Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2705 |
Mutant EGFR inhibitor
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。 | |||
T60076 |
Oritinib
SH-1028 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。 | |||
T13176 |
TNO155
Batoprotafib |
Phosphatase | Metabolism |
TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。 | |||
T8872 |
(Rac)-JBJ-04-125-02
JBJ-04-125-02 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,是选择性突变,可口服的 EGFR 变构抑制剂,对EGFRL858R/T790M 的IC50为 0.26 nM。 | |||
T35343 |
MTI-31
MTI-31,LXI-15029 |
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的,高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂,对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM,IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T10802 |
CHMFL-EGFR-202
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。 | |||
T6238 |
WZ4002
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。 | |||
T3634 |
Osimertinib mesylate
甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T11157L |
EGFR-IN-1 hydrochloride
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。 | |||
T22272 |
Lifirafenib
BGB-283,Beigene-283 |
EGFR; Raf | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。 | |||
T6918 |
Olmutinib
HM61713, BI 1482694,奥莫替尼,BI 1482694,HM61713 |
EGFR; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合,可用于非小细胞肺癌的研究。 | |||
T6008 |
CNX-2006
CNX 2006,CNX2006 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。 | |||
TQ0092 |
Naquotinib
ASP8273 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。 | |||
T6733 |
WZ-3146
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。 | |||
T10534 |
BI-4020
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。 | |||
T6734 |
WZ8040
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。 | |||
T11163 |
EGFR-IN-9
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。 | |||
T61016 |
EMI1
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 | |||
T3659 |
Zorifertinib
AZD3759 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。 | |||
TQ0255 |
Olafertinib
CK-101,EGFR-IN-3,RX-518 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂,可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。 | |||
T7322 |
Theliatinib
席栗替尼,西利替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性,对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 | |||
T11158 |
EGFR-IN-11
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0/G1 时阻止细胞周期。 | |||
T11161 |
EGFR-IN-7
TQB3804 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T3506 |
Nazartinib
那扎替尼,EGF816,NVS-816 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂,对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力,在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。 | |||
T61191 |
EAI001
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用, IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。 | |||
T64124 |
Sunvozertinib
DZD9008,DZD 9008,DZD-9008 |
EGFR; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。 | |||
T16492 |
PF-06459988
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体( EGFR) 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力,对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。 | |||
T12130 |
Mutated EGFR-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR. | |||
T11156L |
Nazartinib mesylate
EGF816 (mesylate) |
Others | Others |
Nazartinib mesylate is a novel, covalent mutant-selective inhibitor of EGFR (Ki and Kinact: 31 nM and 0.222/min on EGFR(L858R/790M) mutant). | |||
T10433 |
Osimertinib dimesylate
奥希替尼二甲磺酸盐,Mereletinib (dimesylate),AZD-9291 (dimesylate) |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R/T790M). | |||
T14993 |
Rociletinib hydrobromide
AVL-301 hydrobromide,CO-1686 (hydrobromide),CNX-419 hydrobromide |
Others | Others |
Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R/T790M and EGFR WT). | |||
T11157 |
EGFR-IN-1
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR. | |||
T36244 |
SJF 1521
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Selective EGFR Degrader. Comprises the EGFR inhibitor lapatinib (Cat. No. 6811) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Exhibits selectivity for EGFR, including mutant forms, over HER2. Induces degradation of EGFR in OVCAR8 cells. | |||
T69768 |
WSD0922-FU
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WSD0922-FU is a blood-brain-barrier (BBB) penetrable selective inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and various EGFR mutations, including but not limited to the EGFR variant III (EGFRvIII) mutant form, with potential antineoplastic activity. WSD0922-FU is able to penetrate the BBB and specifically targets, binds to and inhibits EGFR and specific EGFR mutations, which prevents EGFR/EGFR mutant-mediated signaling and leads to cell death in EGFR/EGFR mutant-expressing tumor cells. ... | |||
T80643 |
BEBT-109
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BEBT-109是泛突变选择性EGFR抑制剂,展现出优良的药代动力学特性,适用于研究多种突变型EGFR驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)。 | |||
T12175 |
Naquotinib mesylate
ASP8273 (mesylate) |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。 | |||
T74215 |
EGFR-IN-22
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EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。 | |||
T62795 | BAY 2476568 | ||
BAY 2476568 是一种选择性的、高效的 EGFR 抑制剂,能够作用于野生型 EGFR (IC50<0.2 nM) 和突变型 EGFR (IC50<0.2 nM) 。 | |||
T75261 | EGFR-IN-1 TFA | ||
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。 | |||
T11713 |
JBJ-02-112-05
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂,其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。 | |||
T64170 | EGFR-IN-18 | ||
EGFR-IN-18 是一种有效的 L858R/T790M/C797S 突变体EGFR(4.9 nM)的酶活性抑制剂,也能够降低野生型EGFR(47 nM)的酶活性。 | |||
T39299 |
(3S,4S)-PF-06459988
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(3S, 4S)-PF-06459988 is the less active S enantiomer of PF-06459988, which is a potent irreversible inhibitor of T790M mutant epidermal growth factor receptor (EGFR). PF-06459988 exhibits excellent selectivity against EGFR wild-type due to its minimally reactive electrophile, which reduces the likelihood of off-target labeling. | |||
T63939 |
JBJ-09-063
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JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。 | |||
T74561 | JBJ-09-063 TFA | ||
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。 | |||
T63265 |
EGFR-IN-36
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EGFR-IN-36 是 EGFR 的有效抑制剂,能够作用于 EGFR (WT) (IC50: 19.09 nM)、HER2 (WT) (IC50: 120.01 nM)、HER2 (A775_G776insYVMA) (IC50: 2.35 nM)。EGFR-IN-36 表现出研究野生和/或突变EGFR 和/或HER2激酶介导的肿瘤的潜力。 | |||
T79461 | YK-029A | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
YK-029A为口服活性的EGFR突变抑制剂,特异性针对EGFRT790M及EGFRex20ins。该化合物在PDX模型上对肿瘤展现良好的抑制效果,显示出明显的抗肿瘤活性。 | |||
T79775 | EGFR-IN-89 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-89(compound 13k)作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂,其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM,展现出对比野生型更强的选择性。 | |||
T11714 | JBJ-04-125-02 | JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858 |