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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9552 BAZ1A-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。
T2325 Neratinib

HKI-272,来那替尼

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Neratinib (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对 HER2 和 EGFR 的 IC50值分别为 59 和 92 nM。
T4459 PK11000

DNA Alkylator/Crosslinker DNA Damage/DNA Repair
PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。
T20029 Buformin hydrochloride

NSC528218,NSC-528218,盐酸丁双胍,NSC 528218

AMPK Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂,是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收,增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收,并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性,可用于各种癌症研究。
T6303L CCT128930 hydrochloride

CCT128930 hydrochloride(885499-61-6 Free base)

Apoptosis; Akt; PKA; mTOR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
T6303 CCT128930

Akt; PKA; S6 Kinase; Autophagy Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCT128930 是一种 ATP 竞争性,选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性,具有抗肿瘤活性。
T7947 FT113

Fatty Acid Synthase Metabolism
FT113 是口服具有活力的脂肪酸合酶抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50=213 nM。在 BT474 细胞中,它抑制 FASN 的特性,IC50=90 nM。它具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
T34173 p-SCN-Bn-HOPO

p-SCN-Bn-HOPO is an excellent bifunctional chelating agent for (89)Zr ImmunoPET, with low background, good tumor-organ contrast, and importantly, very low bone uptake for BT474 breast cancer imaging.
T79311 CNBCA

CNBCA是一种有效的SHP2酶抑制剂,具有选择性和竞争性,IC50值为0.87 μM。该化合物可结合SHP2全长蛋白并抑制其酶活性,进而阻止Akt和ERK1/2的磷酸化,以及抑制BT474和MDA-MB468乳腺癌细胞的生长。CNBCA主要用于乳腺癌的研究。
T35874 CC260

CC260 is a selective PI5P4Kα and PI5P4Kβ inhibitor with Kis of 40 nM and 30 nM, respectively. CC260 does not inhibit or weakly inhibits other protein kinases, such as Plk1 and RSK2. CC260 can be used for cell energy metabolism, diabetes and cancer research[1]. In cultured C2C12 myotubes, CC260 (20 μM) enhances Insulin-induced Akt phosphorylation at both Thr-308 and Ser-473 but suppresses S6K phosphorylation (Thr-389) by mTORC1[1]. CC260 (2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM) significantly increases phosph...

化合物

BAZ1A-IN-1
Cat.No: T9552
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Neratinib
Cat.No: T2325
Synonym: HKI-272,来那替尼
Target: EGFR, HER
PK11000
Cat.No: T4459
Synonym:
Target: DNA Alkylator/Crosslinker
Buformin hydrochloride
Cat.No: T20029
Synonym: NSC528218,NSC-528218,盐酸丁双胍,NSC 528218
Target: AMPK
CCT128930 hydrochloride
Cat.No: T6303L
Synonym: CCT128930 hydrochloride(885499-61-6 Free base)
Target: Apoptosis, Akt, PKA, mTOR, Autophagy
CCT128930
Cat.No: T6303
Synonym:
Target: Akt, PKA, S6 Kinase, Autophagy
FT113
Cat.No: T7947
Synonym:
Target: Fatty Acid Synthase
p-SCN-Bn-HOPO
Cat.No: T34173
Synonym:
Target:
CNBCA
Cat.No: T79311
Synonym:
Target:
CC260
Cat.No: T35874
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6290 Tanespimycin

坦螺旋霉素,17-AAG,CP 127374,NSC 330507,KOS 953

Apoptosis; Mitophagy; HSP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology
Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。
T3395 Timosaponin AIII

Filiferin B,知母皂苷 A-III,AneMarsaponin A3,Timosaponin A3

AChE; mTOR Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。
T4S0544 Furanodienone

呋喃二烯酮,莪术呋喃二烯酮

Apoptosis; HER Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。

天然产物

Tanespimycin
Cat.No: T6290
Synonym: 坦螺旋霉素,17-AAG,CP 127374,NSC 330507,KOS 953
Target: Apoptosis, Mitophagy, HSP, Antibacterial, Antibiotic, Autophagy
Timosaponin AIII
Cat.No: T3395
Synonym: Filiferin B,知母皂苷 A-III,AneMarsaponin A3,Timosaponin A3
Target: AChE, mTOR
Furanodienone
Cat.No: T4S0544
Synonym: 呋喃二烯酮,莪术呋喃二烯酮
Target: Apoptosis, HER
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