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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9141	ERK-IN-3 ASN007 free base	ERK	MAPK
	ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1/2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
T39453	ERK-IN-3 benzenesulfonate
	ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.
T27242	EF24 EF 24,EF-24,3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone	ERK; MEK; Caspase	Apoptosis; MAPK; Proteases/Proteasome
	EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。
T3636	(E)-SIS3 SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl	TGF-beta/Smad	Stem Cells
	(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
T73039	CYP1B1-IN-3
	CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。
T36584	HNMPA-(AM)3	Tyrosine Kinases	Tyrosine Kinase/Adaptors
	HNMPA-(AM)3 抑制 ERK 磷酸化的激活以及促促胸腺激素 (PTTH) 刺激蜕皮类固醇产生。此外，HNMPA-(AM)3 对蜕皮类固醇产生 (IC50=14.2 μM) 和胰岛素受体活性 (IC50=14.2 μM 和 200 μM，在蚊子和哺乳动物中分别) 具有抑制作用。
T62981	KRAS inhibitor-17
	KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用，在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM，在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62737	KRAS inhibitor-15
	KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 2.03，>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T63967	Multi-kinase-IN-2
	Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。
T62752	KRAS inhibitor-16
	KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.457 μM)。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 3.06，11.1 μM。 KRAS inhibitor-16 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T79808	KRAS G12C inhibitor 61	ERK	MAPK
	KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T74373	ERK1/2 inhibitor 3
	ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。
T62784	KRAS inhibitor-18
	KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 4.74 μM)。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 66.4，11.1 μM。KRAS inhibitor-18 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T78871	PLM-101
	PLM-101是一种口服抗癌剂，针对FLT3和RET具有选择性抑制作用，有效抑制急性髓系白血病（AML）细胞。通过抑制RET，PLM-101促使FLT3的自噬降解，并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中，PLM-101以口服剂量3及10 mg/kg显示出抗肿瘤效果，并且在同种异种移植小鼠模型中，剂量为40 mg/kg（口服）亦展现出明显的抗肿瘤功效。
T71328	Theobromine-d6
	Theobromine-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of theobromine by GC- or LC-MS. Theobromine is a methylxanthine alkaloid and derivative of caffeine that has been found in cocoa beans and has diverse biological activities. It is an adenosine A1 receptor antagonist. Theobromine increases AMPK phosphorylation and inhibits adipocyte differentiation, ERK and JNK phosphorylation, and IL-6 and TNF-α production in 3T3-L1 preadipocytes cultured in differentiation medium....
T35940	Darinaparsin Dimethylarsinic glutathione,Darinaparsin
	Darinaparsin is a dimethylated arsenic linked to glutathione. It is cytotoxic to DU145, LNCaP, and PC3 prostate cancer cells (IC50s = 5-10 &#181M) and patient-derived primary prostate cancer cells (IC50s = 2.5-20 &#181M), as well as Jurkat T cell lymphoma and L540 Hodgkin lymphoma cells (IC50s = 2.7 and 1.3 &#181M, respectively). [1][2] It decreases the tumor-initiating subpopulation in DU145 and PC3 cells and halts the cell cycle in the G2/M phase. Darinaparsin decreases transcription of Gli-2,...
T36679	Rp-cAMPS sodium salt
	Rp-cAMPS sodium salt, a cAMP analog, is a potent, competitive cAMP-induced activation of cAMP-dependent PKA I and II (Kis of 12.5 μM and 4.5 μM, respectively) antagonist. Rp-cAMPS sodium salt is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases[1][2][3][4][5][6]. A membrane-permeable competitive cAMP antagonist (Rp-cAMPS) that blocks PKA activation by binding to the regulatory subunits without dissociating the kinase holoenzyme also inhibits synaptic plasticity but has no effect on normal synaptic t...

化合物

Cat.No: T9141

Synonym: ASN007 free base

Target: ERK

ERK-IN-3 benzenesulfonate

Cat.No: T39453

Cat.No: T27242

Synonym: EF 24,EF-24,3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone

Target: ERK, MEK, Caspase

Cat.No: T3636

Synonym: SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl

Target: TGF-beta/Smad

Cat.No: T73039

Cat.No: T36584

Target: Tyrosine Kinases

KRAS inhibitor-17

Cat.No: T62981

KRAS inhibitor-15

Cat.No: T62737

Multi-kinase-IN-2

Cat.No: T63967

KRAS inhibitor-16

Cat.No: T62752

KRAS G12C inhibitor 61

Cat.No: T79808

Target: ERK

ERK1/2 inhibitor 3

Cat.No: T74373

KRAS inhibitor-18

Cat.No: T62784

Cat.No: T78871

Cat.No: T71328

Cat.No: T35940

Synonym: Dimethylarsinic glutathione,Darinaparsin

Rp-cAMPS sodium salt

Cat.No: T36679

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S0923	Hypericin Hypericine,金丝桃素,Cyclosan	Apoptosis; Antiviral; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; PKC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Hypericin (Cyclosan) 是贯叶连翘的提取物，有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁作用。
T5S0890	Oleandrin Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷	Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel	Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel
	Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+/K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。
TN1880	Lucidenic acid B Lucidenicacid B	Apoptosis; Caspase	Apoptosis; Proteases/Proteasome
	Lucidenic acid B (Lucidenicacid B) 是从灵芝中提取得到的天然化合物，可诱导caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解，可通过线粒体介导诱导人白血病细胞凋亡。 Lucidenic acid B通过灭活MAPK / ERK信号转导途径和降低NF-kappaB和AP-1的结合活性来抑制PMA诱导的人肝癌细胞侵袭。。Lucidenic acid B 对细胞周期和坏死细胞没有影响。
T6S1740	Nardosinone 苷松新酮,甘松新酮	Others	Others
	Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂，分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具，不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理，而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
T6S0525	Farrerol	ERK; p38 MAPK; Akt	Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
T3S2344	β,β-Dimethylacrylshikonin β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin	ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism
	β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物，从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成，具有抗肿瘤活性。
T4S0878	Prunetin 樱黄素,Prunusetin	ERK; Dehydrogenase; NF-κB	MAPK; Metabolism; NF-κB
	Prunetin (Prunusetin) 是一种O-甲基化异黄酮，具有抗炎的作用。它是人醛脱氢酶的有效抑制剂。
T6S1597	Mulberroside A 桑皮苷 A,桑皮苷A	TNF; Tyrosinase; Interleukin	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome
	Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。
T72152	Eicosapentaenoic Acid sodium 二十碳五烯酸钠盐,Timnodonic acid sodium,EPA sodium
	Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 为口服活性 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。其通过DNA去甲基化，促进肿瘤抑制基因CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ)的重新表达，并通过H-RAS内含子1 CpG岛的去甲基化，激活U937白血病细胞中RAS/ERK/C/EBPβ途径。此外，该化合物能够促进血管平滑肌细胞松弛和血管舒张。

天然产物

Cat.No: T6S0923

Synonym: Hypericine,金丝桃素,Cyclosan

Target: Apoptosis, Antiviral, Influenza Virus, Tyrosine Kinases, Antibacterial, PKC

Cat.No: T5S0890

Synonym: Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷

Target: Apoptosis, ATPase, Potassium Channel, Sodium Channel

Lucidenic acid B

Cat.No: TN1880

Synonym: Lucidenicacid B

Target: Apoptosis, Caspase

Cat.No: T6S1740

Synonym: 苷松新酮,甘松新酮

Target: Others

Cat.No: T6S0525

Target: ERK, p38 MAPK, Akt

β,β-Dimethylacrylshikonin

Cat.No: T3S2344

Synonym: β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin

Target: ERK, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Cat.No: T4S0878

Synonym: 樱黄素,Prunusetin

Target: ERK, Dehydrogenase, NF-κB

Cat.No: T6S1597

Synonym: 桑皮苷 A,桑皮苷A

Target: TNF, Tyrosinase, Interleukin

Eicosapentaenoic Acid sodium

Cat.No: T72152

Synonym: 二十碳五烯酸钠盐,Timnodonic acid sodium,EPA sodium

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