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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8819	SU-9516	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	SU-9516 是一种选择性有效的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。
T7698	BS194 (2S,3S)-3-[[3-(异丙基)-7-[(苯基甲基)氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]氨基]-1,2,4-丁三醇	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	BS194 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 抑制剂。
T16784	Roniciclib BAY 1000394	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。
T6837	Flavopiridol L868275,Alvocidib,夫拉平度,NSC 649890 HCl,HMR-1275	Apoptosis; HIV Protease; CDK; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂，抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。
T5533	MC180295 (rel)-MC180295	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂，IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍，具有的抗肿瘤活性。
T21768	PF-562271 hydrochloride PF-562271 HCl	FAK; PYK2; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
T10745	CDK9-IN-7	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
T6458	CYC-116 噻氯匹定	VEGFR; FLT; CDK; S6 Kinase; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CYC116是一种有效的极光激酶 A 和 B 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM。
T6177	PF-562271 besylate PF-00562271 Besylate	FAK; PYK2; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
T5200	Indirubin-3'-monoxime 靛玉红-3' -单肟,Indirubin-3'-oxime	GSK-3; Lipoxygenase; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂，IC50值为 22 nM。它对 CDK5/p25、CDK1/cyclin B 和CDk2/cyclin E 也有作用，IC50值分别为 100、180 和 250 nM。
T16359	NU6140	CDK; Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂，IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性，IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。
T2615	Flavopiridol hydrochloride Alvocidib Hydrochloride,NSC 649890,MDL 107826A,HL 275,FLAVOPIRIDOL HCL,NSC 649890 HCl	HIV Protease; CDK; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
T28532	RGB-286147
	RGB-286147 is a potent, selective, ATP-competitive Cdks inhibitor.
T23093	NSC 693868	Others	Others
	CDKs and GSK-3 inhibitor
T70707	Paullone
	Paullone is an inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs). The CDKs are a family of protein kinases that are involved in regulation of the cell cycle.
T2653	SB1317 TG02	FLT; JAK; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SB1317 (TG02) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs)、Janus 激酶 2 (JAK2) 和 Fms 样酪氨酸激酶-3 (FLT3) 抑制剂。
T41019	Histone H1-derived Peptide Histone H1-derived Peptide
	Histone H1-derived peptide is a phosphopeptide with peptide substrates that consist of a sequence aligned with the optimal recognition motif for cyclin-dependent kinases (CDKs).
T71121	Milciclib maleate
	Milciclib maleate is an inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs) and thropomyosin receptor kinase A (TRKA).
T62943	ZLWT-37
	ZLWT-37 是一种有效的、口服具有活力的 CDKs 抑制剂，作用于 CDK9 (IC50: 0.002 μM) 和 CDK2 (IC50: 0.054 μM)。ZLWT-37 能够将 HCT116 细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期，并细胞凋亡。
T35696	Olomoucine II
	Olomoucine II is an inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs; IC50s = 7.6, 0.1, 19.8, 0.45, and 0.06 μM for Cdk1, -2, -4, -7, and -9, respectively).1It is selective for CDKs over 10 additional kinases (IC50s = >100 μM for all) but does inhibit ERK2 (IC50= 32 μM) and the ATP-binding cassette transporter B1 (ABCB1; IC50= 6.4 μM).1,2Olomoucine II inhibits proliferation of a variety of cancer cells, including those expressing wild-type p53 or mutant p53 (mean IC50s = 7.4 and 10.1 μM, respectively...
T63362	Ulecaciclib
	Ulecaciclib 是口服具有活力的、能够透过血脑屏障的、表现出良好的药代动力学特征的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂，对CDKs 的ki 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。
T37065	6-Chloro-2-fluoropurine
	6-Chloro-2-fluoropurine is a heterocyclic building block.1,2It has been used in the synthesis of purine nucleosides that inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs)in vitro.16-Chloro-2-fluoropurine has also been used in the synthesis of purine nucleosides that are active against HIV-1 and hepatitis B virus (HBV)in vitro.2 1.Wilson, S.C., Atrash, B., Barlow, C., et al.Design, synthesis and biological evaluation of 6-pyridylmethylaminopurines as CDK inhibitorsBioorg. Med. Chem.19(22)6949-6965(2011) 2....
T83936	LL-K9-3
	LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。
T78906	CDK/HDAC-IN-3	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	CDK/HDAC-IN-3 是一种口服活性的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对 CDK9、CDK12、CDK13 及 HDAC1、HDAC2、HDAC3 表现出有效且选择性的抑制，IC50 值分别为 98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM 和 82.87 nM。该化合物主要用于急性髓性白血病 (AML) 的相关研究。
T72951	CDK4/6-IN-14
	CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

化合物

Cat.No: T8819

Target: CDK

Cat.No: T7698

Synonym: (2S,3S)-3-[[3-(异丙基)-7-[(苯基甲基)氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]氨基]-1,2,4-丁三醇

Target: CDK

Cat.No: T16784

Synonym: BAY 1000394

Target: CDK

Cat.No: T6837

Synonym: L868275,Alvocidib,夫拉平度,NSC 649890 HCl,HMR-1275

Target: Apoptosis, HIV Protease, CDK, Autophagy

Cat.No: T5533

Synonym: (rel)-MC180295

Target: CDK

PF-562271 hydrochloride

Cat.No: T21768

Synonym: PF-562271 HCl

Target: FAK, PYK2, CDK

Cat.No: T10745

Target: CDK

Cat.No: T6458

Synonym: 噻氯匹定

Target: VEGFR, FLT, CDK, S6 Kinase, Aurora Kinase

PF-562271 besylate

Cat.No: T6177

Synonym: PF-00562271 Besylate

Target: FAK, PYK2, CDK

Indirubin-3'-monoxime

Cat.No: T5200

Synonym: 靛玉红-3' -单肟,Indirubin-3'-oxime

Target: GSK-3, Lipoxygenase, CDK

Cat.No: T16359

Target: CDK, Aurora Kinase

Flavopiridol hydrochloride

Cat.No: T2615

Synonym: Alvocidib Hydrochloride,NSC 649890,MDL 107826A,HL 275,FLAVOPIRIDOL HCL,NSC 649890 HCl

Target: HIV Protease, CDK, Autophagy

Cat.No: T28532

Cat.No: T23093

Target: Others

Cat.No: T70707

Cat.No: T2653

Synonym: TG02

Target: FLT, JAK, CDK

Histone H1-derived Peptide

Cat.No: T41019

Synonym: Histone H1-derived Peptide

Milciclib maleate

Cat.No: T71121

Cat.No: T62943

Cat.No: T35696

Cat.No: T63362

6-Chloro-2-fluoropurine

Cat.No: T37065

Cat.No: T83936

Cat.No: T78906

Target: HDAC

Cat.No: T72951

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T17143	Toyocamycin 丰加霉素,Vengicide	Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others
	Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

天然产物

Cat.No: T17143

Synonym: 丰加霉素,Vengicide

Target: Apoptosis, Others, IRE1, Antibiotic, Antifungal

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