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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9647	GX 201 GX-201	Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	GX 201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。
T27520	GX-395 GX 395
	GX-395 is a novel Nav1.7 inhibitor.
T27521	GX-936 GX 936,PF 05196233,PF05196233,GX936,PF-05196233
	GX-936, a Nav1.7 inhibitor, inhibits Nav1.7 through a voltage-sensor trapping mechanism, likely by stabilizing inactivated states of the channel.
T22829	GX-674	Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	GX-674 是一种具有高效和选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 时测得 IC50 值为 0.1 nM，可用于研究炎症和神经性疼痛。
T69915	GX-585
	GX-585 is a novel potent inhibitor of NaV1.7 and highly selective against NaV1.5, having limited selectivity against NaV1.1 and NaV1.2.
T1439	Lacidipine SN-305,拉西地平,GX-1048,GR-43659X	Apoptosis; Calcium Channel; Reactive Oxygen Species	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
	Lacidipine (SN-305) 是一种L 型钙离子通道阻断剂。
T80638	Glycinexylidide GX	MEK	MAPK
	Glycinexylidide (GX) 是一种 Lidocaine 的活性代谢物。作为有效的局部麻醉药，Lidocaine 可以通过阻断复杂电压依赖性的钠通道来发挥作用。此外，它还能抑制胃癌细胞生长、迁移和侵袭。GX 显示出在麻醉、癌症治疗和心血管疾病研究中的应用潜力。
T69914	Variegatic acid
	Variegatic acid is a natural inhibitor of β-hexosaminidase release and tumor necrosis factor (TNF)-α secretion from rat basophilic leukemia (RBL 2H3) cells, with IC50 values of 10.4 μM and 16.8 μM, respectively, also inhibiting PKC β1 activity with an IC50 value of 36.2 μM.
T1813	VGX-1027 VGX1027,VGX 1027,GIT 27	IL Receptor; TNF; Interleukin	Apoptosis; Immunology/Inflammation
	VGX-1027 (GIT 27) 是一种口服有效的异恶唑化合物，靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α、IL-1β和 IL-10 的产生，具有免疫调节特性。它通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。
T7768	RGX-104 RGX-104 free Acid	Liver X Receptor	Metabolism
	RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
T5128	RGX-104 hydrochloride SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104	Liver X Receptor	Metabolism
	RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂，利用 ApoE 基因的转录激活，调节先天免疫。
T10268	AGX51	Others	Others
	AGX51 是 DNA 结合蛋白抑制剂 (ID) 的拮抗剂。 AGX51 治疗导致泛 Id 降解、细胞周期停滞和细胞死亡。
T7535	RGX-202 胍基丙酸,β-GPA,3-Guanidinopropionic Acid	AMPK; PPAR	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。
T2293	SGX-523	Raf; p38 MAPK; c-Met/HGFR; Bcr-Abl	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
T2661	TGX-221 TGX221	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	TGX-221 是一种选择性的、高效的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂，常用于研究癌症。
T24873	TGX-115 TGX 115	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病。
T74899	GXH-II-052
	GXH-II-052 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
T79034	GXF-111	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GXF-111是一种PROTAC分子，能够选择性促进BRD3与BRD4-L在细胞内的降解。该分子与BRD3BD1和BRD3BD2的结合亲和力显著，Ki值分别为11.97 nM和2.35 nM。GXF-111主要用于癌症研究领域。
T78352	N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1) GlcNAc1pUT
	N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1) (GlcNAc1pUT) 是具有双功能乙酰转移酶/尿苷转移酶活性的原核生物专有酶。该酶能结合GlcNAc-1-P与UTP，催化合成UDP-GlcNAc的尿苷酰转移反应。
T71581	SGX393
	SGX393 is an inhibitor of the CML mutant Bcr-AblT315I, thereby preempting in vitro resistance when combined with nilotinib or dasatinib.
T28168	NGX-267 AF-267B,AF267B,AF 267B,NGX 267
	NGX-267, a muscarinic M1 agonist, is used potentially for the treatment of Xerostomia, Alzheimer's disease and cognitive.
T63578	Mrgx2 antagonist-1
	Mrgx2 antagonist-1 是 Mrgx2 (Mas-related Gene X2) 的有效拮抗剂，能够用于研究 Mrgx2 介导的疾病和紊乱。
T28095	MrgX1-Activator-1
	MrgX1-Activator-1 is a MrgX1 receptor activator.
T24874	TGX-155 TGX 155,TGX155
	TGX-155 is a selective PI3K inhibitor.
TP1531	Guangxitoxin 1E
	Guangxitoxin 1E acts as a gating modifier since it shifts the voltage-dependence of Kv2.1 K+ currents towards depolarized potentials.
T38446	ROC-0929
	ROC-0929 (compound 13a) is a potent and selective inhibitor of secreted phospholipases A2 (sPLA2s), effectively targeting hGX with an IC50 of 80 nM. It efficiently inhibits the phosphorylation of ERK1/2 and p-38. sPLA2s, belonging to the disulfide-rich, Ca2+-dependent enzyme family, catalyze the hydrolysis of glycero-phospholipids at the sn-2 position, resulting in the release of a fatty acid and a lysophospholipid. ROC-0929 holds promise in researching inflammation-related diseases.

化合物

Cat.No: T9647

Synonym: GX-201

Target: Sodium Channel

Cat.No: T27520

Synonym: GX 395

Cat.No: T27521

Synonym: GX 936,PF 05196233,PF05196233,GX936,PF-05196233

Cat.No: T22829

Target: Sodium Channel

Cat.No: T69915

Cat.No: T1439

Synonym: SN-305,拉西地平,GX-1048,GR-43659X

Target: Apoptosis, Calcium Channel, Reactive Oxygen Species

Glycinexylidide

Cat.No: T80638

Synonym: GX

Target: MEK

Variegatic acid

Cat.No: T69914

Cat.No: T1813

Synonym: VGX1027,VGX 1027,GIT 27

Target: IL Receptor, TNF, Interleukin

Cat.No: T7768

Synonym: RGX-104 free Acid

Target: Liver X Receptor

RGX-104 hydrochloride

Cat.No: T5128

Synonym: SB742881,RGX-104 HCl,盐酸RGX-104

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T10268

Target: Others

Cat.No: T7535

Synonym: 胍基丙酸,β-GPA,3-Guanidinopropionic Acid

Target: AMPK, PPAR

Cat.No: T2293

Target: Raf, p38 MAPK, c-Met/HGFR, Bcr-Abl

Cat.No: T2661

Synonym: TGX221

Target: PI3K

Cat.No: T24873

Synonym: TGX 115

Target: PI3K

Cat.No: T74899

Cat.No: T79034

Target: Epigenetic Reader Domain

N-acetylglucosamine-1-P uridyltransferase (AGX1)

Cat.No: T78352

Synonym: GlcNAc1pUT

Cat.No: T71581

Cat.No: T28168

Synonym: AF-267B,AF267B,AF 267B,NGX 267

Mrgx2 antagonist-1

Cat.No: T63578

MrgX1-Activator-1

Cat.No: T28095

Cat.No: T24874

Synonym: TGX 155,TGX155

Guangxitoxin 1E

Cat.No: TP1531

Cat.No: T38446

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5881	4′-O-Isobutyroylpeguangxienin
	4′-O-Isobutyroylpeguangxienin 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5881，CAS号为 2188162-95-8。

天然产物

4′-O-Isobutyroylpeguangxienin

Cat.No: TN5881

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