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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9041 AES-350

Apoptosis; HDAC Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。
T9573 GSK3685032

DNA Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
T60002 DC-S239

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM),具有抗癌活性。
T3278 Piribedil

EU-4200,Trivastan,ET-495,Trivastal

Dopamine Receptor; Histone Methyltransferase; Adrenergic Receptor Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Neuroscience
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
T27011 CHMFL-FLT3-122

CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。
T62702 Senexin C

CDK Cell Cycle/Checkpoint
Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。
T77339 BRD4-IN-4

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4-IN-4 是一种具有选择性的 BRD4 抑制剂 ,对 BRD4 的IC50值为 6.83 μM。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于研究 MLL 白血病。
T72048 CDK8-IN-12

GSK-3; CDK Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂(Ki : 14 nM),是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。
T6138 TCS 359

FLT3 Inhibitor

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
TCS 359 (FLT3 Inhibitor) 是 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是选择性FLT3抑制剂(IC50:42 nM),能够抑制 MV4-11 细胞增殖(IC50:340 nM)。
T2051 SKLB4771

FLT3-​IN-​1,FLT3-IN-1

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。
T79683 HDAC/CD13-IN-1

Others Others
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 作为HDAC/CD13抑制剂, 对hCD13的IC50为0.34 μM, 猪CD13为0.53 μM, 对HDAC1/2/3的IC50分别为0.03、0.06、0.02 μM。此化合物有效抑制MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60细胞增殖, IC50范围为0.25-2.04 μM,并诱导癌细胞凋亡。同时表现出抗转移和抗侵袭的特性。
T61768 FY-56

FY-56 是一种高效的具有选择性LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
T78818 HDAC-IN-63

HDAC-IN-63(化合物63)是一种针对FLT3和HDAC的双重抑制剂,其中,对FLT3的IC50为0.844 nM,对HDAC1的IC50为30.0 nM。该化合物能有效抑制MV4-11细胞的增殖(IC50为92 nM),在MV4-11细胞中诱导apoptosis并造成细胞周期阻滞。HDAC-IN-63可以应用于急性髓系白血病(AML)的相关研究。
T60942 MC2652

MC2652 (compound 1a) 是 LSD1的有效抑制剂,在白血病细胞 MV4-11 和 NB4 中表现出高抑制作用。MC2652 对前列腺癌的 LNCaP 细胞表现出抗增殖活性。
T24045 eSM156

eSM 156,eSM-156

eSM156 is an effective FLT3 inhibitor. It has high antiproliferative activity against acute myeloid leukemia (AML) cells. eSM156 has IC50 (FLT3) = 1.4 nM; EC50 (MV4-11cells) = 150 nM; EC50 (MOLM-13 cells) = 40 nM.
T61299 PAK4-IN-2

PAK4-IN-2 is an exceptionally effective inhibitor of PAK4, exhibiting an IC 50 value of 2.7 nM. This compound is capable of arresting MV4-11 cells at the G0/G1 phase and inducing cell apoptosis. It holds significant potential in cancer research [1].
T79420 FLT3-IN-22

FLT3-IN-22(化合物22f)是一款高效的FLT3抑制剂,具有针对FLT3和FLT3/D835Y极低的IC50值,分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中(涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L),此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。
T62412 FLT3-IN-12

FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果,对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。
T63490 CDK9-IN-19

CDK9-IN-19 是一种选择性的、高效的 CDK9 抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。CDK9-IN-19 表现出良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制效果。 在MV4-11 异种移植小鼠模型中,CDK9-IN-19 能够明显抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
T62260 FLT3-IN-11

FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。
T79596 FLT3-IN-20

FLT3-IN-20(compound 34f)作为一种高效FLT3抑制剂,对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性,IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果,其中IC50值分别为7 nM和9 nM;对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体,其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。
T4261 BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM),具有很好的体内抗肿瘤活性。
T78871 PLM-101

PLM-101是一种口服抗癌剂,针对FLT3和RET具有选择性抑制作用,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞。通过抑制RET,PLM-101促使FLT3的自噬降解,并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中,PLM-101以口服剂量3及10 mg/kg显示出抗肿瘤效果,并且在同种异种移植小鼠模型中,剂量为40 mg/kg(口服)亦展现出明显的抗肿瘤功效。
T36681 Sorafenib N-oxide

Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T36628 PROTAC BRD4 Degrader-8

PROTAC BRD4 Degrader-8

PROTAC BRD4 Degrader-8 is a potent BRD4 inhibitor, with IC50s of 1.1 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BD2, respectively. PROTAC BRD4 Degrader-8 is capable of potently degrading the BRD4 protein in PC3 prostate cancer cells[1]. PROTAC BRD4 Degrader-8 (compound 8; 6 days) inhibits the proliferation of PC3 prostate cancer cells, with an IC50 of 28 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) suppresses MYC gene transcript in MV4-11 AML cells, with an IC50 of 11 nM[1].PROTAC BRD4 Degrader-8 (4 h) potently degra...
T62112 CDK8-IN-6

CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 的有效抑制剂 (Kd: 13 nM)。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞表现出细胞毒性,他们 IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 μM。CDK8-IN-6 对 AML 癌症表现出潜在的研究价值。
T62354 CDK8-IN-7

CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂 (Kd: 3.5 nM)。CDK8-IN-7 对 MOLM-13 细胞 (IC50: 5.9 μM)、OCI-AML3 细胞 (IC50: 4.8 μM)、MV4-11 细胞 (IC50: 5.4 μM)、NRK 细胞 (IC50: 16.2 μM) 和 H9c2 细胞 (IC50: 12.5-25 μM) 具有细胞毒性。CDK8-IN-7 对 AML-癌症表现出研究潜力。
T39937 M-808

M-808 is a potent and efficacious covalent inhibitor, targeting the interaction between Menin and MLL. It demonstrates a high binding affinity with an IC50 value of 2.6 nM.

化合物

AES-350
Cat.No: T9041
Synonym:
Target: Apoptosis, HDAC
GSK3685032
Cat.No: T9573
Synonym:
Target: DNA Methyltransferase
DC-S239
Cat.No: T60002
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
Piribedil
Cat.No: T3278
Synonym: EU-4200,Trivastan,ET-495,Trivastal
Target: Dopamine Receptor, Histone Methyltransferase, Adrenergic Receptor
CHMFL-FLT3-122
Cat.No: T27011
Synonym: CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122
Target: FLT
Senexin C
Cat.No: T62702
Synonym:
Target: CDK
BRD4-IN-4
Cat.No: T77339
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CDK8-IN-12
Cat.No: T72048
Synonym:
Target: GSK-3, CDK
TCS 359
Cat.No: T6138
Synonym: FLT3 Inhibitor
Target: FLT
SKLB4771
Cat.No: T2051
Synonym: FLT3-​IN-​1,FLT3-IN-1
Target: FLT
HDAC/CD13-IN-1
Cat.No: T79683
Synonym:
Target: Others
FY-56
Cat.No: T61768
Synonym:
Target:
HDAC-IN-63
Cat.No: T78818
Synonym:
Target:
MC2652
Cat.No: T60942
Synonym:
Target:
eSM156
Cat.No: T24045
Synonym: eSM 156,eSM-156
Target:
PAK4-IN-2
Cat.No: T61299
Synonym:
Target:
FLT3-IN-22
Cat.No: T79420
Synonym:
Target:
FLT3-IN-12
Cat.No: T62412
Synonym:
Target:
CDK9-IN-19
Cat.No: T63490
Synonym:
Target:
FLT3-IN-11
Cat.No: T62260
Synonym:
Target:
FLT3-IN-20
Cat.No: T79596
Synonym:
Target:
BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))
Cat.No: T4261
Synonym:
Target: FLT
PLM-101
Cat.No: T78871
Synonym:
Target:
Sorafenib N-oxide
Cat.No: T36681
Synonym:
Target:
PROTAC BRD4 Degrader-8
Cat.No: T36628
Synonym: PROTAC BRD4 Degrader-8
Target:
CDK8-IN-6
Cat.No: T62112
Synonym:
Target:
CDK8-IN-7
Cat.No: T62354
Synonym:
Target:
M-808
Cat.No: T39937
Synonym:
Target:
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