134
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9651 |
PD-1/PD-L1-IN-9
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。 | |||
T9616 |
PD-1/PD-L1-IN-10
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50of 2.7 nM),显示出抗肿瘤活性。 | |||
T3655 |
BMS-1
PD1-PDL1 inhibitor 1,PD-1/PD-L1 inhibitor 1 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50为 6 到 100 nM。 | |||
T36899 |
INCB086550
PD-1/PD-L1-IN-8 |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂,其IC50 值为 <= 10 nM。 | |||
T36487 |
Evixapodlin
PD-1/PD-L1-IN 7,GS-4224 |
Antiviral; HBV; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用抑制剂(IC50:0.213)。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒活性。 | |||
T36900 |
PD-1/PD-L1-IN-NP19
PD-1/PD-L1-IN-NP19 |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂,抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境,这可能有助于其抗肿瘤作用。 | |||
T40112 |
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 |
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1, a Cereblon E3 ligand-based compound, is a PD-1/PD-L1 PROTAC that effectively inhibits the interaction between PD-1 and PD-L1 with an IC50 value of 39.2 nM. It successfully restores the suppressed immune response in a co-culture model consisting of Hep3B/OS-8/hPD-L1 cells and CD3 T cells. Additionally, this compound moderately decreases PD-L1 protein levels through a lysosome-dependent mechanism. | |||
T4696 |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base))
PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1/PD1 相互作用。 | |||
T3146 |
BMS-202
PD1-PDL1 inhibitor 2,PD-1/PD-L1 inhibitor 2 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50为 18 nM,KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用,具有抗肿瘤活性。 | |||
T26859 |
BMS-8
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合,促使形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。 | |||
T12380 |
PD-1/PD-L1-IN 5 TFA
PD-1/PD-L1-IN 5 |
Others | Others |
PD-1/PD-L1-IN 5 is an inhibitor of PD-1/PD-L1 protein/protein interaction (IC50 of ≤100 nM). | |||
TP1463 |
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA (1629654-95-0 free base)
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA |
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA inhibits the binding of human PD-1 to PD-Ll with an IC50 of 9 nM. | |||
T21737L | PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 acetate (1629654-95-0 Free base) | ||
T39591 |
Human PD-L1 inhibitor I
Human PD-L1 inhibitor I |
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Human PD-L1 inhibitor I is a peptide ligand that specifically inhibits the interaction between human PD-L1 and human PD-1. It exhibits a KD value of 3.39 μM, indicating its binding affinity. The presence of Human PD-L1 inhibitor I disrupts the binding between human PD-L1 and human PD-1, thereby attenuating their respective functions. | |||
T39588 |
Human PD-L1 inhibitor IV
Human PD-L1 inhibitor IV |
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Human PD-L1 inhibitor IV is a polypeptide compound that competitively inhibits the human PD-1 protein. It has a Kd value of 1.38 μM and effectively blocks the interaction between hPD-1 and hPD-L1. | |||
T39589 |
Human PD-L1 inhibitor III
Human PD-L1 inhibitor III |
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Human PD-L1 inhibitor III is a human PD-L1 inhibitor. | |||
T39590 |
Human PD-L1 inhibitor II
Human PD-L1 inhibitor II |
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Human PD-L1 inhibitor II is a potent PD-L1 inhibitor with anti-cancer activity. | |||
T72724 | PD-1/PD-L1-IN-30 | ||
PD-1/PD-L1-IN-30 是一种 PD-1/PD-L1结合抑制剂,IC50值为 0.018 μM。PD-1/PD-L1-IN-30 可用于癌症及其他相关疾病的研究。 | |||
T61968 | PD-1/PD-L1-IN 6 | ||
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂(IC50为 132.8 nM)。PD-1/PD-L1-IN 6 显示出显著的免疫调节活性。 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T 细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6恢复免疫应答。 | |||
T79576 |
PD-1/PD-L1-IN-32
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-32(compound A56)为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为2.4 nM,显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中,该化合物能显著抑制肿瘤生长,同时对小鼠未见明显毒性。 | |||
T72680 | PD-1/PD-L1-IN-27 | PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-27是一种针对PD-1/PD-L1的有效抑制剂,具有134 nM的IC50值。该化合物表现出具有低T细胞毒性的抗肿瘤活性,并能够激活CD8+T细胞以及减少T细胞耗竭。 | |||
T72691 |
PD-1/PD-L1-IN-28
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PD-1/PD-L1-IN-28(化合物3),一种针对PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂,具IC50值为0.744 µM,展现出在肿瘤免疫治疗领域的研究潜力。 | |||
T72721 | PD-1/PD-L1-IN-29 | ||
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1),有效PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1 nM。能够结合PD-L1,破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化与内化,有助于改善其对内质网的定位并促进PD-L1进入内质网,展现出抗癌活性。 | |||
T72670 |
PD-1/PD-L1-IN-13
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PD-1/PD-L1-IN-13 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+T 细胞活化并延缓肿瘤生长。 | |||
T63948 | PD-1/PD-L1-IN-16 | ||
PD-1/PD-L1-IN-16 是 PD-1/PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 53.2 nM),对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。 | |||
T79205 | PD-1/PD-L1-IN-34 | PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-34(化合物(1S,2S)-A25)能有效地抑制PD-1/PD-L1相互作用,其IC50值为0.029 μM,表现出对PD-L1的选择性结合亲和力,KD值为0.1554 μM。该化合物通过激活免疫微环境来抑制肿瘤生长。 | |||
T64086 |
PD-1/PD-L1-IN-20
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PD-1/PD-L1-IN-20 是一种小分子的 PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 5.29 nM)。PD-1/PD-L1-IN-20 能够用于研究癌症、传染病和自身免疫性疾病。 | |||
T63329 | PD-1/PD-L1-IN-25 | ||
PD-1/PD-L1-IN-25 是一种 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂 (IC50: 16.17 nM),可有效激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 能够用于研究癌症。 | |||
T63614 | PD-1/PD-L1-IN-15 | ||
PD-1/PD-L1-IN-15 是 PD-1/PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 60.1 nM),对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。 | |||
T72675 |
PD-1/PD-L1-IN-23
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PD-1/PD-L1-IN-23为一种高效的口服活性PD-1/PD-L1抑制剂,是L7酯类的前药形式。L7为苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,作为PD-L1抑制剂在生物学上进行评估。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤效果。 | |||
T61574 | PD-L1-IN-1 | ||
PD-L1-IN-1, a powerful PD-L1 inhibitor, demonstrated an IC50 of 115 nM. By forming a robust bond with the PD-L1 protein, PD-L1-IN-1 effectively suppressed tumor growth by enhancing the antitumor immune activity of peripheral blood mononuclear cells in co-cultures with PD-L1 expressing cancer cells (PC9 and HCC827 cells). It significantly elevated the release of interferon γ and induced apoptosis in cancer cells, while exhibiting minimal cytotoxicity in healthy cells [1]. | |||
T61929 | PD-1/PD-L1-IN-14 | ||
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂(IC50= 27.8 nM)。通过抑制PD-1/PD-L1 相互作用,PD-1/PD-L1-IN-14促进二聚化,内吞作用并降解 PD-L1。 | |||
T63607 | PD-1/PD-L1-IN-22 | ||
PD-1/PD-L1-IN-22 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂,能够阻断 PD-1/PD-L1相互作用 (IC50: 0.732 μM)。PD-1/PD-L1-IN-22 能够用于研究癌症、传染病和自身免疫性疾病。 | |||
T62501 | PD-1/PD-L1-IN-17 | ||
PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50: 26.8 nM)。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,能够用于 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂的开发。PD-1/PD-L1-IN-17 具有潜力进行癌症疾病的研究。 | |||
T62193 | PD-1/PD-L1-IN 5 | ||
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂 (IC50≤100 nM)。 | |||
T79643 | PD-1/PD-L1-IN-33 | PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂,IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球,显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。 | |||
T72668 |
PD-1/PD-L1-IN-26
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境,通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1/PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。 | |||
T78755 |
PD-1/PD-L1-IN-31
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
PD-1/PD-L1-IN-31为具高效PD-1/PD-L1抑制能力的化合物(IC50=2.2 nM),能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞(PBMC),进而抑制肿瘤细胞生长。 | |||
T73642 |
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一大环肽类化合物,有效且选择性抑制PD-1/PD-L1与CD80/PD-L1相互作用。该化合物通过结合PD-L1,干扰其与PD-1和CD80的结合,具有分别为5.60 nM和7.04 nM的IC50值。适用于癌症及传染病等疾病研究。 | |||
T79738 |
CYP51/PD-L1-IN-1
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CYP51/PD-L1-IN-1(compound L11)是一种具有抗真菌活性的喹唑啉化合物,作为CYP51(IC50: 0.884 μM)和PD-L1(IC50: 0.083 μM)的双重抑制剂,能够在细胞周期早期引发真菌细胞的凋亡。该化合物还能有效减少IL-2、NLRP3、NF-κBp65等蛋白的细胞内水平,诱导线粒体损伤及ROS积聚,进而导致真菌细胞的破裂和死亡。 | |||
T11126 |
Durvalumab
MEDI 4736 |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体,可阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合的能力,其 IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。Durvalumab 常与铂类化合物联合一起用来治疗非小细胞肺癌和晚期肝癌细胞。 | |||
T37535 |
Camrelizumab
SHR-1210 |
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Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM,对 PD-1/PD-L1具有抑制作用, IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性,可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。 | |||
T5697 |
BMS-1166
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断其与 PD-1 的相互作用,其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。 | |||
T83976 |
ARB-272572 hydrochloride
ARB-272572 hydrochloride(2368182-63-0 Free base) |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂,对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。 | |||
T40111L | BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride | PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1(PD-1)/程序性细胞死亡配体1(PD-L1)抑制剂, 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂,用于用于直接压缩制备片剂。 | |||
T78269 |
Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
RMP1-14 是一种 IgG1 样免疫球蛋白抗小鼠 PD-1 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 信号传导。 | |||
T8470 |
BMS-1001
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂(IC50:2.25 nM,在均相时间分辨荧光结合试验中)。 | |||
T9902 |
Atezolizumab
阿特朱单抗,阿特珠单抗 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
Atezolizumab 是一种人源化单克隆抗体 IgG1,能抵抗程序性死亡因子配体1 ,可用于癌症研究。 | |||
T10565 |
BMS-1001 hydrochloride
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂,具有口服活性且细胞毒性低。 | |||
T77075 |
Spartalizumab
PDR001 |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,在低浓度下选择性与 PD-1结合显示出较高活性。Spartalizumab 阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,可用于研究甲状腺未分化癌 (ATC)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1051 |
1-Caffeoylquinic acid
金银花,1-咖啡酰奎宁酸 |
NF-κB | NF-κB |
1-Caffeoylquinic acid 是一种有效的NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki= 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。它抑制PD-1/PD-L1相互作用。它具有抗氧化应激能力。 | |||
T6S0071 |
Fraxinellone
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; STAT; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物,是PD-L1抑制剂,可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜力。 | |||
T2763 |
Panaxadiol
人参二醇,20(R)-Panaxadiol |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是从人参根中获得,具有神经保护和抗肿瘤作用,能够抑制程序性细胞死亡配体-1(PD-L1)的表达和肿瘤增殖。 |