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BAY 60-6583

BAY 60-6583

产品编号 T14506   CAS 910487-58-0

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂(EC50 = 3 nM),对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

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BAY 60-6583 Chemical Structure
BAY 60-6583, CAS 910487-58-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,390 现货
50 mg ¥ 3,560 现货
100 mg ¥ 5,130 现货
500 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 977 现货
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产品目录号及名称: BAY 60-6583 (T14506)
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参考文献
产品描述 BAY 60-6583 is a potent, high-affinity adenosine A2B receptor agonist (EC50 = 3 nM) with affinity for A2B receptors that exceeds that for A1, A2A, and A3 receptors.BAY 60-6583 is cardioprotective in a model of myocardial ischemia.The Ki values for BAY 60-6583 binding to mouse, rabbit, and dog A2BAR were 750 nM, 340 nM, and 330 nM, respectively. The Ki values of BAY 60-6583 binding to A2BAR in mice, rabbits and dogs were 750 nM, 340 nM and 330 nM respectively.
靶点活性 A2BAR (mouse):750 nM, A2BAR (rabbit):340 nM, A2B:3 nM(EC50), A2BAR (dog):330 nM
体外活性 BAY 60-6583(0-10 μM) exhibits the maximum agonist effect of BAY 60-6583 in the absence of siRNA is 68 %.[3]
BAY 60-6583 (5 μM; 24 h) induces a rise in cell accumulation within the G1 phase while concurrently reducing the G2/M phase in RAW264.7 preosteoclasts. Additionally, under the same conditions, BAY 60-6583 specifically impedes Akt activation triggered by M-CSF, with no discernible impact on M-CSF-induced ERK1/2 activation in RAW264.7 preosteoclasts.[4]
体内活性 BAY 60-6583 (100 mg/kg; intravenous injection; rabbit) administered just before reperfusion, diminishes the infarction area in ischemic rabbit hearts.[1]
BAY 60-6583 (2 mg/kg; intravenous injection; mice) attenuates LPS-induced lung injury, pre-treatment with this compound can significantly decrease LPS-increased, IL-6 levels in WT mice.[2]
分子量 379.44
分子式 C19H17N5O2S
CAS No. 910487-58-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (237.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6355 mL 13.1773 mL 26.3546 mL 65.8866 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6355 mL 5.2709 mL 13.1773 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6355 mL 6.5887 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6589 mL 1.3177 mL 3.2943 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3177 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6589 mL

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1. Aherne CM, et al. Epithelial-specific A2B adenosine receptor signaling protects the colonic epithelial barrier during acute colitis.Mucosal Immunol. 2015 Nov;8(6):1324-38. 2. Schingnitz U, et al. Signaling through the A2B adenosine receptor dampens endotoxin-induced acute lung injury.J Immunol. 2010 May 1;184(9):5271-9. 3. Gao ZG, et al. Probing biased/partial agonism at the G protein-coupled A(2B) adenosine receptor.Biochem Pharmacol. 2014 Aug 1;90(3):297-306. 4. Yoon Taek Oh, et al. A2B Adenosine Receptor Stimulation Down-regulates M-CSF-mediated Osteoclast Proliferation. Biomed Sci Letters 2017;23:194-200 5. John A. Auchampach, et al. Characterization of the A2B Adenosine Receptor from Mouse, Rabbit, and Dog. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):2-13.  6. Morello S1, et al. Targeting the adenosine A2b receptor in the tumor microenvironment overcomes local immunosuppression by myeloid-derived suppressor cells.Oncoimmunology. 2014 Feb 14;3:e27989. eCollection 2014.
AZD4635 8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine Doxofylline A2AR-agonist-1 2'-MeCCPA MRS1220 5-Iodotubercidin MIPS521

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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