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抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T37792	A2A receptor antagonist 1 CPI-444 analog,A2A receptor antagonist 1	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。
T63326	A2A receptor antagonist 2
	A2A receptor antagonist 2 是高度选择性的 adenosine A2Areceptor 的有效拮抗剂 (IC50: 8.3 nM)。
T62797	A2A receptor antagonist 3
	A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。
T60732	A2A/A1 AR antagonist-1
	A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。
T74606	A2A/A3 AR antagonist-1
	A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。
T16378	Ogerin	Others; 5-HT Receptor; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。
T23336	SCH442416 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM，可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
T10212	A2AR-agonist-1 N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine	Others; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。
T16873	SERCA2a activator 1	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	SERCA2a activator 1 是一种肌肉/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a 激活剂。 SERCA2a activator 1 降低受磷蛋白抑制并增强心脏的收缩和舒张功能。
T60591	A2AAR antagonist 1
	A2AAR antagonist 1 (compound 21a) 是A2AAR(腺苷A2A 受体) 的拮抗剂，具有高配体效率，Ki 值为 20 nM。A2AAR antagonist 1 可用于神经退行性疾病的相关研究。
T72626	A2AR-antagonist-1	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期为 86.1 分钟。同时，A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3，以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。
T62717	A2AAR/HDAC-IN-2
	A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2AAR/HDAC 双重抑制剂。A2AAR/HDAC-IN-2 对 A2AAR 表现出良好的亲和力 (Ki:10.3 nM), 能够良好的抑制 HDAC1 (IC50:18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 能够用于研究抗肿瘤。
T63400	hA2A/hCA XII modulator 1
	hA2A/hCA XII modulator 1 是 hA2A 腺苷受体 (hA2AAR) 的有效拮抗剂，是一种三唑并吡嗪，能够作用于hA2AAR (Ki: 6.4 nM)、hA1AR (Ki: 4.819 μM)、hA3AR (Ki>30 μM)。hA2A/hCA XII modulator 1 也人碳酸酐酶 XII (hCA XII) 的有效抑制剂，能够作用于 hCA XII (Ki: 6.2 nM)、hCA II (Ki: 46 nM)、hCA IX (Ki: 466 nM) 和 hCA I (Ki: 8.351 μM)。hA2A/hCA XII modulator 1 表现出研究癌症的潜力。
T62521	A2AAR/HDAC-IN-1
	A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服具有活力的、平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂，作用于 A2AAR (Ki: 163.5 nM)、HDAC1 (IC50: 145.3 nM)。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 效果。
T6979	SCH 58261 SCH58261	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	SCH 58261 是一种强选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
T4290	Preladenant SCH-420814,瑞德南特	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Preladenant (SCH-420814) 是一种可口服的竞争性人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
T2373	Vipadenant CEB-4520,BIIB-014	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Vipadenant (CEB-4520) 是一种腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 和 68 nM。
T7320	Tozadenant SYN115,4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂，对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。
T9516	Binodenoson WRC 0470,MRE-0470,比诺地松,2-(cyclohexylmethylidenehydrazino)adenos	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Binodenoson (WRC 0470) 是一种选择性A2A 腺苷受体激动剂，KD 为270 nM。它是一种短效冠状动脉血管扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助剂，用于心肌应激成像。
T7736	2-Chloroadenosine	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	2-Chloroadenosine 是腺苷类似物，可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。它是尿苷内流 (Ki:33 μM) 的竞争性抑制剂，高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (Ki:0.18 mM)。它是一种人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
T34685	Sonedenoson MRE-0094,MRE0094,MRE 0094
	Sonedenoson( MRE0094) is an adenosine A2A receptor agonist that promotes rapid wound healing.
T6552	Istradefylline 伊曲茶碱,KW-6002	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。
T16136	MRS-1706	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。
T28861	ST-1535	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。
T14944	CGS 15943	PI3K; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
T7183	CPI-444 V81444,ciforadenant	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。
T2671	Regadenoson CVT-3146,瑞加德松,Lexiscan	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。
T26641L	Apadenoson TFA BAY 68-4986 TFA,Apadenoson TFA(250386-15-3 Free base),Discontinued TFA	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Apadenoson TFA 是一种有效的腺苷 A2A 受体（A2AR）激动剂,可用于提高SARS感染患者的存活率。
T22234	Alloxazine	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Alloxazine 是一种 A2 受体拮抗剂，其对 A2B 受体的选择性比对 A2A 受体的选择性高约 10 倍。
T67972L	Amp579 TFA Amp579 TFA(213453-89-5 Free base)	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Amp579 TFA 是一种新型腺苷 A1/A2a 受体激动剂，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。
T7021	ZM241385	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。
T22031	ANR 94	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的Ki 值为 46 nM。ANR94 具有用于帕金森病的研究潜力。
T31731	Evodenoson DE 112,DE-112,ATL 313,DE112,ATL313,ATL-313	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。
T16263	N6-Cyclopentyladenosine UK-80882,CPA	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，可用于模拟腺苷A1受体的作用，对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 可用于调节细胞信号传导、神经递质释放和其他生物学过程。
T16811	RWJ-51204	GABA Receptor	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂，是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。
T2075	Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 4h	Others	Others
	Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 4h 是一种吗啉衍生物，是腺苷 A2A 受体的选择性拮抗剂。在帕金森病和亨廷顿舞蹈症的动物模型中，它已被证明具有神经保护作用。
T7509	PD 117519 CI947,(R)-N-(2,3-二氢-1H-茚基)腺苷	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂，在药理动物模型中有口服降压作用。
T14506	BAY 60-6583	Others; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。
T6441	CGS 21680 Hydrochloride CGS 21680 HCl	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl) 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。
T4265	AZD4635 HTL1071	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
T8312	Derenofylline	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Derenofylline 是一个有选择性的、具有口服活性的腺苷A1受体的拮抗剂，可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，对腺苷A1、A3和A2A 受体的Ki 值分别为 1、200 和 398 nM。
T8634	8-Bromotheophylline Bromotheophylline,8-溴茶碱	Others	Others
	8-Bromotheophylline (Bromotheophylline) 是 Pamabrom 的活性部分，用于 Oxazolo[2,3-f]purinediones 的合成。Oxazolo[2,3-f]purinediones 可用于腺苷 A1和 A2A 受体上的亲和力评估。
T13745	KF21213	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	KF21213 shows a high affinity for the adenosine A2A receptors (Ki=3.0 nM). KF21213 is a highly selective ligand for mapping CNS adenosine A2A receptors.
T13008	ST3932	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	ST3932 is a ST1535 metabolite, is a adenosine A2A receptor antagonist(Kis of 8 nM and 33 nM for A2A and A1 receptors, respectively).
T23435	TC-G 1004	Others	Others
	adenosine A2A receptors antagonist
T22937	LUF 5834	Others	Others
	A2A and A2B adenosine receptor partial agonist
T14015	ST4206	Others	Others
	ST4206 is an antagonist of adenosine A2A. For adenosine A2A receptor and adenosine A1 receptor, the Kis values are 12 nM and 197 nM , respectively.
T25840	MSX-2 MSX 2
	MSX-2 is an A2A adenosine receptor antagonist.
T24209	JNJ-40255293 JNJ 40255293,JNJ40255293
	JNJ-40255293 is an antagonist of adenosine A2A/A1.
T12868	Sch412348	AChR	Neuroscience
	Sch412348 is a potent competitive the human adenosine A2A receptor antagonist with Ki of 0.6 nM and has >1000-fold selectivity over all other adenosine receptors.

化合物

A2A receptor antagonist 1

Cat.No: T37792

Synonym: CPI-444 analog,A2A receptor antagonist 1

Target: Adenosine Receptor

A2A receptor antagonist 2

Cat.No: T63326

A2A receptor antagonist 3

Cat.No: T62797

A2A/A1 AR antagonist-1

Cat.No: T60732

A2A/A3 AR antagonist-1

Cat.No: T74606

Cat.No: T16378

Target: Others, 5-HT Receptor, Adenosine Receptor

Cat.No: T23336

Synonym: 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416

Target: Adenosine Receptor

A2AR-agonist-1

Cat.No: T10212

Synonym: N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine

Target: Others, Adenosine Receptor

SERCA2a activator 1

Cat.No: T16873

Target: Calcium Channel

A2AAR antagonist 1

Cat.No: T60591

A2AR-antagonist-1

Cat.No: T72626

Target: Adenosine Receptor

A2AAR/HDAC-IN-2

Cat.No: T62717

hA2A/hCA XII modulator 1

Cat.No: T63400

A2AAR/HDAC-IN-1

Cat.No: T62521

Cat.No: T6979

Synonym: SCH58261

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T4290

Synonym: SCH-420814,瑞德南特

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T2373

Synonym: CEB-4520,BIIB-014

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T7320

Synonym: SYN115,4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T9516

Synonym: WRC 0470,MRE-0470,比诺地松,2-(cyclohexylmethylidenehydrazino)adenos

Target: Adenosine Receptor

2-Chloroadenosine

Cat.No: T7736

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T34685

Synonym: MRE-0094,MRE0094,MRE 0094

Cat.No: T6552

Synonym: 伊曲茶碱,KW-6002

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T16136

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T28861

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T14944

Target: PI3K, Adenosine Receptor

Cat.No: T7183

Synonym: V81444,ciforadenant

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T2671

Synonym: CVT-3146,瑞加德松,Lexiscan

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T26641L

Synonym: BAY 68-4986 TFA,Apadenoson TFA(250386-15-3 Free base),Discontinued TFA

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T22234

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T67972L

Synonym: Amp579 TFA(213453-89-5 Free base)

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T7021

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T22031

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T31731

Synonym: DE 112,DE-112,ATL 313,DE112,ATL313,ATL-313

Target: Adenosine Receptor

N6-Cyclopentyladenosine

Cat.No: T16263

Synonym: UK-80882,CPA

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T16811

Target: GABA Receptor

Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 4h

Cat.No: T2075

Target: Others

Cat.No: T7509

Synonym: CI947,(R)-N-(2,3-二氢-1H-茚基)腺苷

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T14506

Target: Others, Adenosine Receptor

CGS 21680 Hydrochloride

Cat.No: T6441

Synonym: CGS 21680 HCl

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T4265

Synonym: HTL1071

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T8312

Target: Adenosine Receptor

8-Bromotheophylline

Cat.No: T8634

Synonym: Bromotheophylline,8-溴茶碱

Target: Others

Cat.No: T13745

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T13008

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T23435

Target: Others

Cat.No: T22937

Target: Others

Cat.No: T14015

Target: Others

Cat.No: T25840

Synonym: MSX 2

Cat.No: T24209

Synonym: JNJ 40255293,JNJ40255293

Cat.No: T12868

Target: AChR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5940	Proxyphylline 羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline	PDE; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
	Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

天然产物

Cat.No: T5940

Synonym: 羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline

Target: PDE, Adenosine Receptor

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