Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T7215 |
NM107
NM-107,2'-C-甲基胞嘧啶核苷,2'-C-Methylcytidine |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是一种具有广谱抗病毒活性的核糖核苷,是丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶的核苷抑制剂,在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。 | |||
T62745 | AMPK-IN-3 | VEGFR; AMPK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMPK-IN-3 是一种新型且选择性和强效性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 具有抑制作用, IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 在 K562 细胞中显示出抗癌活性。 | |||
T77334 |
HDAC-IN-57
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Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 具有抑制作用, IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 对 LSD1具有抑制作用, IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 具有抗肿瘤活性,可诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
T41256 |
SP-96
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Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SP-96 是一种高效的特异性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM。 SP-96 在 NCI60 筛选中显示特异性生长抑制,如 MDA-MD-468 (GI50=107 nM)。 SP-96 可用于三阴性乳腺癌研究。 | |||
T74710 |
YX-2-107
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ,IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用,对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。 | |||
T3691 |
(Rac)-SAR131675
SAR131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T11238L |
Etamicastat hydrochloride
BIA 5-453 hydrochloride |
Dehydrogenase | Metabolism |
Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种外周选择性多巴胺β-羟化酶抑制剂,具有降低高血压的作用。 | |||
T11238 |
Etamicastat
BIA 5-453 |
Dehydrogenase | Metabolism |
Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases. Etamicastat (BIA 5-453) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase (DBH) inhibitor with an IC50 value of 107 nM. | |||
T13813 |
PCSK9 ligand 1
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Others | Others |
PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like/kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM). | |||
T61262 |
ZLD2218
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ZLD2218, a potent inhibitor of BRD4 with an IC50 value of 107 nM, has been demonstrated to mitigate kidney injury and fibrosis through extensive studies. | |||
T79810 |
Porcn-IN-2
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Porcn-IN-2(Example 107)是Wnt信号通路的一种高效抑制剂,具有0.05 nM的IC50。该化合物适用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤以及白血病等多种恶性肿瘤的研究。 | |||
T74361 | MEK/PI3K-IN-2 | ||
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。 | |||
T62797 |
A2A receptor antagonist 3
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A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。 | |||
T36910 |
PF 04449913 maleate
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Potent Smo antagonist (IC50 = 5 nM). Attenuates the leukemia-initiation potential of AML cells in a serial transplantation mouse model. Also eliminates self-propagation capacity of AML cells. Munchhof et al (2011) Discovery of PF-04449913, a potent and orally bioavailable inhibitor of smoothened. ACS Med.Chem.Lett. 3 106 PMID:24900436 |Fukushima et al (2016) Small-molecule Hedgehog inhibitor attenuates the leukemia-initiation potential of acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 107 1422 PMID:2... | |||
T36680 |
SM1-71
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Serine/threonin kinase; MAPK; LIM Kinase; TGF-beta/Smad; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Neuroscience; Stem Cells |
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针,具有抗癌活性,抑制多种癌细胞系的增殖。 |