMN 对具有更高的环化酶活性 CZ-48或 NMN 的激活会引起 SARM1的构象变化，导致 cADPR 的产生、NAD 的消耗和非凋亡细胞死亡。
T83122	Amyloid-Forming peptide GNNQQNY
	Amyloid-Forming peptide GNNQQNY是由酵母蛋白Sup35的N-末端朊病毒决定结构域中得来的七肽段，具有生物活性，并能形成淀粉样纤维。它的详细原子低聚结构之研究，使其成为揭示早期聚集阶段的理想模型。GNNQQNY二聚体以三种稳定构形存在：寄存器内并排、寄存器外并排和反向并排。对准的平行二聚体其β-pleated sheet结构中肽链间氢键较少，强调了疏水作用的重要性，相较于反向并排结构有更高的构象熵。

化合物

Cat.No: T3594

Target: HSP

Cat.No: T11399

Synonym: GDC-9545

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

Cat.No: T2014

Synonym: CCG1423

Target: LRRK2, Rho, Ras

Cat.No: T68165

Cat.No: T25538

Synonym: Iperoxo iodide

Target: AChR

Cat.No: T5104

Target: Apoptosis, BCL

Cat.No: T60044

Target: Others

APS-2-79 hydrochloride

Cat.No: T6760

Synonym: APS-2-79 HCl,APS-2-79

Target: MEK, MAPK

Cat.No: T50110

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T63971

Synonym: ZM-H1505R

Target: HBV

Cat.No: T2640

Synonym: DCC2036,DCC 2036,DCC-2036

Target: Apoptosis, FLT, Bcr-Abl, Src

Cat.No: T4647

Synonym: M2I 1

Target: Others

Cat.No: T6778

Target: BCL

Cat.No: T71989

ARS-1323-alkyne

Cat.No: T10374

Target: Ras

Cat.No: T76494

Cat.No: T68310

Cat.No: T69252

Cat.No: T24740

Cat.No: T12934

Synonym: DT-1154

Target: Phosphatase

Dequalinium Bromide

Cat.No: T68898

CD532 hydrochloride

Cat.No: T36932

Cat.No: T68413

Cat.No: T38952

Cat.No: T73416

SARS-CoV-2-IN-24

Cat.No: T63292

Cat.No: T61500

Cat.No: T36097

Cat.No: T80591

Glutamate-5-kinase-IN-2

Cat.No: T60645

Cat.No: T63443

Cat.No: T68383

Cat.No: T62623

Cat.No: T34393

Synonym: SnET2,tin etiopurpurin dichloride,tin ethyl etiopurpurin dichloride,Purlytin,Sn(IV) etiopurpurin

α-Glucosidase-IN-32

Cat.No: T79700

Target: Glucosidase

Antitumor agent-83

Cat.No: T72570

RGD peptide (GRGDNP) (TFA)

Cat.No: T76007

Sulfo-ara-F-NMN

Cat.No: T13907

Synonym: CZ-48

Target: Others

Amyloid-Forming peptide GNNQQNY

Cat.No: T83122

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5968	DL-Homocysteine thiolactone hydrochloride DL-Homocysteinethiolactone hydrochloride,DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐	Endogenous Metabolite	Metabolism
	DL-Homocysteine thiolactone hydrochloride (DL-Homocysteinethiolactone hydrochloride) 是具有根生长抑制特性的环状氨基酸衍生物。
TMA0897	Beta-Carboline-1-propanoic acid	Others	Others
	Beta-Carboline-1-propanoic acid 是一种参考标准化合物，也是一种合成前体化合物。它是吲哚的衍生物，已被用于合成其他吲哚衍生物，如吲哚-3-甲醛，也被用作合成多环芳香化合物的起始材料。它还被用于研究含吲哚化合物的构效关系，并被用作研究吲哚反应性的模型化合物。

天然产物

DL-Homocysteine thiolactone hydrochloride

Cat.No: T5968

Synonym: DL-Homocysteinethiolactone hydrochloride,DL-高半胱氨酸硫内酯盐酸盐

Target: Endogenous Metabolite

Beta-Carboline-1-propanoic acid

Cat.No: TMA0897

Target: Others

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